FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL contiene:
Loratadina 1.00 mg
Vehículo cbp 1.00 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antihistamínico.

CLARITYNE® Solución está indicado para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica perenne y/o estacional, como estornudos, rinorrea y lagrimeo, urticaria y algunos otros desórdenes dermatológicos.

CLARITYNE® Solución también está indicado para el alivio de los síntomas y signos de urticaria crónica y otras afecciones dermatológicas alérgicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La loratadina es un medicamento antihistamínico tricíclico, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe rápidamente y de manera adecuada después de ser administrada por vía oral. En pacientes normales, la vida media de distribución de loratadina en plasma y de su metabolito activo es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente.

En el caso de la loratadina, el promedio de vida media de eliminación en pacientes adultos fue de 8.4 horas (Rango = 3 a 20 horas) y de 28 horas (Rango = 8.8 a 92 horas) con respecto al metabolito activo más importante (descarboetoxiloratadina). En casi todos los pacientes, la exposición (área bajo la curva [ABC]) del metabolito es mayor que la del compuesto original de loratadina.

La loratadina se une a las proteínas plasmáticas en un alto porcentaje (97 a 99%), mientras que su metabolito activo se une moderadamente (73% a 76%) a las mismas.

Aproximadamente, el 40% de la dosis se excreta a través de la orina y el 42% en las heces fecales en un periodo de 10 días y básicamente en forma de metabolitos coagulados.

El perfil farmacocinético de loratadina y sus metabolitos es comparable en voluntarios geriátricos saludables.

En pacientes con disfunción renal crónica, tanto el ABC como las concentraciones de plasma pico (Cmáx) aumentadas por la loratadina y sus metabolitos se comparan con las ABC y Cmáx de pacientes con funciones renales normales. El promedio de vida media de eliminación de loratadina y su metabolito no fue significativamente diferente al observado en pacientes normales. La hemodiálisis no presenta ningún efecto sobre la farmacocinética de loratadina o sobre su metabolito activo en pacientes con disfunción renal crónica.

En pacientes con enfermedad hepática alcohólica, la ABC y Cmáx de loratadina fueron dobles, mientras que el perfil farmacocinético del metabolito activo no cambió significativamente comparado con el observado en pacientes con funciones renales normales. La vida media de eliminación de loratadina y de su metabolito activo fue de 24 y 37 horas, respectivamente y aumentó en la medida que incrementa la severidad de la enfermedad hepática.

Los parámetros de biodisponibilidad de loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.

CONTRAINDICACIONES:

CLARITYNE® Solución, está contraindicado en pacientes que han demostrado hipersensibilidad o idiosincrasia al principio activo, a los componentes de la fórmula, o a otros medicamentos de estructura química similar.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se ha establecido si la administración de CLARITYNE® Solución puede representar alguna alteración durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto o recién nacido.

Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento.

La loratadina y su metabolito activo se excretan en la leche materna de las mujeres lactantes. Cuarenta y ocho horas después de la dosificación, sólo el 0.029% de la dosis de loratadina se detecta en la leche como loratadina no modificada y su metabolito activo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La loratadina puede provocar somnolencia (a dosis mayores que las recomendadas). La incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente incluyen fatiga, cefalea, boca seca y desórdenes gastrointestinales como náusea, gastritis y además, síntomas alérgicos como salpullido.

En raras ocasiones, durante la comercialización de CLARITYNE® Solución, se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas, taquicardia, palpitaciones, mareo, convulsión y angioedema.

CLARITYNE® Solución no presenta propiedades sedantes clínicamente significativas con la dosis recomendada.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no es teratógeno cuando se administró por vía oral durante el periodo de organogénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos en los que se conoce que inhiben el metabolismo hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

El tratamiento con CLARITYNE® Solución, debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

PRECAUCIONES GENERALES:

Aún no se han establecido la seguridad y eficacia de CLARITYNE® Solución en niños menores de un año. Sin embargo, después de la administración de 2.5 mL [2.5 mg] de CLARITYNE® Solución, la actividad farmacocinética de loratadina en niños de 1 a 2 años de edad es similar a la de niños mayores y adultos.

A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día, o 10 mg en días alternos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Niños de 1 a 2 años de edad y/o con peso corporal igual o menor a 15 kg: 2.5 mL (2.5 mg) de CLARITYNE® Solución una vez al día.

Niños de 2 a 6 años de edad y/o con peso corporal igual o menor a 30 kg: 5 mL (5 mg) de CLARITYNE® Solución una vez al día, o 2.5 mL (2.5 mg) cada 12 horas.

En niños con un peso corporal mayor a 30 kg: 10 mL (10 mg) de CLARITYNE® Solución una vez al día (cada 24 horas).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En casos de sobredosis se han reportado: Somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis, se deben implementar y mantener las medidas generales sintomáticas y de apoyo siempre que sea necesario.

Tratamiento: La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con frasco con 15 mL o 30 mL y dosificador graduado.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC.

Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se administre en niños menores de 1 año. No se deje al alcance de los niños. Literatuta exclusiva para médicos. Este medicamento contiene un antihistamínico. No se use durante el embarazo o lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacoviligancia@cofepris.gob.mx

BAYER DE MÉXICO, S.A. de C.V.

Carr. México-Toluca Km. 52.5,

C.P. 52000, Lerma, México, México.

Reg. Núm. 309M94 SSA VI