FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Ketoconazol 200 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antimicótico de amplio espectro.

CONAZOL está indicado para el tratamiento de diversas dermatofitosis: tinea corporis, cruris, pedis o pie de atleta, onicomicosis, dermatitis seborreica, pitiriasis versicolor y en la candidiasis vulvovaginal y de la piel, tanto en los casos leves como en los graves. Es útil para el tratamiento de las candidiasis diseminada, mucocutánea crónica y orofaríngea, causadas por Candida spp; sin embargo, en el tratamiento de las infecciones renales y urinarias, la concentración urinaria de ketoconazol puede ser insuficiente. Es considerado como de primera elección para el tratamiento de la blastomicosis, coccidioidomicosis e histoplasmosis pulmonares o diseminadas, en pacientes inmunocomprometidos y sin localización meníngea. También es útil en el tratamiento de la paracoccidioidomicosis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Posterior a su ingestión, el ketoconazol se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal, se fija a las proteínas plasmáticas aproximadamente 99% y se distribuye en líquidos y tejidos orgánicos. Sólo pequeñas cantidades del principio activo cruzan la barrera hematoencefálica. De 1 a 4 horas después de su administración oral se alcanzan las concentraciones séricas máximas, éstas del orden de los 3.5 mcg/ml. Cruza la barrera placentaria y también está presente en la leche materna. Después de su absorción, por metabolismo hepático es convertido a subproductos inactivos. Los principales caminos metabólicos son oxidación y degradación de los anillos imidazol y piperidínico. Su principal vía de eliminación es la biliar. Aproximadamente 13% de la dosis se excreta por vía urinaria y del 2 al 4% del total administrado es excretado sin cambios.

CONAZOL inhibe la biosíntesis de triglicéridos, ergosterol, fosfolípidos y otros esteroles fúngicos, además disminuye la actividad de las enzimas oxidativas y peroxidativas, lo que resulta en la acumulación (hasta concentraciones tóxicas) de peróxido de hidrógeno que provoca la destrucción de los organelos y la muerte celular. CONAZOL actúa contra dermatofitos, levaduras, hongos dimorfos, eumicetos, actinomicetos y ficomicetos.

CONTRAINDICACIONES:

Embarazo, lactancia, insuficiencia hepática, aclorhidria e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Es recomendable determinar la función hepática antes de su uso y cada 3-4 meses durante el tratamiento. Cruza la barrera placentaria. No se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo, ya que el ketoconazol es teratogénico y embriotóxico (puede provocar oligo o sindactilia).

Se excreta en la leche materna y puede aumentar el riesgo de kernícterus en el lactante, por lo que no debe administrarse durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En algunos pacientes se puede presentar irritación gástrica, náuseas, vómito, dolor abdominal, mareo, cefalea, fotofobia, parestesias, trombocitopenia, rash cutáneo o prurito.

Otros efectos secundarios reportados (con una muy baja incidencia) son: Alopecia, urticaria, reacciones alérgicas e irregularidades menstruales.

Ante la administración de dosis más altas que las recomendadas, se han observado: Ginecomastia y oligospermia reversibles, así como reacciones hepáticas idiosincráticas (hepatitis o necrosis hepática).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

CONAZOL provoca sindactilia en ratas a una dosis de 80 mg/kg. No hay estudios disponibles de su uso en mujeres embarazadas. Puede causar distocia en el parto. Se ha demostrado que el ketoconazol disminuye o desaparece los niveles plasmáticos de testosterona, sobre todo cuando se usa a grandes dosis (800 a 1600 mg/día). También se ha demostrado que causa alteraciones menstruales, oligospermia, azoospermia, impotencia y disminución del libido.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Está contraindicada la asociación de CONAZOL con astemizol, por el riesgo de inducir arritmias cardiacas.

El uso concomitante de alcohol o medicación hepatotóxica aumenta el potencial tóxico del ketoconazol.

Los antiácidos, anticolinérgicos, antiespasmódicos, antagonistas de los receptores H2 y los inhibidores de la bomba de protones pueden reducir significativamente la absorción de CONAZOL. El ketoconazol potencia el efecto de los anticoagulantes, eleva los niveles séricos de ciclosporina y terfenadina, así como sus potenciales de toxicidad.

La didanosina (ddl), la rifampicina y la isoniacida disminuyen la absorción y los niveles séricos de CONAZOL. Asimismo, el uso simultáneo de ketoconazol y fenilhidantoína resulta en alteración del metabolismo de ambos fármacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Las concentraciones séricas de corticosteroides, la estimulación con ACTH y los niveles plasmáticos de testosterona pueden disminuir ante la administración de 800 mg o más de ketoconazol al día. La concentración sérica de testosterona puede abolirse temporal y reversiblemente con el uso de 1.6 gramos al día. Los niveles séricos de TGO, TGP, fosfatasa alcalina y bilirrubinas pueden incrementarse con el uso de ketoconazol.

PRECAUCIONES GENERALES:

La absorción es perjudicada cuando disminuye la acidez gástrica. En pacientes que también reciben medicamentos que neutralizan la acidez gástrica (por ejemplo, hidróxido de aluminio) éstos deben ser administrados por lo menos 2 horas antes de la toma de CONAZOL. En pacientes con aclorhidria, así como pacientes con SIDA y pacientes tomando supresores de la secreción ácida (por ejemplo, antagonistas H2 inhibidores de la bomba de protones), es aconsejable administrar CONAZOL con bebidas de cola.

Puede presentarse un leve incremento transitorio de las transaminasas o fosfatasa alcalina. Esta reacción asintomática es inocua y no es necesario suspender la terapia pero estos pacientes deben ser vigilados. Deberán realizarse pruebas de funcionamiento hepático en tratamientos de más de dos semanas (antes del tratamiento después de 2 semanas y por último al mes). Se debe advertir al paciente bajo tratamiento crónico con ketoconazol de síntomas de daño hepático como: fatiga anormal, fiebre, orina oscura, heces pálidas o ictericia.

Factores que incrementan el riesgo de hepatitis: Mujeres de > 50 años con antecedentes de daño hepático, intolerancia conocida al medicamento, tratamiento a largo plazo y uso concomitante de medicamentos hepatotóxicos. En caso de encontrarse síntomas de hepatitis o cuando las pruebas de funcionamiento hepático confirmen enfermedad hepática la terapia debe ser rápidamente descontinuada.

Deberá realizarse una evaluación sobre el riesgo/beneficio antes de utilizar ketoconazol en enfermedades que no ponen en peligro la vida y que requieren tratamientos por periodos prolongados.

En voluntarios una dosis de 400 mg o más de ketoconazol oral ha reducido la respuesta de cortisona para la estimulación de ACTH, por lo tanto, la función adrenal debe ser monitorizada en pacientes con insuficiencia adrenal o con función adrenal limitada y en pacientes sometidos a periodos prolongados de estrés (cirugía mayor, terapia intensiva, etc.).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Adminístrese durante las comidas para una máxima absorción.

Dermatomicosis: Por vía oral 200 mg al día. El tratamiento de las micosis del cuero cabelludo, pelo, piel y uñas debe continuarse de una a ocho semanas. Se recomienda asociar el tratamiento oral con la aplicación tópica.

Infecciones urinarias, pulmonares o sistémicas: Por vía oral 400 mg a 1 g al día, durante 4 a 8 semanas.

En la candidiasis vulvovaginal: 200 a 400 mg por vía oral al día, durante 5 días.

En niños mayores de 2 años: La dosis por vía oral es de 5-10 mg/kg de peso/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No hay un antídoto específico, se recomienda tratamiento sintomático y apoyo general, lavado gástrico con solución de bicarbonato de sodio, con el fin de disminuir la absorción de ketoconazol.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 o 20 tabletas de 200 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Favor de notificar las reacciones adversas a la página de la COFEPRIS www.cofepris.gob.mx

LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.

Adolfo López Mateos, No. 68

C.P. 05000, Cuajimalpa de Morelos,

Ciudad de México, México.

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