FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 100 g contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Aciclovir Crema está indicado para el tratamiento de las infecciones recurrentes por el virus herpes simple en los labios y en la cara.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Modo de acción: El acIclovIr es un análogo de nucleósidos de purina sintética con actividad inhibidora in vitro e in vivo contra los virus herpes humanos, incluyendo el virus herpes simple (VHS) tipos 1 y 2, el virus varicela zoster (VZV), el virus Epstein-Barr (VEB) y el citomegalovirus (CMV). En cultivos de células, el aciclovir tiene la mayor actividad antiviral contra el VHS-1, siguiendo en orden decreciente de potencia el VHS-2, VZV, VEB y CMV.

La enzima timidinquinasa (TK) de las células normales no infectadas no usa el aciclovir como sustrato, por lo que la toxicidad para las células huéspedes de mamíferos es baja. Sin embargo, la TK codificada por VHS, VZV y VEB convierte el aciclovir en monofosfato de acIclovir, un análogo de nucleósido, que es después convertido en el difosfato y finalmente en trifosfato por las enzimas de la célula. El trifosfato de aciclovir interfiere con la DNA polimerasa viral e inhibe la replicación del DNA viral con la terminación resultante de la cadena después de su incorporación al DNA viral. Los cursos prolongados o repetitivos de aciclovir en individuos con afectación grave de su sistema inmunológico pueden dar como resultado la selección de cepas de virus con sensibilidad reducida, los cuales pueden no responder adecuadamente a un tratamiento continuo con aciclovir.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al aciclovir o algunos componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La administración sistémica de aciclovir en pruebas estándar internacionalmente aceptadas no produjo efectos embriotóxicos ni teratogénicos en conejos, ratas y ratones. En una prueba no convencional en ratas, se observaron anormalidades fetales, pero únicamente después de aplicarlo por vía subcutánea a dosis altas. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.

Lactancia: Después de la administración oral de 200 mg de aciclovir cinco veces al día, se ha detectado el fármaco en la leche materna humana en concentraciones que varían de 0.6 a 4.1 veces las concentraciones de plasma correspondientes. La dosis que recibe un infante en la lactancia después de que la madre utilizó aciclovir Crema es insignificante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse sensación de quemadura, eritema o escozor transitorios en algunos pacientes. Se ha presentado resequedad ligera de la piel en aproximadamente 5% de los pacientes.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios a largo plazo en la rata y en el ratón no se encontró que el aciclovir fuera carcinogénico.

Mutagenicidad: Los resultados de una amplia gama de pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo indican que aciclovir no presenta riesgo genético para el hombre.

Fertilidad: Se han reportado efectos adversos reversibles sobre la espermatogénesis, asociados con una toxicidad general que en ratas y perros, sólo con dosis sistémicas que exceden por mucho las que se emplean a nivel terapéutico.

Estudios de dos generaciones en ratones no revelaron ningún efecto con aciclovir administrado oralmente sobre la fertilidad.

No existe experiencia del efecto de aciclovir Crema sobre la fertilidad de la mujer.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Ninguna.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se desconocen.

PRECAUCIONES GENERALES: Aciclovir Crema sólo debe usarse en heridas de la boca y cara. No se recomienda su aplicación en membranas mucosas de la boca o de los ojos. Se debe tener un cuidado particular para evitar el contacto con los ojos. En pacientes con problema inmunológico grave (por ejemplo, pacientes con SIDA o receptores de trasplante de médula ósea), se debe considerar la administración oral de aciclovir Comprimidos. Dichos pacientes deben consultar a un médico en relación con el tratamiento de cualquier infección.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis: Se debe aplicar 5 veces al día, omitiendo la dosis nocturna. Si no hay curación se puede seguir durante 5 días más. Es importante iniciar el tratamiento lo más pronto posible después del inicio de la infección; lo ideal es durante el periodo prodrómico. Los pacientes en los que la lesión persiste después de 10 días, deben consultar a su médico.

Vía de administración: Cutánea.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No son de esperar efectos adversos si el contenido entero del tubo que contiene 1 a 3 g de aciclovir Crema que contiene de 50 a 150 mg de aciclovir se ingiere por vía oral. Las dosis orales de hasta 800 mg 5 veces al día (4 g/día) se han administrado durante 7 días sin efectos adversos.

Dosis intravenosas simples de hasta 80 mg/kg han sido administradas por accidente sin efectos adversos.

Información adicional: Los pacientes deben asegurarse de evitar la posibilidad de transmisión del virus, particularmente cuando hay lesiones activas.

PRESENTACIONES: Caja con tubo con 5 g y/o 10 g.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese el tubo bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje alcance de los niños. El uso de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. No se aplique en membranas y mucosas.

ARLEX DE MÉXICO, S. A. de C. V.

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C.P. 01290 México, D.F.

Reg. Núm. 273M2004, SSA IV