FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Sulindaco 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CLISON® es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE), que presenta propiedades adicionales analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Está indicado en el tratamiento, a corto o largo plazo, de los siguientes padecimientos.

• Artritis reumatoide crónica y aguda.

• Osteoartritis, espondilitis anquilosante.

• Artritis reumatoide juvenil.

• Artritis gotosa aguda.

• Trastornos periarticulares, tenosinovitis.

• Síndrome del dolor lumbosacro (lumbago).

CLISON® proporciona alivio sintomático en la inflamación, dolor e hiperestesia; favorece el pronto restablecimiento de la movilidad articular. Tiene una actividad prolongada, que permite una reducción en el número de ingestas, 1 a 2 veces por día. Puede ser empleado en tratamientos prolongados y se ha comprobado que es eficaz y bien tolerado.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Después de su administración oral, aproximadamente 90% de la dosis es absorbida en el tubo digestivo. Sulindaco es biotrasformado por reducción reversible al metabolito sulfuro, biológicamente activo, y por oxidación irreversible al metabolito sulfona. Las concentraciones plasmáticas máximas del metabolito sulfuro han sido registradas a las 2 horas de su administración. La unión de sulindaco y sus metabolitos a proteínas plasmáticas es intensa.

La vida media de sulindaco es de 7-8 horas como fármaco inalterado y de 16-18 horas como metabolito sulfuro. Aproximadamente 50% de la dosis administrada es excretada en vía renal en forma de metabolito sulfona y de su conjugado glucurónido, con pequeñas cantidades de sulindaco en forma inalterada y de su conjugado glucurónido. Adicionalmente, sulindaco y sus metabolitos son excretados vía biliar en 25% y sufren una intensa circulación enterohepática.

Mecanismo de acción: Por ser sulindaco un derivado del ácido acético que está estructuralmente relacionado con indometacina, actúa inhibiendo la prostaglandina sintetasa.

CONTRAINDICACIONES: Sulindaco está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo o algún componente de la fórmula.

Pacientes con gastritis o úlcera gástrica péptica o duodenal, sujetos con hemorragia gastrointestinal o duodenal, sujetos con hemorragia gastrointestinal. Pacientes con hepatitis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Este fármaco es clasificado por la FDA como categoria B y D si es empleado durante el tercer trimestre del embarazo o al término de éste.

Se debe evitar el uso de CLISON®, así como de los antiinflamatorios no esteroideos en general durante el embarazo. Se pueden llegar a usar como tocolítico, sin embargo, queda a criterio médico su uso según el riesgo-beneficio. No debe usarse durante la lactancia, ya que se excreta por leche materna.

El uso de CLISON® está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Con el uso de CLISON® pueden existir problemas gastrointestinales en 20% de los casos siendo manifestaciones leves que pueden ser: dolor abdominal, náuseas, estreñimiento y hemorragia gástrica. Se han presentado reacciones en sistema nervioso central como son nerviosismo, mareos y somnolencia hasta en 10% de los reportes de la literatura. Otras reacciones secundarias menos frecuentes que han sido reportadas son, micosis dérmica, erupciones cutáneas y prurito, alteraciones hepáticas como colestasis, elevación de transaminasas en 5% de los pacientes así como de otras enzimas hepáticas, epistaxis, debilidad muscular, convulsiones, alteraciones urinarias como disuria, hematuria, cristaluria y nefritis intersticial, alteraciones cardiovasculares como insuficiencia cardiaca, palpitaciones, y alteraciones graves como anafilaxis, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxis severas. Se han reportado casos de hemorragias gastrointestinales severas que pueden poner en peligro la vida.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios prolongados realizados con dosificaciones altas de sulindaco, no se registró indicios de carcinogenicidad, embriotoxicidad y teratogenicidad. Existen reportes de reducción de peso corporal materno y en fetos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado una disminución en la velocidad de la absorción de sulindaco cuando se administra con alimentos, por lo que sus concentraciones plasmáticas son registradas en un periodo de tiempo más prolongado.

Puede inhibir la actividad de fármacos como la warfarina y los hipoglucemiantes orales debido a su competencia por la unión a proteínas plasmáticas.

No se recomienda su uso concomitante con dimetilsulfóxido, debido a que puede ocasionar neuropatía.

Sulindaco administrado en conjunto con metrotrexato o la ciclosporina, puede incrementar la toxicidad de ambos fármacos.

Los efectos secundarios y la competencia por proteínas plasmáticas pueden ser potencializados debido a la administración de CLISON® con otros antiinflamatorios no esteroides.

La administración conjunta de CLISON® con antiácidos, disminuye su absorción.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los valores de enzimas hepáticas se pueden ver alterados con la administración de CLISON®. En algunos casos, se ha detectado trombocitopenia, agranulocitosis, neutropenia y anemia aplásica.

PRECAUCIONES GENERALES: No se recomienda su uso en menores de 12 años de edad.

En ocasiones, se ha reportado cambio en la coloración de la orina tras la administración de sulindaco.

Su uso en pacientes con trastornos funcionales hepáticos o renales debe ser realizado con precaución, en este tipo de pacientes puede ser necesaria una reducción en la dosis.

Se ha descrito la presencia de metabolitos de sulindaco en cálculos renales, por lo que se recomienda una buena hidratación en pacientes con litiasis renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis inicial: La dosis recomendada es de 150 a 200 mg, hasta dos veces por día, la cual puede reducirse posteriormente de acuerdo a la respuesta del paciente. Es recomendable la ingesta con líquidos y alimentos.

En la artritis gotosa aguda, el tratamiento es suficiente durante un periodo de 7 a 10 días. En casos de artritis reumatoide crónica, la dosis recomendada es de 4.5 mg/kg/día, la cual puede incrementarse hasta 6 mg/kg/día como máximo, en dos dosis divididas, también acompañada de alimentos.

Se recomienda reducir la dosis en pacientes con trastornos funcionales hepáticos o renales.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El carbón vegetal activado disminuye la absorción de sulindaco. Las sobredosis de sulindaco se puede manifestar por hipotensión arterial, estupor y coma; se recomienda un vaciado gástrico a través de emesis y lavado gástrico.

PRESENTACIONES:

Venta Público:

Caja con 20 tabletas de 200 mg.

Caja con frasco con 20 tabletas de 200 mg.

G.I.:

Caja con 20 tabletas de 200 mg.

Caja con frasco con 20 tabletas de 200 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta
requiere de receta médica. No se deje al
alcance de los niños. No se use en el embarazo
y la lactancia ni en menores de 12 años.

Hecho en México por:

Reg. Núm. 390M2000, SSA IV

GEAR-306450/RM2002