FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Consideración de uso: Para inhalación
Cada 100 g contienen:
Furoato de Mometasona Monohidratado equivalente a 0.05 g de Furoato de Mometasona
Vehículo cbp 100 g

Cada 1 g contiene:
Furoato de Mometasona Monohidratado equivalente a 0.50 mg de Furoato de Mometasona
Vehículo cbp 1 g
Cada inhalación (disparo) contiene 50 μg de Furoato de Mometasona

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

CLARINEX® Suspensión Nasal está indicado para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica intermitente o persistente (antes clasificadas como estacional o perenne) según la nueva clasificación propuesta por los Lineamientos ARIA (Rinitis Alérgica y su Impacto en el Asma, por sus siglas en inglés), de pacientes adultos, adolescentes y niños desde 2 años de edad. En pacientes con una historia de síntomas moperados a graves de rinitis alérgica intermitente, se recomienda el tratamiento profiláctico con CLARINEX® durante dos a cuatro semanas antes del comienzo previsto de la estación del polen.

CLARINEX® Suspensión Nasal también está indicado para el tratamiento de los síntomas asociados a rinosinusitis aguda en pacientes a partir de 12 años de edad que no presenten síntomas ni signos de infección bacteriana. También está indicado como tratamiento asociado junto con la antibioticoterapia para los cuadros de rinosinusitis aguda de pacientes adultos y adolescentes mayores de 12 años.

CLARINEX® Suspensión Nasal está indicado para el tratamiento de los síntomas asociados a la hipertrofia de adenoides en niños y adolescentes a partir de los 2 años de edad, tales como ronquidos nocturnos, congestión nasal, respiración oral, rinorrea y descarga retronasal.

CLARINEX® Suspensión Nasal también está indicado para el tratamiento de los pólipos nasales y síntomas asociados que incluyen congestión e hiposmia en pacientes adultos mayores de 18 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción:

El Furoato de Mometasona, administrado como rocío nasal, presenta una biodisponibilidad sistémica < 1% en plasma, utilizando un ensayo sensible con un límite inferior de cuantificación (LLOQ, por sus siglas en inglés) de 0.25 pg/mL.

Distribución:

No es aplicable ya que la Mometasona es pobremente absorbida por vía nasal.

Metabolismo y excreción:

La pequeña cantidad que podría deglutirse tras una dosis es pobremente absorbida desde el tracto gastrointestinal y sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso antes de ser excretado en orina y bilis.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción:

El Furoato de Mometasona es un glucocorticoide con propiedades antiinflamatorias locales a dosis que no son sistemáticamente activas y antialérgicas gracias a su capacidad para inhibir células y mediadores proinflamatorios como mastocitos y eosinófilos, así como histamina, leucotrienos e interleucinas.

En los estudios que utilizaron retos de antígeno nasal, Furoato de Mometasona ha demostrado actividad antiinflamatoria en respuestas alérgicas de fase temprana y tardía. Esto ha sido demostrado por una disminución (vs. placebo) en histamina, actividad de eosinófilos y reducción (vs. basal) en eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.

En dos estudios clínicos con 1,954 pacientes de 12 años de edad y mayores, Furoato de Mometasona Suspensión Nasal 200 μg dos veces al día fue efectivo para aliviar los síntomas de rinosinusitis comparado con placebo, evaluado mediante la puntuación de síntomas mayores (MSS) de síntomas colectivos (dolor/opresión/sensibilidad facial, cefalea sinusal, rinorrea, descarga retronasal y congestión nasal); durante los 15 días de tratamiento (Estudio 1 [P02683] p < 0.001; Estudio 2 [P02692] p = 0.038). Un brazo de amoxicilina a una dosis de 500 mg tres veces al día no fue significativamente diferente del grupo placebo para reducir los síntomas de rinosinusitis evaluados mediante MSS. Menos sujetos tratados con Furoato de Mometasona Suspensión Nasal 200 μg dos veces al día fueron considerados como tracasos al tratamiento por su médico tratante en comparación al grupo con placebo (P = 0.0074). Adicionalmente, durante el periodo de seguimiento posterior al tratamiento, el número de recurrencias observadas con Furoato de Mometasona fue bajo y comparable a los grupos con amoxicilina y placebo. En pacientes con rinosinusitis aguda no se evaluó el tratamiento mayor a 15 días.

En estudios clínicos con poliposis nasal, Furoato de Mometasona Suspensión Nasal, mostró una mejoría significativa cuando se comparó con placebo en los puntos finales clínicamente relevantes de congestión, tamaño del pólipo nasal y pérdida del olfato.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

• Furoato de Mometasona no debe utilizarse en caso de infección localizada no tratada que afecte a la mucosa nasal, como herpes simple, en infecciones tuberculosas activas o latentes de las vías respiratorias, con infecciones micóticas, bacterianas, virales o herpes simple ocular.

• Embarazo o lactancia.

• Menores de 2 años.

• Pacientes que hayan sido sometidos recientemente a cirugía nasal o que hayan sufrido un traumatismo nasal no deben utilizar corticoesteroide nasal hasta que haya ocurrido la cicatrización.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

No hay estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Como es el caso con otras preparaciones de corticosteroides nasales, CLARINEX® no deberá ser usado en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para la madre o el feto. Los bebés de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo deben ser observados estrechamente para detectar, en su caso, signos de insuficiencia suprarrenal.

Lactancia:

Se desconoce si Furoato de Mometasona se excreta en la leche materna. Al igual que con otros corticosteroides nasales, se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Tabla de reacciones adversas:

En la tabla 1 se presentan las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento (≥ 1%) notificadas en los ensayos clínicos en pacientes con rinitis alérgica o poliposis nasal y postcomercialización independientemente de la indicación. Las reacciones adversas se enumeran según la categoría de órgano-sistema primario MedDRA. En cada categoría de órgano-sistema, las reacciones adversas se ordenan por frecuencia. Las frecuencias se definen como se indica a continuación: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10);poco frecuentes (≥ 1 /1.000 a < 1/100). La frecuencia de los acontecimientos adversos postcomercialización se consideran como frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Tabla 1: Reacciones adversas relacionadas con el tratamiento notificadas por categoría de órgano-sistema y frecuencia

* Notificado en la dosis de dos veces al día en poliposis nasal.

† Notificado como poco frecuente en la dosis de dos veces al día en poliposis nasal.

Resultados de estudios clínicos:

Las reacciones adversas locales relacionadas con el tratamiento representan los efectos típicamente observados cuando se usa un rocío nasal corticosteroide. La epistaxis generalmente fue autolimitada y de severidad leve, ocurriendo a una incidencia mayor en comparación con placebo (5%), pero a una incidencia similar o menor en comparación con los corticosteroides nasales activos control, estudiados como testigo (hasta un 15%). La incidencia de todos los otros efectos fue similar a la del placebo.

En pacientes tratados por poliposis nasal y rinosinusitis aguda, la incidencia global de eventos adversos fue comparable al placebo y similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.

Población pediátrica:

En la población pediátrica, la incidencia de cefalea (3%), epistaxis (6%), irritación nasal (2%) y estornudos (2%), fue comparable a Ia del placebo (4%).

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales de la salud a notificar las sospechas de reacciones adversas a través de: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

El Furoato de Mometasona no fue mutagénico en el ensayo de linfoma de ratón ni en el bioensayo de Salmonella/microsomas de mamífero. El Furoato de Mometasona fue negativo en el ensayo de micronúcleos de eritrocito de médula ósea de ratón, el ensayo de clastogenicidad en médula ósea de rata, el ensayo UDS en hepatocitos de rata, el ensayo de clastogenicidad en células germinales mitóticas de ratón macho, así como en el ensayo de aberraciones cromosómicas en células de pulmón de hámster Chino. A dosis citotóxicas, únicamente en cultivos de células de ovario de hámster chino, el Furoato de Mometasona indujo un incremento relacionado con la dosis en las aberraciones cromosómicas simples cuando se expusieron continuamente (7.5 horas) en la fase de no activación; este efecto no se observó en presencia de fracción S9 de hígado de rata. No se considera que este hallazgo tenga importancia en la evaluación de riesgo de Furoato de Mometasona debido a que la fase S9 del ensayo de aberraciones cromosómicas y todos los ensayos in vivo fueron negativos. Se han observado respuestas clastogénicas sin implicaciones de riesgo en la salud de humanos a dosis citotóxicas con otros corticosteroides, tales como dexametasona.

En estudios de los segmentos subcutáneos I y III, el Furoato de Mometasona fue bien tolerado a dosis de hasta 7.5 μg/kg (2.6 veces la dosis por inhalación en humanos). A 15 μg/kg se presentó un alargamiento en la gestación y ocurrió trabajo de parto prolongado y difícil, con una reducción en la supervivencia y peso corporal o ganancia de peso en las crías. No hubo efectos en la fertilidad.

Al igual que otros glucocorticoides, el Furoato de Mometasona es un teratógeno en roedores y conejos. Se realizaron estudios de teratología en ratas, ratones y conejos por las vías oral, tópica (dérmica) y/o subcutánea. Ocurrieron hernia umbilical en ratas a las que se les administraron ≥ 600 μg/kg dérmicamente, paladar hendido en ratones administrados 180 μg/kg, subcutáneamente y agenesia de vesícula biliar, hernia umbilical y patas delanteras flexionadas en conejos administrados ≥ 150 μg/kg dérmicamente. En estos estudios de teratogenicidad, también hubo reducciones en la ganancia de peso corporal de la madre, efectos sobre el crecimiento fetal (menor peso corporal de fetos y/u osificación retrasada) en ratas, conejos y ratones, así como reducción en la supervivencia de las crías en ratones.

No se demostraron efectos toxicológicos únicos de la exposición a Furoato de Mometasona. Todos los efectos observados son típicos de esta clase de compuestos y están relacionados a los efectos farmacológicos exagerados de los glucocorticoides.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Furoato de Mometasona Suspensión Nasal se ha administrado en forma concomitante con Loratadina sin efecto aparente en la concentración plasmática de Loratadina o alguno de sus metabolitos principales. En estos estudios, las concentraciones plasmáticas de Furoato de Mometasona no fueron detectables utilizando un ensayo con un LLOQ de 50 pg/mL. La combinación terapéutica fue bien tolerada.

El Furoato de Mometasona es metabolizado por el CYP3A4. La coadministración con inhibidores potentes del CYP3A4 (p. ej., ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, productos que contengan cobicistat) puede incrementar las concentraciones plasmáticas de corticosteroides y aumentar potencialmente el riesgo de efectos sistémicos por corticosteroides. Se debe evaluar el beneficio de la coadministración contra el riesgo potencial de presentar efectos sistémicos por corticosteroides. En caso de coadministración, los pacientes deben ser monitoreados en busca de efectos sistémicos de corticosteroides.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

lnmunosupresión:

CLARINEX® Suspensión Nasal debe utilizarse con precaución, si acaso, en pacientes con tuberculosis activa o latente del tracto respiratorio o con infecciones micóticas, bacterianas o virales sistémicas no tratadas asi como en herpes simple oftálmico.

Efecto sobre la cicatrización:

Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatrización de heridas, los pacientes con cirugía o traumatismo nasal reciente no deben usar un corticosteroide nasal hasta no haber ocurrido la cicatrización completa.

Cambios en la mucosa nasal:

Después de 12 meses de tratamiento con Furoato de Mometasona, no hubo evidencia de atrofia de la mocosa nasal; además, el Furoato de Mometasona tendió a revertir la mucosa nasal hacia un fenotipo histológico normal. No obstante, como es el caso con cualquier tratamiento a largo plazo, los pacientes que usan Furoato de Mometasona durante varios meses o por periodos más prolongados, deben ser examinados periódicamente por su médico buscando posibles cambios en la mucosa nasal. En caso de desarrollarse una infección micótica localizada en la nariz o faringe, es posible que sea necesario suspender la administración de CLARINEX® Suspensión Nasal o instituir el tratamiento apropiado. La persistencia de irritación nasofaríngea puede ser una indicación para suspender el tratamiento con CLARINEX®.

Epistaxis:

En los ensayos clínicos, la incidencia de epistaxis fue mayor en comparación con placebo. La epistaxis fue por lo general de carácter autolimitado y leve en cuanto a gravedad (ver Reacciones secundaria y adversas).

Transferencia de corticoides sistémicos:

No hay evidencia de supresión del eje hipotálamo hipofisario suprarrenal (HPS) después del tratamiento prolongado con Furoato de Mometasona Suspensión Nasal. Sin embargo, los pacientes que son transferidos de administración a largo plazo de corticosteroides con actividad sistémica de largo plazo a CLARINEX® requieren estrecha vigilancia ya que la suspensión del corticosteroide sistémico en tales·pacientes puede dar lugar a insuficiencia suprarrenal durante varios meses hasta recobrarse la función del eje HPS. Si estos pacientes exhiben signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal, deberá retomarse la administración del corticosteroide sistémico e instituirse otras modalidades terapéuticas apropiadas.

Durante la transferencia de los corticosteroides sistémicos a CLARINEX® Suspensión Nasal, algunos pacientes pueden experimentar síntomas de abstinencia de corticosteroides con actividad sistémica (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, lasitud y depresión, inicialmente) a pesar del alivio de los sintomas nasales, y necesitarán aliento para continuar el tratamiento con CLARINEX® Suspensión Nasal. Asimismo, tal transferencia puede desenmascarar condiciones alérgicas preexistentes, como conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por el tratamiento con el corticosteroide sistémico. Los pacientes que reciben corticosteroides sistémicos y que están potencialmente inmunodeprimidos, deben ser advertidos acerca del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión) y de la importancia de consultar un médico en caso de ocurrir tal exposición.

Perforación de tabique nasal:

Después del uso de corticosteroides intranasales, se han reportado muy rara vez casos de perforación del tabique nasal o aumento de la presión intraocular. No se recomienda Mometasona Furoato en caso de perforación del tabique nasal.

Alteraciones visuales:

Se pueden producir alteraciones visuales con el uso sistémico y tópico de corticosteroides (incluyendo intranasales, inhalados e intraoculares). Si un paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, se debe consultar con un oftalmólogo para que evalúe las posibles causas, que pueden ser cataratas, glaucoma o enfermedades raras como coriorretinopatía serosa central (CRSC), estas causas se han reportado tras el uso de corticosteroides sistémicos y tópicos.

Poliposis nasal en población pediátrica:

No se han estudiado la eficacia y seguridad de Furoato de Mometasona Suspensión Nasal para el tratamiento de la poliposis nasal en niños y adolescentes menores de 18 años de edad.

Rinosinusitis aguda:

Si se observan signos o síntomas de infección bacteriana grave (como fiebre, dolor facial/dental persistente, intenso y unilateral, hinchazón orbital o periorbitaria, o agravamiento de los síntomas después de una mejoría inicial), debe aconsejarse al paciente que consulte a su médico inmediatamente.

No se han estudiado la seguridad y eficacia de Furoato de Mometasona Suspensión Nasal para el tratamiento de síntomas de rinosinusitis en niños menores de 12 años de edad.

En un estudio clínico controlado con placebo en el que se administró a pacientes pediátricos 100 microgramos de Furoato de Mometasona al día durante un año, no se observó reducción en la velocidad de crecimiento.

Efectos sistémicos de los corticosteroides:

Se pueden producir los efectos sistémicos de los corticosteroides administrados por vía intranasal, particularmente cuando se utilizan a dosis altas y en tratamientos prolongados. Es mucho menos probable que se produzcan estos efectos que con los corticosteroides administrados por vía oral y pueden variar en los pacientes individuales y entre diferentes preparaciones de corticosteroides. Los efectos sistémicos potenciales pueden ser síndrome de Cushing, rasgos cushingoides, supresión suprarrenal, retraso en el crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y más raramente, una variedad de efectos psicológicos o de comportamiento tal como hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, ansiedad depresión o agresividad (particularmente en niños).

El tratamiento con dosis superiores a las recomendadas puede ocasionar una supresión adrenal clínicamente significativa. Si existiese evidencia de uso a dosis superiores a las recomendadas, se debe considerar la necesidad de una protección adicional con corticosteroides sistémicos durante los periodos de estrés o en intervenciones quirúrgicas programadas.

Efecto en el crecimiento en la población pediátrica:

Se recomienda vigilar regularmente la altura de los niños sometidos a un tratamiento prolongado con corticosteroides por vía intranasal. Si se detecta un retraso del crecimiento, se debe revisar el tratamiento y, de ser posible, reducir la dosis administrada a la mínima con la que se consiga un control efectivo de los síntomas. Debe además considerarse la revisión del paciente por parte de un pediatra.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: nasal.

Modo de administración: Antes de la administración de la primera dosis, se debe agitar bien el envase y presionar la bomba 10 veces (10 atomizaciones o disparos hasta observar un rocío uniforme). Después del purgado inicial del inhalador de CLARINEX®, cada atomización (o disparo) entrega aproximadamente 100·mg de suspensión de Furoato de Mometasona, que contiene Furoato de Mometasona Monohidratado equivalente a 50 mcg de Furoato de Mometasona. Si el ·dispositivo no es utilizado durante 14 días o más, debe volverse a purgar con 2 atomizaciones hasta observar un rocío uniforme, antes del siguiente uso.

Agitar bien el envase antes de cada uso.

Rinitis alérgica intermitente y persistente:

Adolescentes mayores de 12 años, adultos y ancianos: La dosis recomendada para la profilaxis es de dos atomizaciones (50 mcg/atomización) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total de 200 mcg). Una vez que los síntomas se han controlado, puede ser efectiva como mantenimiento, la reducción de la dosis a una atomización en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg).

En caso de que los síntomas persistan, se puede aumentar la dosis a un máximo de cuatro atomizaciones en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 400 mcg).

Niños entre 2 y 11 años: La dosis recomendada es de una atomización (50 mcg/atomización) diaria en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg).

En los niños, la administración debe ser supervisada por un adulto.

Tratamiento concomitante en episodios de rinosinusitis aguda:

Adolescentes mayores de 12 años, adultos y ancianos: La dosis recomendada es de 2 atomizaciones (50 mcg/atomización) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total de 400 mcg).

En caso de que los síntomas persistan, la dosis se puede incrementar a 4 atomizaciones (50 mcg/atomización) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis total de 800 mcg).

Tratamiento de rinosinusitis aguda:

Adolescentes mayores de 12 años, adultos y ancianos: La dosis recomendada es de 2 atomizaciones (50 mcg/atomización) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total de 400 mcg).

Si los síntomas empeoran durante el tratamiento, el paciente debe acudir con su médico tratante.

Poliposis nasal:

Adultos (mayores de 18 años) y ancianos: La dosis recomendada para poliposis es de 2 atomizaciones (50 mcg/atomización) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis total de 400 mcg). Una vez que los síntomas se controlan adecuadamente, se recomienda reducir la dosificación a dos atomizaciones en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 200 mcg).

Hipertrofia de adenoides:

Niños y adolescentes a partir de los 2 años de edad: La dosis recomendada para el tratamiento de los síntomas asociados a hipertrofia de adenoides es de una atomización (50 mcg/atomización) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total de 200 mcg). Se sugiere que el tratamiento de estos síntomas asociados sea administrado durante·al menos 2 meses continuos.

En los niños, la administración debe ser supervisada por un adulto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Debido a la insignificante biodisponibilidad sistémica (< 1%) de Furoato de Mometasona Suspensión Nasal, es improbable que una sobredosis necesite tratamiento alguno fuera de observación, seguida del inicio de la posología prescrita apropiada.

La administración oral o inhalada de dosis excesivas de corticosteroides puede llevar a la supresión de la función del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con frasco nebulizador con 18 g (140 inhalaciones/disparos) con 0.05 g/100 g y válvula dosificadora.

Caja de cartón con frasco nebulizador con 17 g (120 inhalaciones/disparos) con 0.05 g/100 g y válvula dosificadora.

Caja de cartón con frasco nebulizador con 10 g (60 inhalaciones/disparos) con 0.05 g/100 g y válvula dosificadora.

Todas las presentaciones con instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 25 ºC.

Consérvese la caja y el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Agítese antes de usarse. Léase instructivo anexo. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 2 años. No se administre durante el embarazo o lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

BAYER DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Carretera México-Toluca Km. 52.5,

C.P. 52000, Lerma, México, México.

Reg. Núm. 088M2024 SSA IV