FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Acetato de zuclopentixol 50 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antipsicótico. Tratamiento inicial de psicosis agudas, incluyendo manía y exacerbación de psicosis crónicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de la inyección de acetato de zuclopentixol ocurre la separación enzimática de su componente activo zuclopentixol más ácido acético. En un periodo de 24 a 48 horas se alcanza la concentración máxima en el plasma con un promedio aproximadamente de 36 horas después de la inyección, luego la curva en el plasma declina con lentitud. Tres días después de la inyección el nivel en el plasma es de casi un tercio del máximo. Los metabolitos de zuclopentixol están desprovistos de actividad neuroléptica. La excreción se realiza principalmente por las heces, aunque también en algún grado por la orina.

El zuclopentixol es un derivado tioxanteno con un efecto calmante específico y antipsicótico pronunciado. El efecto antipsicótico de los neurolépticos se relaciona con su efecto bloqueador del receptor de dopamina, que parece liberar una reacción en cadena, pues se encuentran también influenciados otros sistemas de transmisión.

CLOPIXOL® ACUPHASE ha sido diseñado para el tratamiento inicial de las psicosis agudas, incluyendo manía y exacerbación de la psicosis crónica. Una inyección única de CLOPIXOL® ACUPHASE asegura una reducción rápida y pronunciada de los síntomas psicóticos. La duración de acción es de 2 a 3 días, y normalmente son suficientes sólo una o dos inyecciones para que el paciente pueda pasarse al tratamiento con zuclopentixol depot o zuclopentixol tabletas o solución. CLOPIXOL® ACUPHASE provoca sedación transitoria dependiente de la dosis. No obstante, tal sedación inicial resulta ventajosa en la fase aguda de la psicosis, ya que calma al paciente en el periodo anterior al comienzo del efecto antipsicótico. La sedación inespecífica se hace presente después de la inyección, resulta significativa después de 2 horas y alcanza su punto máximo en 8 horas aproximadamente, después de las cuales declina de manera sustancial y permanece débil a pesar de la inyección repetida.

CLOPIXOL® ACUPHASE es útil sobre todo en el tratamiento de pacientes psicóticos que presentan estados de agitación, inquietud, hostilidad o agresividad.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos, estados comatosos, hipersensibilidad a los tioxantenos, colapso circulatorio, depresión del SNC de cualquier causa, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos, insuficiencia hepática y/o renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se use en el embarazo ni la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Neurológicas: Sedación, somnolencia, discinesias tempranas (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismus, etc.) que ceden con la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico. Síndrome extrapiramidal, discinesias tardías.

Vegetativas: Hipotensión ortostática, sequedad de boca, constipación, alteraciones de la acomodación y retención urinaria.

Endocrinas y metabólicas: Disfunción eréctil, anorgasmia femenina, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia y aumento de peso.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad. No existen reportes de efectos carcinogénicos con el uso de este fármaco.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La ingesta de alcohol incrementa el efecto sedante de los neurolépticos. Se ha reportado antagonismo recíproco entre levodopa y los antipsicóticos. No se recomienda administrarlo junto con otros depresores del SNC, como derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes, además de la clonidina. El efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática del captopril y enalapril es incrementado por los neurolépticos. Pueden potencializarse los efectos anestésicos generales. El uso concomitante con metoclopramida y piperazina aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales. La posibilidad de interacción con sales de litio puede existir. No aplicar junto con fármacos que produzcan leucopenia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Rara vez se han reportado alteraciones leves y transitorias de las pruebas de función hepática.

PRECAUCIONES GENERALES: La ingestión de bebidas alcohólicas está prohibida durante el tratamiento. En pacientes epilépticos es indispensable la supervisión estricta tanto clínica como electroencefalográfica, debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptogénico. Puede utilizarse en pacientes parkinsonianos que necesiten un tratamiento neuroléptico. Se deberá observar máxima atención en sujetos de edad avanzada por su importante sensibilidad (sedación, hipotensión), en las afecciones cardiovasculares graves debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión y en las insuficiencias hepática, renal o ambas por el riesgo de sobredosis.

La capacidad para manejar vehículos u operar maquinaria puede verse afectada debido al riesgo de somnolencia, por tanto, debe tenerse la mayor precaución principalmente al inicio del tratamiento, cuando la reacción individual se desconoce.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: CLOPIXOL® ACUPHASE se administra por inyección I.M. en el cuadrante superior externo de la región glútea. La dosis debe ajustarse de manera individual según la condición del paciente. El rango debe estar entre 50-150 mg (1-3 ml) I.M., repitiendo la dosis si es necesario, de preferencia con un intervalo de 2 a 3 días. En algunos pacientes puede requerirse una inyección adicional a las 24 o 48 horas siguientes a la primera inyección. En la terapia de mantenimiento debe continuarse el tratamiento con Clopixol® Tabletas o CLOPIXOL® Depot I.M. con los siguientes esquemas:

Cambio a Clopixol® Gotas o Tabletas: Dos a tres días después de la última dosis de CLOPIXOL® ACUPHASE en pacientes tratados con 50-100 mg, deben comenzar con una dosis de 25 mg diarios. Si es necesario puede aumentarse posteriormente cada 2-3 días, hasta alcanzar una dosis de 75 mg diarios.

Cambio a Clopixol® Depot: Junto con la última inyección de CLOPIXOL® ACUPHASE (50-100 mg), deben administrarse de 200-400 mg (1-2 ml) de Clopixol® Depot, repitiéndose cada dos o cuatro semanas. Pueden necesitarse dosis más altas o intervalos más cortos.

CLOPIXOL® ACUPHASE y Clopixol® Depot pueden mezclarse en la misma jeringa y aplicarse como una sola inyección. Las dosis subsiguientes de Clopixol® Depot y el intervalo entre las inyecciones deben ajustarse según la respuesta del paciente.

Vía de administración: Intramuscular profunda.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sintomatología por sobredosificación es somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hipertermia o hipotermia. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Es indispensable instituir medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular. No hay antídoto específico.

PRESENTACIONES: Cajas con 1 y 2 ampolletas con 50 mg/1.0 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo ni la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo.

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JEAR-06350122080011/RM 2006