FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antialérgico, antiinflamatorio esteroideo y antihistamínico.

Se recomienda cuando es necesario el tratamiento coadyuvante con un agente corticoesteroide sistémico para el alivio de los síntomas severos de la dermatitis atópica, angioedema, urticaria, rinitis alérgica estacional y perenne, reacciones alérgicas alimenticias y medicamentosas, dermatitis seborreica, neurodermatitis, asma alérgica, manifestaciones oculares de tipo alérgico como conjuntivitis e iridociclitis y reacciones alérgicas a piquetes de insectos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

El uso de la formulación loratadina + betametasona, combina el efecto antiinflamatorio y antialérgico de un corticoide (betametasona) con un antihistamínico no sedante (loratadina).

La betametasona es bien absorbida por V.O. Alcanza su efecto pico entre la primera y segunda hora después de su administración. Tiene un efecto mayor a las 72 horas. Su vida media en plasma se ha calculado entre 3 y 5 días, y su vida media biológica va de 36 a 54 horas.

La loratadina es un agente antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por V.O. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano estimándose en 30 minutos aproximadamente. Posteriormente es metabolizada extensamente en el hígado y excretada a través de orina y heces.

CONTRAINDICACIONES: Están contraindicadas en pacientes con infecciones micóticas sistémicas y en aquellos con hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes o a drogas de estructuras químicas similares, embarazo, lactancia y menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido si la administración puede representar alguna alteración durante el embarazo. Por lo tanto, el medicamento debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Se ha establecido que la loratadina se excreta en la leche humana; debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o suspender la administración del medicamento.

El empleo de corticosteroides en el embarazo, en madres lactando o en mujeres en edad reproductiva requiere que se considere por una parte el riesgo y por otra los posibles beneficios. Los recién nacidos de madres que hayan recibido tratamiento con corticosteroides deben observarse en cuanto a signos de hipoadrenalismo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Loratadina: No se tienen efectos sedantes clínicamente significativos a la dosis diaria recomendada (10 mg).

Los efectos adversos reportados más comúnmente incluyen fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, trastornos gastrointestinales como náuseas y gastritis, y síntomas alérgicos como erupciones.

En raras ocasiones durante la comercialización de loratadina se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas.

Betametasona: Las reacciones adversas a este componente han sido iguales a las informadas con otros corticosteroides; sin embargo, la pequeña cantidad de corticosteroide presente en la combinación, reduce la probabilidad de efectos colaterales.

Las reacciones adversas informadas incluyen:

Trastornos de líquidos y electrólitos: Retención de sodio, pérdida de potasio, alcalosis hipocalcémica, retención de líquidos, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes sensibles, hipertensión.

Osteomusculares: Debilidad muscular, miopatía por corticosteroides, pérdida de masa muscular, empeoramiento de los síntomas miasténicos en la miastenia gravis; osteoporosis, fracturas vertebrales, compresión, necrosis aséptica de las cabezas femorales y humerales, fractura patológica de los huesos largos, ruptura de tendones.

Gastrointestinales: Úlcera péptica con posibilidad de perforación ulterior y de hemorragia, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerativa.

Dermatológicas: Menoscabo de la cicatrización de heridas, atrofia cutánea, piel frágil y fina, petequias y equimosis, eritema facial, aumento de la sudoración, supresión de las reacciones como dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico.

Neurológicas: Convulsiones, aumento de la presión intracraneal con papiledema (pseudotumor cerebral), generalmente después del tratamiento, vértigo, cefalea.

Endocrinas: Irregularidades menstruales, desarrollo de estado cushingoide, supresión del crecimiento intrauterino fetal o en la niñez, falta de respuesta secundaria de la corteza suprarrenal o de la pituitaria, particularmente en momentos de estrés, como en el caso de traumatismo, cirugía o estado de enfermedad, reducción de la tolerancia a carbohidratos, manifestaciones de diabetes mellitus latente, aumento de los requerimientos de insulina o de agentes hipoglucemiantes orales en los pacientes diabéticos.

Oftálmicas: Cataratas subcapsulares posteriores, aumento de la presión intraocular, glaucoma, exoftalmos.

Metabólicas: Equilibrio negativo de nitrógeno debido a catabolismo proteico.

Psiquiátricas: Euforia, cambios violentos del talante, desde depresión severa a manifestaciones francamente psicóticas, cambios en la personalidad, irritabilidad exagerada, insomnio.

Otras: Reacciones anafilactoides y de hipersensibilidad y reacciones hipotensivas o similares al choque.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se realizaron estudios de teratología en diferentes especies animales que demostraron que el producto no es teratógeno cuando se administró por V.O. durante el periodo de organogénesis. El curso del embarazo o la viabilidad embriónica y fetal en las ratas no se afectó en dosis hasta de 150 mg/kg/día (30 veces la dosis clínica propuesta), y en el caso de conejos, el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados administrando dosis de hasta 120 mg/kg/día.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Loratadina: Cuando se administra concomitantemente con alcohol, la loratadina no presenta efectos potenciadores como los medidos por los estudios de desempeño psicomotor.

Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.

Betametasona: El uso concomitante de fenobarbital, rifampicina, difenilhidantoína o efedrina puede incrementar el metabolismo de los corticosteroides disminuyendo su acción terapéutica.

Los enfermos administrados concomitantemente con un corticosteroide y un estrógeno deberán observarse por el posible incremento de los efectos del corticosteroide.

La administración simultánea de corticosteroides con diuréticos que causen aumento de la eliminación de potasio, pudiera incrementar la hipocaliemia.

El uso concomitante de corticosteroides con glucósidos cardiacos puede aumentar la posibilidad de arritmias o de toxicidad por digital asociada con hipocaliemia. Los corticosteroides pueden incrementar la depleción de potasio causado por anfotericina B. En todos estos enfermos administrados con cualquiera de estos tratamientos combinados, deberán realizarse determinaciones de electrolitos en suero, particularmente los niveles de potasio deberán vigilarse cuidadosamente.

El uso concomitante de corticosteroides con anticoagulantes del tipo de la cumarina puede acrecentar o disminuir los efectos anticoagulantes, posiblemente requiriendo ajuste de la dosis.

Los efectos combinados de drogas antiinflamatorias no corticosteroideas o alcohol con corticosteroides pudiera aumentar la incidencia o incrementar la gravedad de úlceras gastrointestinales.

Los corticosteroides pueden reducir las concentraciones de salicilato en sangre. El ácido acetilsalicílico deberá utilizarse con cuidado conjuntamente con corticosteroides en caso de hipoprotrombinemia.

Cuando se administren corticosteroides a diabéticos, puede requerirse un ajuste de la droga antidiabética.

El uso concomitante de corticosteroides con somatropina pudiera inhibir la respuesta a la somatropina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Debe suspenderse la administración aproximadamente cuarenta y ocho horas antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.

Los corticosteroides pueden alterar los resultados de la prueba del nitroazul de tetrazolio para infecciones bacterianas y producir falsos resultados negativos.

PRECAUCIONES GENERALES: A los pacientes con insuficiencia hepática grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día, o 10 mg en días alternos.

Pueden requerirse ajustes en la dosis en procesos de remisión o exacerbación de la enfermedad, dependiendo de la respuesta individual del enfermo al tratamiento y la sobrecarga a que esté expuesto el enfermo, por ejemplo, en infección severa, cirugía o herida.

Después de la suspensión de la corticoterapia de larga duración o de dosis elevadas, se recomienda la observación estrecha del enfermo hasta por un año.

Pudiera ocurrir insuficiencia corticosuprarrenal secundaria inducida por el fármaco como resultado de una suspensión demasiado rápida del corticosteroide. Esto puede reducirse al mínimo disminuyendo gradualmente la dosis.

El efecto de los corticosteroides aumenta en pacientes con hipotiroidismo o cirrosis.

Los corticosteroides deben utilizarse con cautela en pacientes con herpes simple ocular, debido a la posibilidad de perforación córnea.

El tratamiento con corticosteroides puede dar lugar a la aparición de trastornos psíquicos. La inestabilidad emocional o las tendencias psicóticas previamente existentes pueden ser agravadas por los corticosteroides.

Se recomienda tener cuidado en casos de: colitis ulcerativa inespecífica, si hay posibilidad de perforación inminente, absceso y otra infección piógena; diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente, insuficiencia renal, hipertensión, osteoporosis y miastenia gravis.

Como las complicaciones de la corticoterapia dependen de la magnitud de las dosis y duración del tratamiento, deberán contrapesarse en cada caso individual el beneficio potencial de la droga contra los posibles riesgos.

Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección, pudiendo desarrollarse nuevas infecciones durante su uso. Cuando se usan corticosteroides puede ocurrir una reducción de la resistencia y una incapacidad para localizar la infección.

El uso prolongado de corticosteroides puede producir cataratas posteriores subcapsulares, glaucoma con posibilidad de daño del nervio óptico y fomentar el desarrollo de infecciones oculares secundarias por hongos o virus.

Las dosis habituales y elevadas de corticosteroides pueden aumentar la presión arterial, retención de sal y agua y aumentar la excreción de potasio. Es menos probable que ocurran estos efectos con los derivados sintéticos, excepto cuando se usan dosis elevadas.

Debe considerarse restricción de sal y suplemento de potasio en la dieta. Todos los corticosteroides aumentan la excreción de calcio.

Durante la corticoterapia no se deben realizar procedimientos de inmunización, especialmente en aquellos pacientes que estén recibiendo dosis elevadas, debido al posible riesgo de complicaciones neurológicas y a la falta de respuesta de anticuerpos.

Debe advertirse a los pacientes tratados con dosis inmunosupresoras de corticosteroides que eviten la exposición a la varicela o al sarampión y, que en caso de haber estado expuestos, consulten a su médico. Esto reviste importancia especial en los niños.

La corticoterapia en enfermos con tuberculosis activa deberá limitarse a aquellos casos de tuberculosis diseminada o fulminante en los cuales el corticosteroide se utiliza en forma concomitante con un tratamiento antituberculoso adecuado.

Si los corticosteroides estuviesen indicados en enfermos con tuberculosis latente, es necesario instituir estrecha vigilancia debido a que la enfermedad puede ser reactivada.

Durante la corticoterapia prolongada, estos enfermos deberán recibir quimioprofilaxis.

El crecimiento y desarrollo de niños que reciben corticoterapia prolongada deberá ser cuidadosamente observado, ya que la administración de corticosteroides puede trastornar las tasas de crecimiento e inhibir la producción endógena de corticosteroides.

La corticoterapia puede alterar la movilidad y el número de espermatozoides.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años de edad: una tableta dos veces al día, cada 12 horas.

La posología debe determinarse individualmente y ajustarse de acuerdo con la enfermedad específica que se esté tratando, con su severidad y con la respuesta clínica que se obtenga. A medida que se observa mejoría, la posología debe reducirse gradualmente hasta llegar a un nivel mínimo de mantenimiento y suspenderse cuando sea posible. Cuando se hayan controlado de modo adecuado los síntomas de alergia respiratoria, debe considerarse el retirar gradualmente el producto combinado e instituirse el tratamiento solamente a base de antihistamínico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Debido a que es un producto combinado, debe considerarse la toxicidad potencial de cada uno de sus componentes.

En casos de sobredosis se han reportado: Somnolencia, taquicardia y cefalea. Una sola ingestión de 160 mg de loratadina no produjo efectos adversos. En caso necesario el tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante.

No es de esperar que una sola dosis excesiva de betametasona cause síntomas agudos. Excepto a las posologías más extremas, es improbable que unos pocos días de administración excesiva de glucocorticoides cause resultados lesivos, excepto en pacientes a riesgo especial debido a afecciones primarias o que estén recibiendo medicación concomitante que probablemente interactúe adversamente con la betametasona.

Tratamiento: Debe inducirse el vómito aun si ha ocurrido emesis espontáneamente. El vómito inducido farmacológicamente, por administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con alteraciones del estado de despierto. La acción de la ipecacuana se facilita por la actividad física y por la administración de 240 a 360 ml de agua. Si no ocurre emesis dentro de los 15 minutos de haberse administrado ipecacuana, debe repetirse la dosis. Deben tomarse precauciones para evitar la broncoaspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis, debe tratarse de absorber cualquier resto de medicamento que quede en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Si no se puede inducir el vómito, o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños.

En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica. El tratamiento de los signos y síntomas de la sobredosis es sintomático y de sostén. Mantener una ingestión adecuada de líquidos y vigilar los electrólitos séricos y urinarios, prestando particular atención al equilibrio de sodio y potasio. Si es necesario, tratar el desequilibrio electrolítico.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con envase de burbuja con 10, 20, 30 ó 60 tabletas.

Frasco con o sin caja de cartón con 10, 20, 30 ó 60 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30ºC, en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.

No se use en el embarazo o lactancia.

No se deje al alcance de los niños. No se use en menores de 12 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

PRODUCTOS FARMACÉUTICOS COLLINS, S.A. de C.V.

Av. López Mateos No. 1938

Col. Agua Blanca Industrial, C.P. 45235

Zapopan, Jalisco, México

Reg. Núm. 314M2015, SSA IV