FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Paracetamol 500 mg

Cafeína 25 mg

Hidrato de terpina 20 mg

Clorhidrato de fenilefrina 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Auxiliar multisíntomas de la gripe y resfriado común. Antigripal, analgésico, antipirético y expectorante útil en las molestias causadas por la gripe y el resfriado común: congestión nasal, dolor de cabeza, dolores musculares leves, garganta irritada, fiebre y tos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Paracetamol: Es absorbido rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal, alcanzando el pico plasmático después de 30 a 60 minutos. Tiene una vida media plasmática de aproximadamente 2 horas, se distribuye casi de manera uniforme a todos los líquidos corporales. Es conjugado a nivel hepático por acción de las enzimas microsomales, conjugándose ácido glucurónico, ácido sulfúrico o cisteína y excretado en forma de metabolitos a través de la orina. Inhibe la acción de los pirógenos endógenos sobre el centro termorregulador. Parece ser que produce aumento del umbral al dolor, por lo que se explica su acción analgésica.

El paracetamol proporciona una acción analgésica y antipirética. Inhibe débilmente la síntesis de las prostaglandinas, aunque algunas pruebas sugieren que puede ser más activo contra las enzimas de SNC (una acción central) y para inducir efectos en los sistemas cardiovascular y respiratorio, no produce cambios ácido-base (es decir, no causa irritación gástrica). Tiene un efecto muy débil sobre las plaquetas y ninguno sobre el tiempo de sangrado o la excreción del ácido úrico.

Hidrato de terpina: Aumenta la secreción bronquial directamente y es usado como expectorante en tos productiva.

Cafeína: Es una metilxantina que es utilizada como estimulante del SNC, inhibidor de la fosfodiesterasa y usado muy frecuentemente como adyuvante en mezclas con analgésicos. La cafeína en combinación con ácido acetilsalicilico y paracetamol puede incrementar el efecto analgésico de éstos y produce sensación de bienestar, la cual puede ser clínicamente importante en algunos pacientes, debido a efectos estimulantes sobre el SNC como mejoría del estado de ánimo, menor somnolencia, menor fatiga y mayor rapidez y claridad de pensamiento, a las dosis de 50-200 mg.

La cafeína es bien absorbida después de su administración oral y se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en una hora y la vida media plasmática es cercana a 3.5 horas. El 65-80% de la cafeína administrada se excreta en la orina como ácido 1-metilúrico y 1-metilxantina, la vida media de eliminación en adultos es aproximadamente de 3 ó 6 horas lo que es compatible con el programa de dosificación sugerido de 4 veces al día. Se distribuye por todos los compartimientos corporales, se asocia a proteínas plasmáticas en 25-36%, se metabóliza el 80% del fármaco como metabolitos conjugados sin acción farmacológica y sólo el 4% se convierte en teofilina con una pobre acción farmacológica. Su vida media es de 3-7 horas. Las concentraciones plasmáticas son de 5-25 mg por ml. Se elimina por orina como metabolitos y alrededor del 1-2% sin cambios.

Clorhidrato de fenilefrina: Es un agonista selectivo alfa-1. Los efectos farmacológicos de la fenilefrina causan vasoconstricción marcada, es empleado también como descongestivo nasal y como midriático. La fenilefrina que se absorbe y biotransforma por acción de la monoaminooxidasa (MAO) y los productos se eliminan en la orina.

CONTRAINDICACIONES: No se administre en caso de hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula, ni a niños menores de 6 años. En enfermedades del hígado y riñón, trastornos en la coagulación, en el embarazo y la lactancia. No debe administrarse a pacientes con hipertensión arterial, cardiopatías, glaucoma, enfermedades de la próstata o hipertiroidismo. No se recomienda en pacientes sometidos a tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), reserpina, guanetidina, metildopa o antidepresivos tricíclicos ni simultáneamente con bebidas alcohólicas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Este producto no debe administrarse a mujeres embarazada o lactando debido a que podría atravesar la barrera placentaria y/o encontrarse en la leche materna causando efectos tóxicos al feto o neonato. En caso de enfermedades hepáticas este producto debe emplearse con precaución ya que contiene paracetamol, cuyo efecto adverso de necrosis hepática puede producirse después de una alta dosis de 10 a 15 g, es decir, por intoxicación aguda.

Además, puede producirse necrosis tubular renal y coma hipoglucémico. Es muy poco probable que el paracetamol produzca formación de metahemoglobinemia y no ha sido asociado a las reacciones hemolíticas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En dosis mayores a las recomendadas, el paracetamol puede producir alteraciones del hígado o de la sangre, erupciones cutáneas, náuseas, vómito, dolor hepigástrico, somnolencia, ictericia, anemia, daño hepático, daño renal. Los efectos secundarios simpaticomiméticos con el uso de la fenilefrina incluyen depresión del SNC, inquietud, ansiedad, temor, tensión, insomnio, temblores, convulsiones, debilidad, vértigo, mareos, cefalalgia, rubor, palidez, dificultad respiratoria, sudación, náuseas, vómito, anorexia, calambres musculares, poliuria, disuria, espasmo del esfínter vesical, retención urinaria. Los efectos cardiovasculares asociados con los simpaticomiméticos incluyen hipertensión, taquicardia, arritmias, dolor anginoso, insuficiencia precordial, colapso cardiovascular.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El paracetamol a dosis masivas, provoca teratogénesis y alteraciones de la fertilidad como atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis, sin embargo, no se han reportado efectos mutagénicos ni carcinogénicos. No se use en niños menores de 12 años.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto anticoagulante de warfarina y otras cumarinas puede aumentarse por el uso prolongado de paracetamol con el riesgo de incrementar el sangrado; dosis ocasionales no tienen efecto significativo. El metabolismo de la cafeína se ve alterado por la címetidina, ciprofloxacino, disulfiram, anticonceptivos orales con estrógenos. La absorción del hierro disminuye con la administración concomitante de cafeína. Debe evitarse el uso concomitante con antidepresivos tricíclicos, fármacos betabloqueadores e inhibidores de la monoaminooxidasa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ocasionalmente se han reportado alteraciones en la evaluación clínica de la amilasa sérica y las transaminasas.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de sobredosificación es necesaria la atención médica inmediata, aun sin no hay síntomas aparentes. En pacientes diagnosticados con daño hepático o renal consultar al médico antes de la administración. No se use por más de 5 días consecutivos sin consultar al médico. No exceder la dosis recomendada. Este producto no deberá administrarse con otros productos que contengan paracetamol.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños mayores de 12 años y adultos: Tomar de 1 a 2 tabletas cada 4 horas, sin exceder de 8 tabletas en 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las intoxicaciones ocurren por dos causas: dosis únicas excesivas (intoxicación aguda), o dosis no excesivas usadas por mucho tiempo (crónica). Los trastornos que por intoxicación aguda pudieran aparecer en este caso son: cianosis, anemia hemolítica, hepatotoxicidad, nefrotoxicidad, trastornos nerviosos, alérgicos y cardiacos, ataxia, incoordinación y convulsiones.

Tratamiento:

Intoxicación aguda: Se deben administrar eméticos si el paciente está consciente o lavado gástrico en caso contrario. Como antídoto para evitar el daño hepático se administra metionina en dosis de 10 g fraccionados en 12 horas.

Intoxicación crónica: Debe suprimirse el medicamento y si existe cianosis y anemia hemolítica se debe realizar una transfusión sanguínea. La neuropatía exige la supresión inmediata del fármaco y si existe insuficiencia renal la hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con 12 y 24 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Irlanda por:

GlaxoSmithKline Dungarvan Limited

Distribuido por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 111M2006, SSA

DEAR-06330060100371/6R2006