FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Paracetamol 500 mg

Clorhidrato de fenilefrina 5 mg

Maleato de clorfenamina 2 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antipirético, descongestivo nasal, antihistamínico, para aliviar los síntomas que se presentan en la rinitis aguda como: congestión nasal, cuerpo cortado, dolor de cabeza, fiebre, dolor de garganta, escurrimiento nasal, estornudos y ojos llorosos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Paracetamol: Las acciones de paracetamol como analgésico y antipirético, son similares a las de los salicilatos y se han atribuido a la inhibición de la ciclooxigenasa. La analgesia es de tipo central y periférica, mientras que la antipiresis se produce por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico. El paracetamol es rápida y completamente absorbido del tracto gastrointestinal, las concentraciones en plasma son alcanzadas a los 20 minutos y la vida media plasmática es de 2 horas después de dosis terapéuticas. Su distribución es uniforme en todos los fluidos corporales. Se asocia alrededor de 20% a proteínas plasmáticas.

Se excreta en orina en las primeras 24 horas de 90-100% de la dosis como metabolitos conjugados sin acción farmacológica.

Las dosis terapéuticas únicas o repetidas del paracetamol no tienen efecto alguno en el aparato cardiovascular ni en el respiratorio. No surgen cambios aciodobásicos ni el producto irrita el estomago, no causa erosión ni hemorragia que a veces se observan después de la administración de salicilato. El paracetamol no genera efecto alguno en plaquetas, tiempo de sangrado ni en la excreción de ácido úrico.

Clorhidrato de fenilefrina: Es un agonista selectivo alfa-1. Los efectos farmacológicos de la fenilefrina causan vasoconstricción marcada, es empleado también como descongestivo nasal y como midriático. La fenilefrina que se absorbe se biotransforma por acción de la monoamiooxidasa (MAO) y los productos se eliminan de la orina.

Maleato de clorfenamina: Es bien absorbida en el tracto gastrointestinal. Después de su administración oral, la concentración plasmática llega a su máximo de 2.5 a 6 horas y el efecto en general permanece de 4 a 6 horas. Se distribuye en todo el organismo. Es ampliamente metabolizada, los metabolitos incluyen desmetil y desdimetilclorfenamina. La clorfenamina no biotransformada y los metabolitos son excretados en la orina y la excreción es dependiente del pH urinario y de la velocidad del flujo.

La clorfenamina disminuye las reacciones alérgicas en general debido a que por su relación estructura-actividad con la histamina antagoniza los efectos de ésta en forma selectiva, y figura entre los agentes bloqueadores H1.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Se debe evitar su uso en caso de: asma, enfisema, hipertensión arterial, enfermedades del corazón, glaucoma, hipertrofia prostática, enfermedad renal o hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Podría presentarse elevación de la presión arterial, vértigo, nerviosismo, insomnio, sequedad de la boca, retención urinaria, somnolencia, visión borrosa, náuseas, vómito y daño hepático.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El paracetamol a dosis masivas, provoca teratogénesis y alteraciones de la fertilidad como atrofia testicular e inhibición de la espermatogénesis; no se han reportado efectos mutagénicos ni carcinogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se administre simultáneamente con anticoagulantes, con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (como por ejemplo, medicamentos para la depresión, para otras enfermedades emocionales, enfermedad de Parkinson) ni con tranquilizantes, cloramfenicol, furazolidona ni con bebidas alcohólicas. El efecto anticoagulante de warfarina y otras cumarinas puede aumentare por el uso prolongado de paracetamol con el riesgo de incrementar el sangrado; dosis ocasionales no tienen efecto significativo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El paracetamol puede interferir con la determinación del ácido úrico. Ocasionalmente se han reportado alteraciones en la evaluación clínica de la amilasa sérica y las transaminasas.

PRECAUCIONES GENERALES: Si está tomando otro medicamento, consultar al médico antes de tomar este producto. En pacientes diagnosticados con daño hepático o renal consultar al médico antes de la administración. No se use por más de 5 días consecutivos sin consultar al médico. Este medicamento puede provocar somnolencia, por lo que no se recomienda su uso si se manejan vehículos o maquinaria. No se administre simultáneamente con anticoagulantes, con inhibidores de la monoaminooxidasa, con tranquilizantes ni con bebidas alcohólicas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 tabletas cada 6 horas.

No exceder de 8 tabletas en 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El paracetamol en dosis masivas (10 g o más en un periodo de 8 horas o menos), puede causar toxicidad hepática en algunos pacientes. Los datos clínicos son: náusea, vómito, diaforesis, malestar general; se debe provocar el vómito mediante el jarabe de ipecacuana ya que dentro de las primeras 24 a 72 horas postingesta no existe evidencia de daño hepático. La acetilcisteína es el antídoto universal para la sobredosificación de paracetamol y es más efectiva si se administra dentro de las primeras 10-12 horas después de la ingesta de la sobredosis, además de las medidas de soporte necesarias.

PRESENTACIONES:

Caja con 12 tabletas.

Exhibidor para 25 y 50 sobres de polypaper con 2 tabletas cada uno.

Sobre de polypaper con 2 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Este medicamento no debe administrarse junto con otros productos que contengan paracetamol. La sobredosificación con paracetamol podría causar daño hepático. Literatura exclusiva de médicos.

Hecho en Panamá por:

GlaxoSmithKline Panamá, S. A.

Distribuido por:

GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 114M95, SSA VI