FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Bromuro de otilonio 40 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DEBROMU® está indicado en el síndrome de intestino irritable (SII) y en condiciones espásmicas dolorosas del segmento distal del tracto intestinal. También se puede utilizar como premedicación para las endoscopias del tracto gastrointestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: DEBROMU® es un espasmolítico de acción musculotropa, es decir, actúa directamente sobre la contracción muscular. Tiene como efecto evitar el espasmo, haciendo desaparecer el dolor y restableciendo el funcionamiento del órgano implicado.

Farmacológicamente, el grupo amonio cuaternario del bromuro de otilonio es miorrelajante y antiespasmódico selectivo, carece de los efectos colaterales propios de los fármacos anticolinérgicos y de los efectos sistémicos de los agonistas del calcio. DEBROMU® se caracteriza por actuar sobre el espasmo y la hipertonía del músculo liso intestinal sin alterar el peristaltismo.

El mecanismo de acción de DEBROMU® consiste en el bloqueo de los canales de calcio presentes en el músculo liso. Ello supone el bloqueo, tanto de la entrada de Ca++ en las células, como de la liberación de Ca++ de los depósitos intracelulares. Parecería que el bloqueo de estos canales también implica el bloqueo de la liberación de transmisores desde las terminaciones nerviosas que inervan las células del músculo liso.

Los estudios farmacocinéticos realizados por cromatografía de gases y/o con bromuro de otilonio marcado con C14 en voluntarios sanos y en pacientes adecuados para el uso del fármaco confirman la acción exclusivamente local del fármaco. La absorción oral resultó ser muy limitada. En plasma sólo se encontraron trazas de radioactividad. La excreción urinaria fue del 0.71 ± 0.12% para un periodo de 7 días. La radioactividad restante (97.1 ± 4.5%) se recuperó sin cambios estructurales en la droga, como quedó demostrado por el examen cromatográfico de las heces fecales. La excreción total en orina y heces fecales fue de 97.8 ± 4.5% en 7 días.

Con el objetivo de confirmar el perfil farmacocinético demostrado por vía oral, se realizaron estudios administrando el fármaco directamente sobre la mucosa intestinal en dosis elevadas.

El pico de concentración plasmática de DEBROMU® se alcanzó en la primera hora, observándose niveles muy bajos (media = 21.68 ng/ml; SD = 16.85 ng/ml). A las 4 horas los niveles tisulares fueron muy bajos o prácticamente indetectables. Este estudio confirma que la absorción local del bromuro de otilonio administrado en forma de solución es mínima. Estos resultados son previsibles, dada la escasa liposolubilidad de la molécula. En otro ensayo con características idénticas, se demostró que después de la administración oral o local (sobre la mucosa intestinal) de bromuro de otilonio marcado con C14, la concentración del fármaco se localiza preferente en el músculo liso del intestino grueso, lo que indica su selectividad de acción.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo. No debe administrarse a pacientes con problemas obstructivos intestinales.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aun cuando no hay reportes de embriotoxicidad, teratogenicidad o efectos mutagénicos en animales, al igual que otros medicamentos, DEBROMU® solamente podrá ser administrado a mujeres embarazadas o lactando en caso de ser absolutamente necesario y bajo estricta vigilancia médica.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A la dosis usual, DEBROMU® es generalmente bien tolerado. Eventualmente puede causar una ligera sensación de cansancio, náusea o ardor de estómago en las personas sensibles.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado alteraciones en el aparato reproductor ni sobre la fertilidad de los animales estudiados.

Tampoco existen reportes sobre efectos carcinogénicos, mutagénicos y/o teratogénicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se recomienda tener cuidado al administrarse junto con amantadina y antidepresivos tricíclicos, ya que se puede incrementar el riesgo de síntomas anticolinérgicos y/o íleon paralítico. Con fenotiazinas puede inhibir el efecto de los neurolépticos. Con nitrofurantoína incrementa su efecto y con paracetamol retrasa la respuesta del mismo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES: El medicamento deberá emplearse con precaución en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática y estenosis pilórica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

La dosis recomendada es de 1 tableta de DEBROMU® dos o tres veces al día. Es recomendable que las tabletas se tomen con agua antes de los alimentos. La duración del tratamiento puede variar de 4 a 6 semanas. En caso de que reaparezca la sintomatología dolorosa, el médico deberá evaluar la conveniencia de instaurar un nuevo tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En animales, DEBROMU® ha demostrado ser atóxico. En el caso de una sobredosis en humanos se esperan los mismos resultados. Si es necesario, se puede administrar un tratamiento sintomático y/o de soporte general.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 15 o 30 tabletas de 40 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Contiene lactosa.Su uso durante el embarazo y lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@hormona.com.mx

Hecho en Alemania por:

Berlín Chemie AG

Glienicker Weg 125,

Berlín, Berlín, 12489,

Alemania.

Distribuido por:

Laboratorios Hormona®, S.A.P.I. de C.V.

Hormona No. 2-B,

Col. San Andrés Atoto, C.P. 53500,

Naucalpan de Juárez, México, México,

Bajo licencia de:

A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.R.L.,

Via Sette Santi 3,

50131, Florencia,

Italia.

Para:

Dinafarma, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 10,

Parque Industrial El Cerrillo II, C.P. 52000,

Lerma, México, México.

Reg. Núm. 199M2008, SSA IV

®Marca registrada