FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Decanoato de zuclopentixol 200 y 500 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Esquizofrenia crónica y aguda y otras psicosis, especialmente en síntomas como alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento; así como agitación, inquietud, agresividad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La farmacocinética y los estudios clínicos de CLOPIXOL® DEPOT demostraron que las inyecciones de éste pueden aplicarse a intervalos de 2 a 4 semanas. Después de inyectar decanoato de zuclopentixol sobreviene una separación enzimática de su componente activo: zuclopentixol más ácido decanoico. Los metabolitos de zuclopentixol están desprovistos de actividad neuroléptica. La excreción se realiza principalmente por las heces, aunque también en algún grado por la orina. La concentración máxima en el plasma de zuclopentixol se alcanza hacia el final de la primera semana después de la inyección. La curva de concentración en el plasma declina exponencialmente con una vida media de 19 días, reflejando el índice de liberación del depot.

Farmacocinéticamente, una dosis de 200 mg cada 2 semanas de CLOPIXOL® DEPOT es equivalente a una dosis oral diaria de 25 mg de Clopixol®. El zuclopentixol es un derivado tioxanteno con un efecto tranquilizante específico y antipsicótico pronunciado. El efecto antipsicótico de los neurolépticos se relaciona con su efecto bloqueador del receptor de dopamina, que parece liberar una reacción en cadena, pues también están influenciados otros sistemas de transmisión.

El efecto tranquilizante específico de CLOPIXOL® DEPOT lo hace particularmente útil en el tratamiento de pacientes psicóticos que se encuentran en estados de agitación, desasosiego, hostilidad y agresividad. Clopixol® Acuphase es de acción corta, mientras que CLOPIXOL® DEPOT posee una duración de acción prolongada. CLOPIXOL® DEPOT permite un tratamiento antipsicótico continuo de aquellos pacientes que no respetan la medicación oral prescrita. Así, CLOPIXOL® DEPOT previene las frecuentes recaídas causadas por el no acatamiento de la medicación oral.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos, estados comatosos, hipersensibilidad a los tioxantenos, colapso circulatorio, depresión del SNC de cualquier causa, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos, insuficiencia hepática y/o renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su uso está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Neurológicas: Sedación, somnolencia, discinesias tempranas (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismos, etc.) que ceden con la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico; síndrome extrapiramidal y discinesias tardías.

Vegetativas: Hipotensión ortostática, sequedad de boca, constipación, alteraciones de la acomodación y retención urinaria.

Endocrinas y metabólicas: Impotencia, frigidez, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia y aumento de peso.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen reportes de efectos carcinogénicos con el uso de este fármaco.

Antes de instituir un tratamiento con CLOPIXOL® DEPOT es útil verificar la sensibilidad del paciente con la ayuda de las formas orales de Clopixol®.

La ingestión de bebidas alcohólicas está prohibida durante el tratamiento.

En pacientes epilépticos es indispensable la supervisión estricta tanto clínica como electroencefalográfica, debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptogénico. Puede utilizarse en pacientes parkinsonianos que necesiten tratamiento neuroléptico. Se debe observar máxima atención en sujetos de edad avanzada por su importante sensibilidad (sedación, hipotensión), en afecciones cardiovasculares graves debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión, y en las insuficiencias hepática, renal o ambas, por el riesgo de sobredosis.

La capacidad para manejar vehículos u operar maquinaria puede verse afectada debido al riesgo de somnolencia; por tanto, debe tenerse la mayor precaución sobre todo al inicio del tratamiento, cuando la reacción individual se desconoce.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La ingesta de alcohol incrementa el efecto sedante de los neurolépticos. Se ha reportado antagonismo recíproco entre levodopa y los neurolépticos. No se recomienda administrarlo junto con otros depresores del SNC, como derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes y clonidina. El efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática de captopril y enalapril es incrementado por los neurolépticos. Pueden potencializarse los efectos anestésicos generales. El uso concomitante de metoclopramida y piperazina aumentan el riesgo de síntomas extrapiramidales.

Existe la posibilidad de interacción con sales de litio. No asociar con fármacos que produzcan leucopenia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Rara vez se ha reportado alteración leve y transitoria de las pruebas funcionales hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo, enfermedades hepáticas y cardiovasculares. Si el paciente ha sido tratado con otros neurolépticos, éstos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración tienen que evaluarse con periodicidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis y el intervalo entre las inyecciones debe ajustarse en forma individual según la respuesta terapéutica.

En el tratamiento de mantenimiento el rango de dosis por lo general debe ser de 200-400 mg (1-2 ml) cada dos a cuatro semanas. Algunos pacientes pueden necesitar dosis más altas o intervalos más cortos entre las dosis. Al cambiar la medicación de Clopixol® oral (tabletas o solución oral (gotas) o Clopixol® Acuphase al tratamiento de mantenimiento con CLOPIXOL® DEPOT, deben utilizarse los siguientes esquemas:

Cambiar de Clopixol® oral (tabletas o gotas) a CLOPIXOL® DEPOT: 1 mg de Clopixol® oral por día x 8 = 1 mg CLOPIXOL® DEPOT cada dos semanas.

Debe continuarse con Clopixol® oral (tabletas o gotas) durante la primera semana después de la primera inyección, aunque con dosis disminuidas.

Cambiar de Clopixol® Acuphase a CLOPIXOL® DEPOT: Junto con la última inyección de Clopixol® Acuphase debe administrarse una dosis de 200-400 mg (1-2 ml) de CLOPIXOL® DEPOT I.M., repitiéndose la dosis cada 2-4 semanas. Pueden requerirse dosis más altas o intervalos más breves.

Vía de administración: I.M. profunda.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sintomatología por sobredosificación es somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hipertermia o hipotermia.

El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Deben instituirse medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular. No hay antídoto específico.

PRESENTACIONES: Cajas con 1 y 2 ampolletas con 200 mg/1 ml, 500 mg/1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use durante el embarazo ni en la lactancia. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo.

LUNDBECK MÉXICO, S. A. de C. V.

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Reg. Núm. 415M96, SSA IV

JEAR-06350122080010/RM 2006