FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

La AMPOLLETA (1) contiene:
Clorhidrato de Tiamina (B1) 100 mg
Clorhidrato de Piridoxina (B6) 100 mg
Vehículo cbp 1 mL

La AMPOLLETA (2) contiene:
Cianocobalamina (20 B12) 5 mg
Fosfato sódico de dexametasona
equivalente a 4 mg
de fosfato de dexametasona
Clorhidrato de lidocaína 30 mg
Vehículo cbp 2 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Alteraciones reumatológicas (articular o extra articular), en los cuales la inflamación debe reducirse rápidamente, neuralgias y polineuritis, neuralgia intercostal, lumbalgia y alteraciones del nervio ciático, radiculopatías, síndrome cervical, hernia de disco, mialgias y tendinitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El complejo Vitamínico B1, B6 y B12 es muy importante en el metabolismo de todas las células, pero principalmente en el de las neuronas y sus estructuras de protección, por lo que se les denomina vitaminas neurotropas.

Tiamina (vitamina B1): La tiamina se absorbe en el intestino delgado por dos procesos uno activo y otro pasivo; sin embargo, estos procesos son limitados (máximo de 8 a 15 mg en 24 horas), en comparación a la absorción observada al administrarse por vía Intramuscular. La absorción es completa y rápida por vía IM.

La dosis diaria de tiamina utilizada por los tejidos es de 1 mg. Cuando la ingestión es inferior a dicha cantidad la tiamina no aparece en la orina o sólo en cantidades muy pequeñas.

La pirimidina proviene del catabolismo de la molécula tiamínica, si el ingreso excede de la necesidad mínima diaria, el excedente se observa como pirimidina o tiamina en la orina.

Acción: La tiamina es fundamental para el transporte de los carbohidratos que dan lugar a la producción de energía (ATP), interviene en la síntesis de acetilcolina (neurotransmisor básico).

Piridoxina (vitamina B6): La piridoxina, el piridoxal y la piridoxamina se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal, al administrarse vía oral; sin embargo, este tipo de absorción puede verse afectada en varios tipos de alteraciones clínicas como: síndrome de malabsorción, pacientes quirúrgicos post-resección gástrica, etc.; siendo imperativo su administración parenteral.

Las concentraciones séricas normales de piridoxina son de 30-80 μg/mL.

La vitamina B6 se almacena principalmente en el hígado y en menos cuantía en el músculo y en el cerebro. Las formas principales de la vitamina presentes en la sangre (piridoxal y sus fosfatos) están ligadas a las proteínas en porcentajes elevados.

En los eritrocitos la piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal y de piridoxamina, en el hígado se fosforila convirtiéndose en fosfato de piridoxina.

La riboflavina es un factor requerido para la conversión de fosfato de piridoxina a fosfato de piridoxal.

La vida media biológica de la piridoxina es de aproximadamente 15 a 20 días; en el hígado se oxida a ácido piridóxico el cual es excretado por la orina.

Acción: La vitamina B6 desempeña un papel importante en la síntesis de los anticuerpos por medio del sistema inmunológico, los cuales son necesarios para combatir muchas enfermedades. Esta vitamina ayuda a mantener la función normal del cerebro y actúa también en la formación de glóbulos rojos. Asimismo, la vitamina B6 se requiere en las reacciones químicas necesarias para digerir las proteínas y por lo tanto, cuanto mayor sea el consumo de proteínas, mayor será la necesidad de vitamina B6.

Cianocobalamina (Vitamina B12): La absorción intestinal es regular y se efectúa en el intestino delgado distal. Pero debido a la complejidad de los procesos digestivos, frecuentemente se presenta la necesidad de administrarse parenteralmente.

En el estómago la vitamina B12 libre debe unirse al factor intrínseco (glicoproteína secretada por la mucosa gástrica) para su absorción activa desde el tracto gastrointestinal.

Este complejo es necesario para que en los receptores específicos de la pared del íleo distal la porción vitamínica sea absorbida a la circulación sistémica. El calcio y un pH elevado son requeridos para la unión en los sitios receptores.

El mecanismo de transporte activo del factor intrínseco se satura con concentraciones de tan sólo 1.5-3 μg de vitamina B12, pero cantidades adicionales de vitamina pueden ser absorbidas independientemente del factor intrínseco por el proceso de difusión pasiva a través de la pared intestinal. Este mecanismo de difusión pasiva es importante sólo en presencia de cantidades de vitamina mayores de 1 mg.

Una vez absorbida la vitamina B12 se une a proteínas del plasma, fundamentalmente a la transcobalamina II y transcobalamina III. En estados de ayuno se une principalmente a la transcobalamina I.

La vitamina B12 se distribuye en el hígado, la médula ósea y otros tejidos. El almacenamiento corporal total de vitamina B12 en sujetos sanos está en un rango de 1-11 mg con un promedio de 5 mg, el 50-90% es almacenado en el hígado. Cuando la vitamina B12 es administrada en cantidades que exceden la capacidad de unión en plasma hígado y otros tejidos, está libre en sangre y disponible para su excreción urinaria.

Acción: La vitamina B12 participa en la síntesis de ácidos nucleicos, en la síntesis de la vaina de mielina de las fibras nerviosas y en el proceso de maduración de los eritrocitos.

Dexametasona: La dexametasona es un derivado de la prednisolona, es un potente glucocorticoide muy útil en el tratamiento y control de procesos alérgicos o inflamatorios. Se absorbe adecuadamente por vía Intramuscular.

Los corticosteroides se unen ampliamente a proteínas del plasma, principalmente a las globulinas, en menor grado a la albúmina.

Solamente los corticosteroides libres tienen efectos farmacológicos. La unión de la dexametasona a las proteínas del plasma es menor que para la mayoría de los corticosteroides.

Los corticosteroides son principalmente metabolizados en el hígado y en menor grado en el riñón y son excretados por la orina.

Acciones: La dexametasona es un potente glucocorticoide, dentro de sus efectos farmacológicos más importantes incluyen la potente actividad antiinflamatoria sistémica, su participación en el metabolismo de carbohidratos dando lugar a la síntesis de glucosa a partir de la gluconeogénesis, su acción en el metabolismo de las grasas y el aumento de la capacidad de contracción muscular.

Lidocaína: Es un anestésico loco-regional tipo amida, que después de su aplicación local se absorbe y distribuye en el organismo para ser metabolizado por hígado y eliminado vía renal. Su mecanismo de acción es por bloqueo reversible de la conducción nerviosa, ejercida en los trayectos nerviosos adyacentes al sitio de aplicación.

CONTRAINDICACIONES:

Tomando en cuenta la situación clínica relacionada al aspecto curativo y homeostático de la reacción inflamatoria controlada, en todo paciente con alteraciones como: Úlcera gástrica y duodenal, infecciones micóticas generalizadas, infecciones víricas (ejemplo: varicela, herpes zoster, etc.), alteraciones oftálmicas como glaucoma o enfermedad de Leber (la cianocobalamina está contraindicada en etapas tempranas), insuficiencia hepática o renal severa, estados psicóticos graves, estados convulsivos rebeldes, infecciones como la tuberculosis (local u orgánica), en casos de diabetes mellitus, insuficiencia cardiaca congestiva, osteoporosis.

Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El uso de este producto durante el embarazo debe justificarse atendiendo el riesgo beneficio del binomio madre-hijo, y queda bajo la determinación del médico tratante.

No se administre durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente se han reportado: Úlcera péptica, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, euforia, rash cutáneo, vómito y alteraciones alérgicas o de hipersensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay reportes a la fecha que indiquen alteraciones o afecciones en estos rubros.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los glucocorticoides presentan interacciones que se deben considerar con los siguientes medicamentos: Diuréticos, glucósidos cardiacos, hipoglucemiantes, antiinflamatorios no esteroideos, anticoagulantes orales y vacunas activas.

Además los glucocorticoides pueden disminuir su eficacia al usarse concomitantemente con fármacos como: Rifampicina, efedrina, barbitúricos, fenitoína y primidona.

El clorhidrato de piridoxina puede afectar los efectos terapéuticos de la levodopa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La piridoxina puede dar resultados falsos positivos en la determinación de urobilinógeno cuando se usa el reactivo de Ehrlich.

El metrotexato y la mayoría de los antibióticos invalidan las pruebas sanguíneas microbiológicas diagnósticas de la vitamina B12.

Pueden resultar pruebas falsas-positivas para anticuerpos al factor intrínseco si se administra previamente cianocobalamina.

La administración de tiamina puede reportar pruebas con falso-positivos cuando se utiliza el método de fosfotungstato para la determinación del ácido úrico, así como grandes dosis interfieren con la determinación espectrofotométrica de Schich y Waxler en la determinación de concentraciones séricas de teofilina.

PRECAUCIONES GENERALES: Todo tratamiento con corticosteroides debe ser indicado bajo una evaluación minuciosa del paciente, y una supervisión estrecha, además debe evitarse una suspensión brusca después de una administración por tiempo prolongado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de Administración Intramuscular.

Adulto: Mezclar el contenido de la ampolleta número 1 con el contenido de la ampolleta número 2 y aplicar por vía intramuscular (IM) profunda cada 24 horas hasta por 5 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La administración de megadosis de piridoxina, relacionadas a 2 gramos diarios durante 2 meses o más, puede desencadenar cuadros clínicos de neuropatías con parestesias, las cuales mejoran gradualmente al suspender el tratamiento.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 3 ampolletas con 1 mL (Ampolleta 1), 3 ampolletas con 2 mL (Ampolleta 2), 3 jeringas y 3 almohadillas con alcohol, con instructivo.

Caja de cartón con 1 ampolleta con 1 mL (Ampolleta 1), 1 ampolleta con 2 mL (Ampolleta 2), 1 jeringa y 1 almohadilla con alcohol, con instructivo.

Caja de cartón con 3 ampolletas con 1 mL (Ampolleta 1), 3 ampolletas con 2 mL (Ampolleta 2) y 3 jeringas, con instructivo.

Caja de cartón con 1 ampolleta con 1 mL (Ampolleta 1), 1 ampolleta con 2 mL (Ampolleta 2) y 1 jeringa, con instructivo.

Caja de cartón con 3 ampolletas con 1 mL (Ampolleta 1), 3 ampolletas con 2 mL (Ampolleta 2), y 3 almohadillas con alcohol, con instructivo.

Caja de cartón con 1 ampolleta con 1 mL (Ampolleta 1), 1 ampolleta con 2 mL (Ampolleta 2), y 1 almohadilla con alcohol, con instructivo.

Caja de cartón con 3 ampolletas con 1 mL (Ampolleta 1), 3 ampolletas con 2 mL (Ampolleta 2), con instructivo.

Caja de cartón con 1 ampolleta con 1 mL (Ampolleta 1), 1 ampolleta con 2 mL (Ampolleta 2), con instructivo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. El uso de este medicamento puede provocar reacciones secundarias como rash, náuseas, vómito y en ocasiones choque anafiláctico en personas susceptibles.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria

C.P. 04380, Deleg. Coyoacán, CDMX, México.

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 7 No. 1308, Zona Industrial,

C.P.44940, Guadalajara, Jalisco, México.

Reg. Núm. 220M2018 SSA IV