FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de metoclopramida 10 mg

Vehículo, c.b.p. 2 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La metoclopramida es útil en alteraciones gastrointestinales caracterizadas por disminución en la motilidad como: gastroparesia o el íleo posoperatorio, enfermedad por reflujo gastroesofágico, úlcera gástrica, náuseas y vómitos, (incluyendo las náuseas y vomito por quimioterapia).

Como auxiliar en el tratamiento para la migraña.

Puede utilizarse para estimular el vaciado gástrico durante los exámenes radiológicos, para facilitar la intubación del intestino delgado y en el tratamiento de los síndromes por aspiración.

Por sus propiedades antagonistas dopaminérgicas, la metoclopramida se utiliza para estimular la lactancia en mujeres que desean amamantar a sus hijos y en las que el estímulo mecánico del pezón es insuficiente.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La metocIopramida sufre metabolismo del primer paso y varía considerablemente de un individuo a otro, por lo cual, la biodisponibilidad y la concentración plasmática están sometidos a una amplia variación interindividual. Después de una aplicación intravenosa, su inicio de acción es de 1 a 3 minutos, y por vía intramuscular es de 10 a 15 minutos. La metoclopramida se distribuye ampliamente en el organismo, el volumen aparente de distribución es de aproximadamente 3.5 L/kg.

Se une a proteínas en un 30 al 40%.

Cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta, se ha descrito que alcanza concentraciones plasmáticas fetales del 60 al 70% con relación a las de plasma materno y ocasionalmente se han detectado concentraciones mayores en la leche materna que las de plasma en mujeres en periodo de lactancia, especialmente en el puerperio precoz, aunque las concentraciones disminuyen a medida que avanza el puerperio.

La eliminación del fármaco es bifásica, tiene una semivida de eliminación terminal de 4 a 6 h, y puede prolongarse en caso de insuficiencia renal, generando aumento de la concentración plasmática. Se excreta por la orina.

Ochenta y cinco por ciento aproximadamente de la dosis se elimina a las 72 h, un 20 al 30% sin modificar y el resto como sulfato conjugado o glucurónido, o en forma de metabolitos. Cinco por ciento de la dosis aproximadamente se excreta por las heces a través de la bilis.

La metoclopramida es una benzamida sustituida y posee actividad parasimpaticomimética además de ser un antagonista de los receptores dopaminérgicos, con efecto directo sobre la zona gatillo quimiorreceptora. Posee propiedades procinéticas y antieméticas estimulando la motilidad del tubo digestivo superior sin afectar a la secreción gástrica, biliar o pancreática.

Aumenta el tono de reposo del esfínter esofágico inferior y relaja el piloro. Aumenta el peristaltismo gástrico y duodenal, acelerando el vaciado gástrico y reduciendo el tiempo de tránsito intestinal respectivamente.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la metocIopramida o algún componente de la fórmula. En pacientes con hemorragia, obstrucción o perforación intestinal. Apendicitis aguda y síndrome extrapiramidal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Como en todos los medicamentos no contraindicados en el embarazo, se debe evaluar el beneficio contra el riesgo para el producto.

El uso de metoclopramida durante el primer trimestre y durante la lactancia queda a juicio del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los principales efectos adversos son: síntomas extrapiramidales como distonías agudas, son más frecuentes en niños y adultos jóvenes, en especial mujeres, y a dosis diarias de más de 500 µg/kg.

Generalmente aparecen síntomas similares a la enfermedad de Parkinson, después de varias semanas de tratamiento. Habitualmente se presentan en personas de edad avanzada y son reversibles al suspender el tratamiento.

Otros efectos adversos son nerviosismo, somnolencia, diarrea, hipotensión, hipertensión, mareo, cefalea y depresión. Se han publicado casos aislados de alteraciones hemáticas, reacciones de hipersensibilidad (exantema y broncospasmo). Raramente se ha reportado el síndrome neuroléptico maligno. Por vía intravenosa se han descrito alteraciones de la conducción cardiaca. La metoclopramida estimula la secreción de prolactina y puede producir galactorrea o alteraciones relacionadas. Se han descrito aumentos transitorios de la concentración plasmática de aldosterona.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis o sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso de metoclopramida debe ser con precaución cuando se utilice con otros fármacos que puedan producir trastornos extrapiramidales como las fenotiazinas. Con el litio puede aumentar la toxicidad.

Se debe tener precaución si se administran fármacos antiepilépticos. El fármaco también aumenta la concentración sanguínea de prolactina y por consiguiente, interfiere con fármacos hipoprolactinemiantes como la bromocriptina.

El uso concomitante con fármacos psicotrópicos, antihistamínicos, alcohol o barbitúricos, pueden producir efectos depresivos adicionales del SNC. La administración de la metoclopramida con los AINE's, potencializa el efecto antimigrañoso.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se han reportado.

PRECAUCIONES GENERALES: La metoclopramida puede dar efectos extrapiramidales, por lo que debe usarse con precaución en pacientes ancianos, jóvenes y en niños. La administración concomitante con inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos o simpaticomiméticos. Se recomienda una estrecha vigilancia en aquellos pacientes que cursen con insuficiencia renal, cirrosis, falla cardiaca congestiva, aumento transitorio de la aldosterona con potencial para la retención de líquidos, epilepsia, enfermedad de Parkinson, antecedentes de depresión y síndrome neuroléptico maligno.

La metoclopramida produce somnolencia, los pacientes en tratamiento no deben conducir ni operar maquinaria. En tratamientos prolongados deberá mantenerse una estrecha vigilancia.

Es recomendable disminuir la dosis hasta un 50% en aquellos pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave. La administración intravenosa rápida de la metoclopramida, puede provocar síntomas extrapiramidales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular e intravenosa.

La dosis diaria recomendada es de 1 ampolleta IM o IV, 3 ó 4 veces al día.

No debe de exceder de 500 µg/kg. Es recomendable disminuir la dosis en pacientes con falla renal o hepática.

Para el tratamiento de las náuseas y el vómito por quimioterapia antineoplásica se recomienda el siguiente esquema: 30 minutos antes de la quimioterapia administrar, una dosis de 2 mg/kg por infusión intravenosa durante 15 minutos, la misma dosis se puede repetir cada 2-3 horas.

El total de la dosis diaria no debe exceder de 10 mg/kg en 24 horas, ya sea por infusión continua o intermitente.

Para la inducción de la lactancia es recomendable aplicar 1 ampolleta IM cada 8 horas, de acuerdo a la respuesta del paciente, sin exceder 10 días de tratamiento.

Para la migraña debe administrarse 1 ampolleta, IV o IV y a la hora, aplicar otra ampolleta. En pacientes con un cuadro de migraña severo, se puede administrar hasta 4 ampolletas de 10 mg, por infusión continua durante 6 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas más comunes de sobredosificación son los extrapiramidales, los cuales, son reversibles al realizar un ajuste de la dosis o retirar el medicamento.

Tratamiento específico: En caso necesario, aplicar antihistamínicos. La diálisis y la hemodiálisis no reducen las concentraciones de metoclopramida.

PRESENTACIÓN:

Caja con 6 ampolletas de 10 mg en 2 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

TECNOFARMA, S.A. de C.V.

Brea núm. 198, Col. Granjas México, Deleg. Iztacalco, 08400 México, D.F.

Reg. Núm. 011M2008, SSA IV

AEAR-07330060101115/R2008