FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de CRYOMETASONA® SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

CRYOMETASONA® (dexametasona) es un corticosteroide sistémico que se utiliza para tratar muy diversos trastornos y padecimientos entre los que se encuentran los siguientes:

Trastornos alérgicos: Asma bronquial, urticaria, reacciones de hipersensibilidad, alergias medicamentosas y alimentarias, rinitis y conjuntivitis.

Trastornos y padecimientos del sistema respiratorio: Broncoaspiración, sarcoidosis, síndrome de Loeffler.

Enfermedades cutáneas: Dermatitis por contacto, psoriasis, pénfigo, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme.

Trastornos endocrinos: Tiroiditis y algunos casos de insuficiencia adrenal.

Padecimientos gastrointestinales: Colitis ulcerosa o enteritis regional.

Enfermedades hematológicas: Anemias y trombocitopenias autoinmunitarias, leucemias y linfomas.

Problemas neurológicos: Edema cerebral postraumático y edema causado por tumores cerebrales.

Enfermedades reumatológicas: Lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, gotosa y postraumática, osteoartritis, sinovitis, bursitis y espondilitis anquilosante.

CRYOMETASONA® se utiliza también por vía intraarticular en casos de sinovitis, osteoartritis, artritis reumatoide, gota, bursitis y epicondilitis. En pacientes con lesiones queloides, inflamatorias, infiltrados hipertróficos por liquen plano, lupus discoide o alopecia areata, se administra por vía intralesional.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La dexametasona es un glucocorticoide con propiedades antialérgicas y antiinflamatorias potentes (25 veces más que la hidrocortisona). Este fármaco disminuye la inflamación al suprimir la migración de leucocitos polimorfonucleares y revertir la hiperpermeabilidad capilar; suprime la respuesta inmunitaria normal e inhibe la actividad fagocítica, la proliferación de los fibroblastos y el depósito de colágena. También inhibe la producción de interleucinas 1 y 2 y el mediador de proliferación de linfocitos T, los cuales se producen tras la exposición a mitógenos. La dexametasona aumenta el catabolismo de proteínas, la disponibilidad de glucosa, la movilización de los órganos grasos y la lipólisis.

El fosfato sódico de dexametasona en vehículo acuoso tiene una biodisponibilidad muy rápida por vía intravenosa y un poco más lenta cuando se administra por vía intramuscular. Sus efectos metabólicos pueden persistir por 72 horas.

Se metaboliza en el hígado y tiene una vida media terminal de 3 horas en adultos. Sus concentraciones séricas máximas se alcanzan en un periodo de 8 horas cuando se administra por vía intramuscular. Se une a las proteínas plasmáticas en una proporción de 68% y tiene una volumen de distribución de 0.82 + 0.22 L/kg, una vida media de 3 + 0.8 horas y experimenta una depuración de 3.7 + 0.9 ml/minuto/kg. Se elimina por la orina y la bilis.

CONTRAINDICACIONES: El uso de la dexametasona está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Tampoco se utilizará en caso de micosis sistémicas, tuberculosis activa, hipertensión arterial grave, infecciones virales sistémicas graves, infecciones activas o diabetes mellitus. La dexametasona no debe aplicarse en pacientes con articulaciones inestables.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: En las mujeres embarazadas el uso prolongado de este fármaco puede causar hiposuprarrenalismo en el producto. La dexametasona, al igual que otros corticosteroides, se distribuye hacia la leche materna y puede mermar la tasa de crecimiento y disminuir la síntesis endógena de corticosteroides. Por esta razón las madres que reciban dexametasona tendrán que evitar la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El tratamiento con corticosteroides sistémicos puede acompañarse con mayor o menor frecuencia de las siguientes manifestaciones clínicas:

Sistema cardiovascular: Edema, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, tromboembolia.

Sistema nervioso central: Cefalea, vértigo, convulsiones, psicosis, pseudotumor cerebral, insomnio, nerviosismo, hipertensión intracraneal.

Sistema endocrino y metabolismo: Supresión del eje hipófisis-suprarrenal y del crecimiento, intolerancia a la glucosa, hipopotasemia, alcalosis, síndrome de Cushing; irregularidades menstruales, retención de sodio y líquidos, balance de nitrógeno negativo; disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestación de diabetes mellitus latente, aumento de los requerimientos de insulina o de hipoglucemiantes orales en los diabéticos, hirsutismo; incremento de peso.

Sistema gastrointestinal: Úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómito, pancreatitis, esofagitis.

Sistema neuromuscular y esquelético: Debilidad muscular, miopatía, osteoporosis, fracturas patológicas, necrosis aséptica de las cabezas femorales y humerales.

Piel y anexos: Acné, atrofia de la piel, trastornos en la cicatrización de heridas, petequias, equimosis, parestesias perineales, dermatitis alérgica, urticaria.

Ojos: Cataratas, glaucoma, hipertensión intraocular, exoftalmos.

Diversas: Inmunosupresión, edema angioneurótico, reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad.

La administración intralesional puede acompañarse de hiperpigmentación o hipopigmentación de la piel local, atrofia subcutánea y cutánea o absceso estéril. Tras la aplicación intraarticular de dexametasona puede presentarse eritema local y artropatía tipo Charcot.

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han comunicado efectos carcinógenos, mutágenos, teratógenos ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El empleo concomitante de dexametasona y anticoagulantes orales disminuye el efecto de éstos. La dexametasona aumenta el metabolismo de isoniacida y salicilatos; produce hiperglucemia, por lo que se requiere el ajuste en las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales en diabéticos; y puede aumentar la hipopotasemia que acompaña al tratamiento con diuréticos o anfotericina B. La hipopotasemia aumenta el riesgo de toxicidad en pacientes que reciben al mismo tiempo glucósidos digitálicos.

El uso concomitante de barbitúricos, difenilhidantoína, efedrina y rifampicina reduce el efecto de los corticosteroides debido al metabolismo hepático acentuado y a la mayor eliminación de éstos.

El uso concomitante con estrógenos reduce el metabolismo de la dexametasona al aumentar la concentración de transcortina. La administración simultánea de agentes ulcerógenos, como los antiinflamatorios no esteroideos, aumenta el riesgo de ulceración gastrointestinal. El alcohol y la cafeína incrementan los efectos gastrointestinales adversos; las vacunas de virus vivos acentúan el riesgo de infección viral y las vacunas pueden tener menor efecto.

La dexametasona también interactúa con antidepresores tricíclicos, inhibidores de la anhidrasa carbónica, paracetamol, andrógenos, heparina, estreptocinasa, urocinasa, ácido fólico, mexiletina, bloqueadores musculares no despolarizantes, potasio, salicilatos, estreptozocina y troleandomicina.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La dexametasona puede alterar los resultados de la gammagrafía cerebral y ósea con Tc99m de la prueba de gonadorrelina para la función del eje hipotalámico hipofisiario gonadal, así como la prueba de tetrazolio para infecciones bacterianas. También puede alterar los resultados de algunas pruebas de funcionamiento tiroideo, de pruebas cutáneas (tuberculina, histoplasmina y parches para alergia) y la captación de yodo radiactivo por el tiroides.

Asimismo, se pueden alterar los siguientes valores fisiológicos: recuento de plaquetas, polimorfonucleares, basófilos, eosinófilos, linfocitos, monocitos, glucemia, glucosuria, concentraciones séricas de calcio, colesterol, lípidos, potasio, tiroxina, sodio, ácido úrico y las concentraciones de 17-hidroxiesteroides y 17-cetosteroides en orina.

PRECAUCIONES GENERALES: La administración sistémica de dexametasona está contraindicada en enfermos con úlcera péptica, osteoporosis o psicosis; este fármaco se utilizará con suma precaución en caso de disfunción cardiaca o hipertensión. Se usará con precaución en personas con diabetes mellitus, epilepsia, glaucoma, herpes simple ocular, disfunción renal crónica o tuberculosis, lo mismo que en pacientes con herpes simple, dado el riesgo de que ocurra perforación corneal.

El uso prolongado de corticosteroides puede desencadenar la aparición de cataratas subcapsulares posteriores y glaucoma con posible lesión de los nervios ópticos. Así mismo, pueden favorecer la aparición de infecciones oculares secundarias por hongos o virus.

Durante el tratamiento prolongado con corticosteroides, se examinará con regularidad a los pacientes por si presentan hipertensión, glucosuria, hipocalcemia, trastornos gástricos o cambios en el estado mental. Se llevará un registro de su peso para detectar retención de líquidos. El dolor en el dorso puede significar osteoporosis. Un riesgo especial en los niños es el aumento de la presión intracraneal.

La supresión súbita del tratamiento con corticosteroides puede desencadenar insuficiencia corticosuprarrenal secundaria y ocasionar un síndrome por supresión. Las dosis altas de corticosteroides pueden ocultar los signos de una irritación peritoneal consecutiva a perforación gastrointestinal. La inyección intraarticular de estos agentes antiinflamatorios puede causar efectos colaterales tanto locales como sistémicos. Las inyecciones intraarticulares frecuentes pueden dañar los tejidos articulares.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tanto la dosis como la duración del tratamiento varían de acuerdo con el estado clínico del paciente, la enfermedad que se trate y el criterio del médico tratante.

Las dosis recomendables son de 4 a 20 mg/día. Cuando se utilizan dosis mayores, se fraccionan en 3 a 4 aplicaciones con una dosis máxima de 80 mg/día. Para la aplicación local suele utilizarse una dosis de 2 a 8 mg cada 3 a 21 días por vía intraarticular, intralesional o intradérmica.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No se han comunicado casos de sobredosificación parenteral aguda. Sin embargo, el uso crónico produce efectos fisiológicos adversos, entre los que se incluyen supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, aspecto cushingoide, debilidad muscular y osteoporosis. No existe un antídoto específico. El tratamiento es de apoyo y sintomático.

PRESENTACIÓN:

Envase con una ampolleta de 2 ml.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz dentro de su envase.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Este medicamento es de empleo delicado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

LABORATORIOS CRYOPHARMA, S. A. de C. V.

Km. 22.5 Carretera Guadalajara-Morelia

45640 Tlajomulco de Zúñiga, Jal.

Oficinas en México: Calzada de los Leones 130

Colonia Alpes 01010 México, D.F.

Reg. Núm. 449M93, SSA

HEAR-108689/2001