FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA contiene:

Paracetamol 300 mg

Clorhidrato de fenilefrina 6 mg

Maleato de bromfeniramina 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antipirético, antihistamínico y descongestivo, útil en rinitis alérgica, fiebre del heno.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El paracetamol se absorbe rápidamente en el aparato gastrointestinal y se distribuye hacia los tejidos y líquidos corporales. La concentración plasmática llega al máximo de 10 a 60 minutos después de la administración oral. Es metabolizado predominantemente en el hígado y excretado en la orina principalmente como glucorónido y sulfatos conjugados, menos 5% se excreta sin cambios.

La vida media de eliminación es de 1 a 3 horas.

El paracetamol produce analgesia y antipirésis. Es de utilidad en el tratamiento del dolor leve o moderado. Ejerce acción antitérmica al actuar sobre el centro termorregulador produciendo pérdida de calor por vasodilatación periférica y sudación.

El clorhidrato de fenilefrina administrado oralmente se absorbe por el aparato gastrointestinal, como efecto del primer paso, es metabolizado por la monooxidasa en el hígado, se elimina por la orina sin sufrir modificaciones en su mayor parte. Actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos en la mucosa del aparato respiratorio y produce vasoconstricción, lo que reduce temporalmente la hinchazón asociada con la inflamación de las membranas que tapizan las fosas nasales.

El maleato de bromferinamina es un antihistamínico, perteneciente al grupo de las alquilaminas, cuya acción se ejerce fundamentalmente en piel, ojos y nariz a través de un efecto de bloqueo de los receptores de la célula efectora, por lo que suprime los fenómenos alérgicos como el aumento de la permeabilidad capilar inducido por la histamina.

Los primeros efectos terapéuticos aparecen entre los 15 a 30 minutos posteriores a su administración. Se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta por la orina.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

• No debe administrarse a pacientes en tratamientos con inhibidores de la MAO.

• No se administre a pacientes con asma, glaucoma hipertension arterial.

• No debe administrarse a pacientes con daños funcionales de hígado y riñón.

• No se administre simultáneamente con medicamentos tranquilizantes del sistema nervioso, ni con bebidas alcohólicas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe de administrarse durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede causar sueño, nerviosismo o reacciones de hipersensibilidad, excitabilidad, lasitud, incoordinación, constipacion, náuseas, hipertensión arterial.

En algunos casos se puede presentar irritación de estómago, reducción de la lucidez e incapacidad para concentrarse, se puede presentar sequedad bucal, visión borrosa, vértigo y trastornos gastrointestinales.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Efectos mutagénicos y carcinogénicos causados por los principios activos incluidos en la formulación no han sido determinados. Su efecto sobre la fertilidad no ha sido establecido, pero aun así no se recomienda su uso durante el embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El paracetamol interactúa con el cloramfenicol, warfarina sódica y zidovudina. La propantelina disminuye su absorción y la metoclopramida la acelera. Cuando se usa concomitante con anticoagulantes, la dosificación de éstos se debe reducir para eliminar la posibilidad de hemorragia.

Cuando se administra fenilefrina por la vía oral se han reportado reacciones hipertensivas en pacientes estabilizados con debrisoquina o cuando reciben tratamiento con reserpina, propanolol o hidroclorotiazida.

No debe administrarse conjuntamente con barbitúricos, benzodiazepinas, ni alcohol, ya que puede ocurrir sinergismo.

Ni con inhibidores de la MAO, ya que aumentan los efectos antimuscarínicos.

Administrados conjuntamente con aminoglucosidos pueden enmascarar los síntomas de hepatotoxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Raras veces pude provocar leucopenia, anemia o granulocitosis.

PRECAUCIONES GENERALES:

• No se administre a menores de 12 años.

• Debe ser usado con precaución en pacientes que pueden ser particularmente susceptibles a los efectos simpaticomiméticos de la fenilefrina, en especial en aquéllos con hipotiroidismo y enfermedades cardiovasculares.

• No se administre por más de 5 días.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: 1 gragea cada 6 a 8 horas, no exceder de 6 dosis en 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis puede producir somnolencia, temblores, náuseas, vómitos, dolor abdominal, sequedad bucal, convulsiones y colapso vascular. También puede presentarse hipertensión arterial y ataxia. El tratamiento requiere la inducción del vómito y/o lavado gástrico y administración de carbón activado.

La hipotensión arterial puede requerir de vasopresores. En caso de presentar convulsiones puede administrarse diazepam o paraldehído. Si aparece apnea puede aplicarse respiración asistida. En general se dará terapia sintomática y de sostén evitando el uso de estimulantes del SNC.

PRESENTACIÓN: Caja con 10 grageas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no mas de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

ARLEX DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Puerto Acapulco No. 35, Col. Piloto C.P. 01290, Deleg. Álvaro Obregón México, D.F.

Reg. Núm. 82884, SSA VI