FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Diclorhidrato de zuclopentixol
equivalente a 10 y 25 mg
de zuclopentixol

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antipsicótico. Esquizofrenia crónica y aguda y otras psicosis, especialmente en síntomas como alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento, así como agitación, inquietud, hostilidad y agresividad. Fase maniaca de la enfermedad maniaco-depresiva. Retraso mental asociado con hiperactividad psicomotora, agitación, violencia y otros trastornos de la conducta. Demencia senil con ideas paranoicas, confusión y/o desorientación o trastornos de la conducta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Después de la administración oral de zuclopentixol la biodisponibilidad es de alrededor de 44%. Se alcanza la máxima concentración en plasma en 4 horas aproximadamente. El zuclopentixol se excreta en pequeñas cantidades en la leche. Los metabolitos están desprovistos de actividad psicofarmacológica. La excreción se realiza principalmente por las heces, aunque también en algún grado por la orina. La vida media de eliminación es de alrededor de 20 horas. El zuclopentixol es un derivado tioxanteno con un efecto calmante específico y antipsicótico pronunciado, puede inducir una sedación transitoria dependiente de la dosis. No obstante, la citada sedación inicial es ventajosa en la fase aguda y subaguda de la psicosis. La tolerancia al efecto sedante no específico evoluciona con rapidez. El efecto antipsicótico de los neurolépticos se relaciona con su efecto bloqueador del receptor de dopamina, que parece liberar una reacción en cadena, pues también están influenciados otros sistemas de transmisión. El efecto tranquilizante específico de CLOPIXOL® lo hace particularmente útil en el tratamiento de pacientes psicóticos que se encuentran con estados de agitación, inquietud, hostilidad y agresividad. En el tratamiento de mantenimiento de los pacientes psicóticos, sobre todo cuando el acatamiento a la medicación oral representa un problema, puede resultar benéfico continuar la medicación con la preparación de acción prolongada: Clopixol® Depot, que se administra en forma intramuscular con intervalos de 2 a 4 semanas.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos, estados comatosos, hipersensibilidad a los tioxantenos, colapso circulatorio, depresión del SNC de cualquier causa, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos, insuficiencia hepática y/o renal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su uso está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Neurológicas: Sedación, somnolencia, discinesias tempranas (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismus, etc.) que ceden con la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico. Síndrome extrapiramidal, discinesias tardías.

Vegetativas: Hipotensión ortostática, sequedad de boca, constipación, alteraciones de la acomodación y retención urinaria.

Endocrinas y metabólicas: Impotencia, frigidez, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia y aumento de peso.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen reportes de efectos carcinogénicos con la administración de este fármaco.

La ingestión de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada durante el tratamiento. En pacientes epilépticos es indispensable la supervisión estricta tanto clínica como electroencefalográfica debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptógeno. Puede utilizarse en pacientes parkinsonianos que necesiten imperativamente un tratamiento neuroléptico. Se deberá observar máxima atención en: sujetos de edad avanzada en razón de su importante sensibilidad (sedación, hipotensión), en las afecciones cardiovasculares graves, debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión y en las insuficiencias hepática, renal o ambas en razón del riesgo de sobredosis.

La capacidad para manejar vehículos u operar maquinaria puede verse afectada debido al riesgo de somnolencia, por tanto, debe tenerse la mayor precaución, principalmente al inicio del tratamiento, cuando la reacción individual se desconoce.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La ingesta de alcohol incrementa el efecto sedante de los neurolépticos. Se ha reportado antagonismo recíproco entre levodopa y los neurolépticos. No se recomienda administrarlo junto con otros depresores del SNC como derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes además de las benzodiazepinas y clonidina. El efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática de captopril y enalapril es incrementado por los neurolépticos. Pueden potencializarse los efectos anestésicos generales. El uso concomitante de metoclopramida y piperazina aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales. Existe posibilidad de interacción con sales de litio. No asociar con fármacos que produzcan leucopenia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede ocurrir alteración leve y transitoria de las pruebas funcionales hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; usar con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo; enfermedades hepáticas y cardiovasculares. Si el paciente ha sido tratado antes con otros neurolépticos, éstos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración tienen que evaluarse con periodicidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis diaria debe ajustarse en forma individual según la condición. En general, al principio deben utilizarse dosis más pequeñas aumentándose hacia un nivel de eficacia óptimo lo más rápidamente posible basándose en la respuesta terapéutica.

Tratamiento oral:

En general, 10-50 mg/día: En casos moderados a graves se inicia con 20 mg/día aumentando, si es necesario 10-20 mg cada 2-3 días hasta llegar a 75 mg o más por día.

Esquizofrenia crónica y otras psicosis crónicas: Dosis de mantenimiento de 20-40 mg/día.

Agitación en pacientes oligofrénicos: 6-20 mg/día, si es necesario aumentar a 25-40 mg/día.

Agitación y confusión en pacientes seniles: 2-6 mg/día (administrar de preferencia en las últimas horas del día). Si es necesario, aumentar a 10-20 mg/día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sintomatología por sobredosificación es somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hipertermia o hipotermia. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Deben instituirse medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular. No hay antídoto específico.

PRESENTACIONES:

Frascos de polipropileno etiquetados con 10, 20, 50 y 100 tabletas de 10 mg.

Frascos de polipropileno etiquetados con 10, 20, 50 y 100 tabletas de 25 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no mas de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se use en el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

LUNDBECK MÉXICO, S. A. de C. V.

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Reg. Núm. 417M96, SSA IV

JEAR-06350122080009/RM2006