FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Solución oftálmica
Cada mL de SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene:
Travoprost 0.04 mg
Vehículo cbp 1.00 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

La solución de Travoprost está indicada en el tratamiento y manejo de la presión intraocular elevada y en el glaucoma de ángulo abierto, ya sea como terapia primaria o como terapia concomitante.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Travoprost pertenece al grupo de moléculas conocidas como análogos de prostaglandinas. Como tal, es un potente agonista altamente selectivo para el receptor prostanoide FP. Gracias a su mecanismo de acción, su forma activa, el ácido libre activa la vía de señalización del receptor prostanoide FP y promueve el drenaje ocular, incrementando de manera muy efectiva la salida de humor acuoso a través de la malla trabecular. De esta manera, cuando se favorece la salida de los fluidos intraoculares, la presión del ojo disminuye.

En un estudio clínico reciente, realizado en 30 pacientes mexicanos con glaucoma primario de ángulo abierto, se demostró la eficacia y seguridad de Travoprost 0.004%. En este ensayo clínico se demostró que Travoprost al 0.004% produjo una reducción promedio de PIO de 29.6% a 32.7%. Su perfil de seguridad fue bueno, ya que fue bien tolerado y no existieron efectos adversos serios. Los eventos más frecuentes fueron la hiperemia ocular (63.3%), presencia de flare ocular (16.7%), incomodidad ocular (13.3%), blefaritis (10%), dolor ocular (10%:) y prurito ocular (10%).

Travoprost es un antiglaucomatoso que en concentración de 0.004% provee reducción sostenida de la Presión Intraocular por hasta 24 horas en sujetos con hipertensión ocular y glaucoma de ángulo abierto, de acuerdo con la revisión de resultados obtenidos en 7 estudios clínicos aleatorizados realizados en los pacientes de dichos estudios.

Absorción:

El Travoprost es un profármaco en forma de éster isopropílico de PGF2α Necesita hidrolizarse para convertirse en el metabolito activo, ácido PGF2α. Se absorbe a través de la córnea en la que el éster isopropílico se hidroliza a ácido libre activo en el humor acuoso y en el cuerpo ciliar e iris. Varios estudios en modelo animal, han mostrado que la forma ácida del Travoprost activa la vía de señalización del receptor prostanoide FP para provocar el decremento en la presión intraocular. Los estudios en conejos han mostrado concentraciones máximas de 20 ng/g de ácido libre en el humor acuoso, una a dos horas después de la administración oftálmica de Travoprost. La reducción de la presión intraocular en humanos se inicia aproximadamente 2 horas después de la administración y el efecto máximo se alcanza después de 12 horas.

La absorción sistémica de Travoprost por vía tópica, de acuerdo con estudio clínico reciente (2014), no tiene relevancia clínica, ya que no produce un decremento significativo del ritmo cardiaco ni de la presión sanguínea sistólica y diastólica comparado con los niveles basales después del uso constante durante 12 semanas.

Metabolismo:

Sistémicamente, el travoprost se metaboliza para formar metabolitos inactivos, tanto del Travoprost como de la forma activa del ácido libre, por betaoxidación de la cadena α del ácido carboxílico para convertirse en 1,2 dinor, 1,2,3,4 tetranor análogos vía oxidación del 15 hidroxilo, así como también por medio de la reducción de la doble ligadura de la molécula.

En estudios controlados se demostró que la excreción en ratas después de la administración subcutánea de Travoprost es de 24 horas. La ruta más importante de eliminación fue la biliar (61%), el remanente se excreta por vía renal.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en aquellos pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Su uso en el embarazo deberá ser revisado para comprobar el balance entre el riesgo/beneficio. Sólo deberá usarse en el embarazo cuando sea estrictamente necesario.

En estudios sobre reproducción, llevados a cabo en hembras preñadas de ratas y ratones, se comprobó que el Travoprost redujo la viabilidad fetal, cuando se le administró durante el periodo de gestación en dosis de 1 μg/kg/día (25 veces la dosis máxima recomendada en humanos), registrándose el nivel más bajo de ausencia de efecto con una dosis de 0.3 μg/kg/día (7.5 veces la dosis máxima recomendada en humanos). Se observó una mayor incidencia de malformaciones esqueléticas en los fetos de aquellas ratas hembras que recibieron Travoprost mediante inyección cutánea empleando una dosis de 10 μg/kg/día (250 veces la dosis máxima recomendada en humanos), pero estos efectos no se observaron al emplear una dosis de 3 μg/kg/día (75 veces la dosis máxima recomendada en humanos).

En periodo de lactancia: No se conoce si Travoprost Solución oftálmica o alguno de sus metabolitos es excretado por la leche materna, por lo que deberá tenerse en cuenta para cuando se administre en una mujer lactando. De manera general, no se recomienda su uso en mujeres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los eventos adversos estudiados en ensayos clínicos en población mexicana son considerados leves y/o moderados y consisten en hiperemia ocular (63.3%), presencia de flare ocular (16.7%), incomodidad ocular (13.3%), blefaritis (10%), dolor ocular (10%) y prurito ocular (10%).

No se han reportado reacciones adversas oftálmicas o sistémicas graves relacionadas con el producto, en ninguno de los estudios clínicos realizados al momento.

También es necesario considerar el efecto moderado y, a largo plazo, en la modificación del color del iris y en el crecimiento y engrosamiento de las pestañas.

Estos efectos secundarios son temporales y desaparecen una vez suspendida la administración de la solución oftálmica de Travoprost.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No existen estudios para evaluar el potencial de carcinogénesis, mutagénesis y efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El efecto reductor de la presión ocular de Travoprost Solución oftálmica ha demostrado ser aditivo al efecto de los antagonistas beta-adrenérgicos, de los agonistas adrenérgicos, y de los inhibidores de la anhidrasa carbónica.

No se han investigado asociaciones con otros fármacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se asoció con alteraciones en las pruebas de laboratorio de importancia clínica.

PRECAUCIONES GENERALES:

Los pacientes pueden llegar a desarrollar lentamente pigmentación del iris de color café. Esta pigmentación puede no ser evidente en el curso de meses o años. Esta hiperpigmentación del iris se ha demostrado más frecuentemente en pacientes con iris color mixto (azul-café, verde-café, gris-café, amarillo-café), sin embargo, también se ha demostrado en pacientes con ojos cafés. Este cambio, en la pigmentación del iris, se cree que está en relación con un aumento de melanina en los melanocitos del estroma. El cambio del color del iris se produce lentamente y puede no ser apreciable durante meses o años.

El uso prolongado de la solución oftálmica de Travoprost también puede alterar gradualmente las pestañas del ojo(s) tratado(s); estos cambios consisten en mayor longitud, grosor y número de pestañas, así como probable oscurecimiento de las pestañas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oftálmica.

Dosis:

La posología recomendada es de una gota en el saco conjuntival de ambos ojos una vez al día; preferentemente por la noche.

En caso de que se olvide administrar una dosis, al día próximo debe continuarse el tratamiento con la siguiente dosis de manera regular. La dosis no debe sobrepasar de una gota diaria.

Travoprost puede ser usado en combinación con otros productos para el glaucoma.

Si están siendo utilizados otros productos oftálmicos tópicos, adminístrese al menos con 5 minutos de diferencia.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Aparte de la irritación ocular y de la hiperemia conjuntival, no se conocen otros efectos oculares colaterales si se sobredosifica. Un estudio de seguridad en ratas con una dosis única intravenosa de 250,000 veces la dosis máxima empleada y 5,000 veces el total del contenido de la botella, no requirió tratamiento farmacotóxico en los animales que recibieron el fármaco.

Es muy poco probable que haya una sobredosificación en el uso oftálmico de la solución de Travoprost, pero en el caso de que la hubiese, ésta puede corregirse a través del enjuague abundante del(los) ojo(s) afectado(s) con agua potable y templada.

Si ocurriera una ingesta oral, el tratamiento deberá ser paliativo para eliminar la sintomatología.

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco gotero con 2.5 mL de solución oftálmica.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien tapado a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para los médicos. No ingerible. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo o lactancia. No se deje al alcance de los niños. No se administre en menores de 16 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

PHARMACOS EXAKTA S.A. de C.V.

Av. Niño Obrero No. 651

Col. Chapalita Sur, C.P. 45040

Guadalaja, Jalisco, México

Número de aviso: 2414102002C00186

Reg. Núm. 403M2017 SSA IV