FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Ibuprofeno es un antiinflamatorio con actividad analgésica y antipirética. Es útil en el tratamiento de la dismenorrea primaria, afecciones dolorosas musculoesqueléticas y odontológicas, dolor postepisiotomía y cefalea. Se emplea con éxito en el tratamiento de trastornos reumáticos como artritis reumatoide y osteoartritis, así como en afecciones reumáticas no articulares como bursitis, tendinitis o lumbalgia. Como adyuvante en el tratamiento de lesiones de tejidos blandos secundarias a traumatismos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción: Cerca de 80% de una dosis oral se absorbe en el tracto digestivo. La ingesta concomitante de alimentos no tiene efecto sobre la absorción de ibuprofeno. Se desconoce si se requiere alguna concentración plasmática específica para producir su efecto antiinflamatorio.

Distribución: Ibuprofeno se une a proteínas plasmáticas en alrededor de 99%, principalmente a la albúmina. Ibuprofeno difunde lentamente hacia el líquido sinovial, de manera que la concentración en este fluido es menor que la plasmática. El volumen de distribución es de 0.11 a 0.18 L/kg. Ibuprofeno y sus metabolitos cruzan la barrera placentaria de ratas y conejos. En estudios preclínicos, no se detectó ibuprofeno en la leche materna.

El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima es de 1.4 a 1.9 horas.

El inicio de la analgesia inicia a los 15 minutos en casos de cefalea y alcanza su efecto máximo a los 30 minutos; en caso de artritis el efecto terapéutico inicia en algunos días hasta una semana de haber iniciado la toma del medicamento, alcanzando su efecto máximo dos semanas después del inicio del tratamiento.

Metabolismo: Se lleva a cabo en su mayor parte en el hígado en donde se producen dos metabolitos principales: el 2-(p-(2 carboxipropil)fenil) ácido propiónico (25 a 37%) y un metabolito conjugado en 14%.

Eliminación: La vida media plasmática de ibuprofeno es de 1.8 a 2 horas. Se excreta en la orina aproximadamente de 50% al 60% de una dosis ingerida en forma de metabolitos, en un plazo de 24 horas, mientras que 10% del fármaco se excreta sin cambios.

Es posible que alguna cantidad de ibuprofeno se excrete por la bilis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo. Rinitis, urticaria, asma o reacciones alérgicas a la aspirina o a otros antiinflamatorios no esteroideos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque estudios en animales no han mostrado efectos teratogénicos, la seguridad del ibuprofeno durante el embarazo no se ha demostrado, por lo que su uso en estos casos no se recomienda.

Debido a los efectos sobre el sistema cardiovascular fetal (cierre del conducto arterioso), debe evitarse su uso durante las últimas etapas del embarazo.

Aunque no se ha demostrado que el ibuprofeno se encuentre en la leche materna durante la lactancia, su uso durante la lactancia no se recomienda debido al riesgo de inhibir la síntesis de prostaglandinas en neonatos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Comparte las reacciones secundarias propias del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos, como dispepsia, reflujo gastroesofágico, náusea, vómito, anorexia, diarrea, constipación, estomatitis, flatulencia, dolor abdominal, úlcera péptica y sangrado del tracto gastrointestinal, mareos, cefalea, ansiedad, confusión mental.

Se han reportado casos de tinnitus, visión borrosa y disminución de la agudeza visual. Ictericia y hepatitis, así como aumento transitorio y ocasional de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina.

Se ha observado rash cutáneo en algunos pacientes y se ha reportado el desarrollo de edema periférico y retención hídrica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden causar efectos adversos en el sistema cardiovascular del feto (por ejemplo, cierre prematuro del conducto arterioso). No se debe administrar durante el último trimestre del embarazo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No debe administrarse en forma simultánea con paracetamol, ácido acetilsalicílico, fenilbutazona, indometacina. Debe prestarse especial atención a pacientes con terapia anticoagulante (warfarina) o que hayan empleado agentes trombolíticos como la estreptocinasa o el activador del plasminógeno tisular.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede ser causa de resultado falso positivo de la búsqueda de sangre en heces. Ocasionalmente puede causar elevación de la creatinina sérica.

PRECAUCIONES GENERALES:

Antecedentes de úlcera, sangrado o perforación gastrointestinal.

Insuficiencia renal.

Hipertensión o trastornos cardiovasculares agravados por retención de líquidos y edema.

Antecedentes de insuficiencia hepática.

Infección preexistente.

Antecedente de defectos de la coagulación.

En caso de que se presenten trastornos visuales durante el tratamiento con ibuprofeno se requiere un examen oftalmológico.

El consumo concomitante del alcohol incrementa el riesgo de toxicidad hepática y sangrado gastrointestinal.

Ibuprofeno puede causar meningitis aséptica, por lo que su administración debe suspenderse en caso de desarrollar signos o síntomas de meningitis.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Para el tratamiento del dolor moderado, la dosis es: 200 a 400 mg cada 4 a 6 horas de acuerdo a la respuesta del paciente.

Para la dismenorrea primaria la terapia con ibuprofeno debe iniciarse tan pronto como aparezca la sintomatología dolorosa. La dosis en el adulto es de 400 mg cada 4 horas.

Para el tratamiento de la artritis y otras entidades reumáticas se recomienda la dosis de 400 mg cada 6 horas.

La dosis máxima diaria es de 3,200 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En sobredosis aguda, se da tratamiento de soporte que puede incluir furosemida y aminas por vía parenteral, para estabilizar el compromiso hemodinámico del paciente, en caso de que éste ocurra. Se puede requerir lavado gástrico en etapas iniciales de la ingestión.

PRESENTACIONES:

Caja con 10 o 20 tabletas en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada.

Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se administre en menores de 12 años. No se use en el embarazo y lactancia. No se recomienda su uso en pacientes asmáticos. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

MERCK, S.A. de C.V.

Calle 5 No. 7

Fraccionamiento Industrial Alce Blanco, C.P. 53370

Naucalpan de Juárez, México, México

Reg. Núm. 85583, SSA VI