FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Bromuro de butilhioscina 10 mg

Metamizol 250 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Cada ampolleta contiene:

Bromuro de butilhioscina 0.020 g

Metamizol 2.5 g

Vehículo, c.b.p. 5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Espasmolítico y analgésico.

Cólicos hepáticos y renales, estados espásticos gastrointestinales y genitourinarios, dismenorrea, trabajo de parto, estados febriles, así como cuadros espásticos a nivel de los órganos genitales femeninos, dismenorrea.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El bromuro de butilhioscina es un derivado sintético del amonio cuaternario de la D-hioscinamida.

Actúa mediante un antagonismo parasimpático competitivo sobre los receptores neuromusculares del músculo liso visceral, del tracto digestivo, de las vías biliares y de los órganos urogenitales, provocando relajación.

Su absorción es rápida en el tracto gastrointestinal y se distribuye selectivamente sin rebasar la barrera hematoencefálica.

Se metaboliza parcialmente y se elimina por vía urinaria y fecal. COLEPREN posee un analgésico y antipirético asociado como es el metamizol, consiguiendo así un excelente resultado en los cólicos y en los cuadros dolorosos espásticos graves.

El metamizol posee acción analgésica a 3 niveles: periférico, medular y talámico, sin efectos opiáceos ni inhibidores de las prostaglandinas, a nivel de los receptores periféricos se fija haciéndolos refractarios a la recepción y transmisión del dolor. En la médula espinal y el tálamo su acción tiene lugar en el sistema polisináptico aferencial, que es donde se multiplican y amplifican los estímulos dolorosos.

Además posee efecto antipirético actuando a nivel central de los receptores termorreguladores, produciendo pérdida de calor por vasodilatación periférica y sudación.

El metamizol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y 30 minutos después de su administración se registra la concentración sérica máxima, se fija a las proteínas plasmáticas en un 15-20% y se distribuye satisfactoriamente en los líquidos orgánicos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las pirazolonas, porfiria, insuficiencia hepática y/o renal, granulocitopenia, úlcera duodenal, déficit congénito de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.

COLEPREN no debe administrarse por vía parenteral en caso de glaucoma, hipertrofia prostática, insuficiencia cardiaca, estenosis mecánicas en el tracto gastrointestinal, megacolon o taquicardias manifiestas.

Pacientes con hemograma previamente alterado. Dado que el metamizol cruza la placenta, no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la innocuidad de su uso durante estos periodos, por lo que no se recomienda durante el embarazo, lactancia ni por periodos prolongados, especialmente durante el 1er. trimestre del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado erupciones cutáneas y reacciones alérgicas.

Ocasionalmente agranulocitosis, en el caso de manifestaciones, el tratamiento deberá interrumpirse de inmediato. Náuseas, vómito, dolor epigástrico y leucopenia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, así como los estudios in vitro y en animales hembras de experimentación embarazadas, ha demostrado que carecen de potencial carcinogénico, mutagénico y teratogénico.

Asimismo, no hay evidencia de efectos nocivos sobre la fisiología de la reproducción.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El metamizol se potencializa con otros derivados pirazolónicos y aumenta la acción de los anticoagulantes cumarínicos.

Las fenotiacinas pueden potenciar su acción antipirética y provocar hipotermia severa, el metamizol y el alcohol pueden influir recíprocamente aumentando sus efectos.

Con la administración parenteral es posible que los antidepresivos tricíclicos, quinidina y amantadina potencíen la acción colinérgica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ocasionalmente puede dar coloración rojiza a la orina, pero esto carece de importancia clínica. En personas hipersensibles puede ocasionar alteraciones en el hemograma.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral, intravenosa e intramuscular.

Grageas: De 1 a 2 grageas 3 veces al día.

En cólicos renales, biliares y dolores espásticos, inyectar una ampolleta de 5 ml I.V. lenta (cinco minutos como mínimo), con el paciente, preferentemente, en decúbito dorsal.

No administrarse por vía subcutánea.

No administrarse a niños menores de 1 año de edad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: En este caso se presentan mareos, náuseas, vómito y dolores gastrointestinales, convulsiones, parálisis respiratoria, lesiones renal y hepática, retención de líquidos con edema pulmonar en cardiópatas, reacciones alérgicas anafilácticas, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica.

Tratamiento: Después de la administración oral, lavados gástricos o provocar el vómito, apomorfina, instilación de carbón, sulfato de magnesio (15%).

Los síntomas de una sobredosificación responden a los de parasimpaticomiméticos.

En los enfermos con glaucoma, úsese pilocarpina local. Cateterismo en caso de retención de orina.

Tratar primero las convulsiones, diazepam (10-20 mg I.V. e I.M.).

Control intensivo de las funciones vitales.

En caso de hipovolemia, normalización del volumen hemático circulante con plasma, sustitutos del plasma, soluciones de electrólitos o soluciones de glucosa según el caso.

Acelerar la eliminación mediante diuresis forzada o diálisis (el metamizol es dializable).

En la agranulocitosis, dosis altas de penicilina; antibióticos de amplio espectro, corticosteroides, transfusiones de sangre o de plaquetas, gammaglobulinas.

PRESENTACIONES:

Caja con 12 grageas.

Caja con una ampolleta de 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar fresco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

RANDALL LABORATORIES, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 69541 y 69691, SSA

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