FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada sobre con POLVO soluble en agua de 6 g contiene:

Paracetamol 500 mg

Clorhidrato de fenilefrina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 sobre.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antigripal, analgésico y antipirético, útil en el alivio de las molestias causadas por la gripe y el resfriado común como: congestión nasal, dolores musculares leves, garganta irritada y fiebre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El clorhidrato de fenilefrina es un agonista selectivo alfa-1. Los efectos farmacológicos de la fenilefrina causan vasoconstricción marcada, es empleado también como descongestivo nasal y como midriático. La fenilefrina que se absorbe se biotransforma por acción de la monoaminooxidasa (MAO) y los productos se eliminan en la orina.

El paracetamol es absorbido rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal, alcanzando el pico plasmático después de 30 a 60 minutos. Tiene una vida media plasmática de aproximadamente 2 horas, se distribuye casi de manera uniforme a todos los líquidos corporales. Es conjugado a nivel hepático por acción de las enzimas microsomales, conjugándose con ácido glucurónico, ácido sulfúrico o cisteína y es excretado en forma de metabolitos a través de la orina.

Inhibe la acción de los pirógenos endógenos sobre el centro termorregulador. Parece ser que produce aumento del umbral al dolor, por lo que se explica su acción analgésica.

El paracetamol proporciona una acción analgésica y antipirética. Inhibe débilmente la síntesis de las prostaglandinas, aunque algunas pruebas sugieren que puede ser más activo contra las enzimas del SNC (una acción central) y para inducir efectos en los sistemas cardiovascular y respiratorio, no produce cambios ácido-base (es decir no causa irritación gástrica). Tiene un efecto muy débil sobre las plaquetas y ninguno sobre el tiempo de sangrado o la excreción del ácido úrico.

CONTRAINDICACIONES: No se administre en caso de hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula, ni a niños menores de 12 años. En enfermedades del hígado y riñón, trastornos en la coagulación, en el embarazo y la lactancia.

No debe administrarse a pacientes con hipertensión arterial, cardiopatías, glaucoma, enfermedades de la próstata o hipertiroidismo.

No se recomienda en pacientes sometidos a tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), reserpina, guanetidina, metildopa o antidepresivos tricíclicos ni simultáneamente con bebidas alcohólicas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Este producto no debe administrarse a mujeres embarazadas o lactando, debido a que podría atravesar la barrera placentaria y/o encontrarse en la leche materna causando efectos tóxicos al feto o neonato. En caso de enfermedades hepáticas este producto debe emplearse con precaución ya que contiene paracetamol, cuyo efecto adverso de necrosis hepática puede producirse después de una alta dosis de 10 a 15 g, es decir, por intoxicación aguda. Además puede producirse necrosis tubular renal y coma hipoglucémico. Es muy poco probable que el paracetamol produzca formación de metahemoglobinemia y no ha sido asociado a las reacciones hemolíticas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En dosis mayores a las recomendadas, el paracetamol puede producir alteraciones del hígado o de la sangre, erupciones cutáneas, náuseas, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia, daño hepático, daño renal.

Los efectos secundarios simpaticomiméticos con el uso de la fenilefrina incluyen depresión del SNC, inquietud, ansiedad, temor, tensión, insomnio, temblores, convulsiones, debilidad, vértigo, mareos, cefalalgia, rubor, palidez, dificultad respiratoria, sudación, náuseas, vómito, anorexia, calambres musculares, poliuria, disuria, espasmo del esfínter vesical, retención urinaria. Los efectos cardiovasculares asociados con los simpaticomiméticos incluyen hipertensión, taquicardia, arritmias, dolor anginoso, insuficiencia precordial, colapso cardiovascular.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El paracetamol a dosis masivas, provoca teratogénesis y alteraciones de la fertilidad como atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; no se han reportado efectos mutagénicos ni carcinogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto anticoagulante de warfarina y otras cumarinas puede aumentarse por el uso prolongado de paracetamol con el riesgo de incrementar el sangrado; dosis ocasionales no tienen efecto significativo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ocasionalmente se han reportado alteraciones en la evaluación clínica de la amilasa sérica y las transaminasas.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de sobredosificación es necesaria la atención médica inmediata, aún si no hay síntomas aparentes.

En pacientes diagnosticados con daño hepático o renal, consultar al médico antes de la administración.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Vacíe el contenido de un sobre en una taza. Llene la mitad con agua caliente. Revuelva el contenido. Agregue agua fría si es necesario.

Adultos y niños de 12 años en adelante: 1 sobre cada 4 ó 6 horas. Máximo 6 sobres en 24 horas.

No lo administre a niños menores de 12 años.

No use este producto por más de 5 días consecutivos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las intoxicaciones ocurren por dos causas: dosis únicas excesivas (intoxicación aguda) o dosis no excesivas utilizadas por mucho tiempo (intoxicación crónica). Los trastornos que por intoxicación aguda pudieran aparecer en este caso son: cianosis, anemia hemolítica, hepatotoxicidad, nefrotoxicidad, trastornos nerviosos, alérgicos y cardiacos, ataxia, incoordinación y convulsiones.

Tratamiento:

a) Intoxicación aguda: Se deben administrar eméticos, si el paciente está consciente, o lavado gástrico en el caso contrario. Como antídoto para evitar el daño hepático se administra metionina en dosis de 10 g fraccionados en 12 horas.

b) Intoxicación crónica: Debe suprimirse el medicamento, y si existe cianosis y anemia hemolítica se debe realizar una transfusión sanguínea. La nefropatía exige la supresión inmediata del fármaco y si existe insuficiencia renal, la hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con 5 sobres. Caja expendedora con 12 sobres. Caja expendedora con 50 sobres.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Costa Rica por:

GlaxoSmithKline Costa Rica, S. A.

Distribuido por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 276M94, SSA VI

IEAR-07330060100503/RM2007