FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Claritromicina 500 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Claritromicina es un antibiótico macrólido, bacteriostático, con acción sobre bacterias intracelulares y extracelulares. Está indicado para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias altas (amigdalitis, faringitis, otitis y sinusitis); infecciones de las vías respiratorias bajas (bronquitis aguda y crónica, neumonía de la comunidad, típicas y atípicas); infecciones de piel y tejidos blandos (erisipela, foliculitis, celulitis, impétigo, abscesos, furúnculos); prevención de la diseminación de la infección por el género Mycobacterium en pacientes infectados por VIH, con cuentas de CD4 < por 100/mm3. También está indicada en la enfermedad ulcerosa péptica, para la erradicación del H. pylori, con la consecuente disminución de la recurrencia de úlcera duodenal y gástrica con hipersecreción clorhídrica. CLEARMICIN® (claritromicina) no presenta reacción cruzada con los betalactámicos, por lo que es especialmente útil en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina y sus derivados.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Administrada por vía oral, la claritromicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad absoluta es de 50% aproximadamente. Los alimentos retrasan ligeramente tanto el inicio como la formación de su metabolito activo 14-OH-claritromicina, pero no afectan la magnitud de la biodisponibilidad; por lo tanto, puede administrarse con o sin alimentos. Alcanza una Cmáx dentro de los primeros 120 minutos. Con 250 mg cada 12 horas vía oral, su metabolito principal, el 14-OH-claritromicina, alcanza una concentración plasmática de 0.6 mcg/mL aproximadamente y tiene una vida media de eliminación de 3 a 4 horas. Con 500 mg vía oral cada 12 horas, la concentración plasmática es ligeramente mayor de 1 mcg/mL y su vida media de eliminación se alarga a 7 horas.

La unión a proteínas plasmáticas es de 70% cuando las concentraciones plasmáticas están entre 0.45 y 4.5 mcg/mL. A concentraciones altas, la unión a proteínas disminuye al 41%, probablemente por saturación de los sitios de unión, lo que permite una mayor cantidad de antibiótico circulante.

La claritromicina se elimina principalmente por el hígado y el riñón. A dosis orales únicas de 250 o 1 200 mg de claritromicina, la excreción urinaria fue de 37.9% y 46.0%, y la excreción por heces fue de 40.2% y 29.1%, respectivamente.

La concentración plasmática en estado estable de claritromicina en insuficientes hepáticos no difiere de la encontrada en sujetos normales; la concentración plasmática del metabolito 14-OH-claritromicina es menor en los insuficientes hepáticos. En los pacientes ancianos, se retrasa el tiempo de eliminación, sin alteración de ningún otro parámetro; así, la farmacocinética de claritromicina se relaciona con la función renal y no con la edad del paciente.

En sujetos con insuficiencia renal, es conveniente reducir la dosis o prolongar el intervalo entre cada administración.

La claritromicina y su metabolito se distribuyen rápidamente hacia los líquidos y los tejidos corporales. Sus concentraciones tisulares son superiores a las plasmáticas, incluso en senos paranasales. No existen datos disponibles acerca de la penetración en el líquido cerebrospinal.

Pacientes VIH positivos, infectados por Mycobacterium avium: las concentraciones durante el estado estable, después de la administración de 500 mg de claritromicina cada 12 horas fueron similares a las alcanzadas en sujetos normales. En los pacientes que requieren dosis de 1 a 2 g/día divididos en dos tomas, las concentraciones máximas están entre 2-4 mcg/mL y 5-10 mcg/mL, respectivamente.

La claritromicina es activa y potente contra un gran número de bacterias aeróbicas y anaeróbicas, tanto grampositivas como gramnegativas. El mecanismo de acción antimicrobiano de claritromicina es resultado de su unión con la subunidad ribosomal 50S de los microorganismos susceptibles, obteniendo así la inhibición de la síntesis de proteínas. La actividad antibiótica de su metabolito activo 14-OH-claritromicina es 1 a 2 veces más activo que el compuesto original. Entre ambos ejercen un efecto antibacteriano aditivo sobre H. influenzae in vivo e in vitro, dependiendo de la cepa bacteriana.

CLEARMICIN® (claritromicina) es activo contra cepas de Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae y Staphylococcus aureus, habitualmente resistentes a penicilinas, ampicilinas y cefalosporinas.

El amplio espectro de CLEARMICIN® incluye: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Bordetella pertussis, Legionella pneumophilia, Streptococcus pneumoniae, S. beta hemolítico del grupo A, S. agalactiae, S. viridans, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Staphylococcus aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus. CLEARMICIN® es útil en infecciones por bacterias intracelulares por sus altas concentraciones en la célula eucariótica infectada.

CONTRAINDICACIONES: Claritromicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la claritromicina o cualquier otro macrólido. Está contraindicada su administración concomitante con cualquiera de los siguientes medicamentos: cisaprida, pimozida, rifabutina o terfenadina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad del uso de claritromicina durante el embarazo y la lactancia; sin embargo, se conoce que la claritromicina se excreta en la leche materna. La claritromicina no debe utilizarse en mujeres embarazadas, en especial durante el primer trimestre, excepto en circunstancias clínicas en las que no haya mejor alternativa terapéutica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios comúnmente reportados fueron leves y transitorios; algunos de estos efectos incluyeron diarrea, náusea, sabor anormal de los alimentos, dispepsia, malestar abdominal, vómito, glositis, estomatitis y constipación.

Otros efectos secundarios reportados fueron: hepatomegalia, disfunción hepática, incremento en el tiempo de protrombina, mareo, insomnio, cefalea, urticaria y erupciones en la piel. Rara vez se le ha asociado con arritmias ventriculares, incluida la taquicardia ventricular y torsades de pointes en pacientes con intervalos QT prolongados.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La claritromicina in vitro no ha exhibido potencial mutagénico. En la prueba in vitro de aberración cromosómica la claritromicina presentó resultados positivos débiles en una prueba y negativos en otra. Los resultados en la prueba de Ames con metabolitos de la claritromicina también fueron negativos. A la fecha, no se conoce el efecto del fármaco sobre la fertilidad en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se debe prestar atención a la posibilidad de resistencia cruzada entre claritromicina y otros macrólidos, así como a la lincomicina y clindamicina.

La coadministración con teofilina o carbamacepina incrementa sus niveles plasmáticos de éstos en aproximadamente 20%; en tales circunstancias deberá considerarse la necesidad de monitorizar sus niveles séricos.

Se han reportado niveles elevados de cisaprida en pacientes que la reciben concomitantemente a claritromicina, lo que resulta en prolongación del segmento QT, arritmias cardiacas incluyendo taquicardia y fibrilación ventricular y torsades de pointes.

Se sabe que los macrólidos alteran el metabolismo de terfenadina, resultando en niveles elevados de ésta, lo que ocasionalmente está asociado con prolongación del intervalo QT, taquicardia, fibrilación ventricular y torsades de pointes.

Como con otros macrólidos, el uso de claritromicina en pacientes que toman fármacos que son biotransformados por la vía del citocromo P-450 (warfarina, alcaloides del ergot, triazolam, midazolam, lovastatina, disopiramida, ciclosporina, rifabutina y fenitoína) puede estar asociado con elevaciones de los niveles séricos de tales medicamentos.

Ocasionalmente se ha reportado aumento de las concentraciones séricas de digoxina en los pacientes, que conjuntamente reciben claritromicina, por tanto, se deben monitorizar los niveles de digoxina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se encontraron cambios leves en los valores de algunas pruebas de laboratorio: aumento de transaminasas y bilirrubina total, leucocitos y aumento de creatinina en plasma.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que la claritromicina se excreta principalmente por el hígado y el riñón, debe tenerse precaución al administrarse a pacientes con insuficiencia renal, debiendo reducirse la dosis o prolongarse el intervalo entre las mismas.

No fragmente ni mastique las tabletas de claritromicina.

En caso de insuficiencia hepática aislada, no suele ser necesario ajustar la dosis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

CLEARMICIN® Tabletas.

Adultos y niños mayores de 12 años, una tableta de 500 mg cada 12 horas, durante 7-14 días con o sin alimentos. La dosis ponderal es de 15 mg/kg/día en dos tomas.

Dosificación en insuficiencia renal: Se debe considerar el ajuste de dosis o del intervalo de dosificación en todos los sujetos que cursen con insuficiencia renal. La dosificación de CLEARMICIN® debe reducirse a la mitad por un periodo de 14 días.

Régimen de terapia triple: El Helicobacter pylori está relacionado intensamente con la enfermedad ulcerosa péptica: 90 a 100% de los pacientes con úlceras duodenales están infectados con ese patógeno. Se ha demostrado que la recurrencia de la úlcera duodenal se reduce con la erradicación del H. pylori con claritromicina 500 mg cada 12 horas más 1 g de amoxicilina y lansoprazol 30 mg u omeprazol 20 mg por 10 días hasta en el 90% de los pacientes.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La ingesta de grandes cantidades de claritromicina puede producir síntomas gastrointestinales.

Debe intentarse la pronta eliminación del medicamento no absorbido, practicar las medidas adecuadas de mantenimiento vital y corregir las reacciones alérgicas que acompañen a una sobredosis. Al igual que con otros macrólidos, no se espera que los niveles séricos de claritromicina se reduzcan por hemodiálisis o diálisis peritoneal.

PRESENTACIONES: Caja con 10 o 14 tabletas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Protéjase de la luz. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se fragmenten ni se mastiquen las tabletas.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@hormona.com.mx

Hecho en México por:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11,

Parque Industrial El Cerrillo II,

C.P. 52000 Lerma, México

Distribuido por:

LABORATORIOS HORMONA, S.A.P.I. de C.V.

Hormona No. 2-B, col. San Andrés Atoto,

C.P. 53500, Naucalpan de Juárez, México, México,

Reg. Núm. 343M2007 SSA IV

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