FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

DEFLOX TABLETAS:

Cada TABLETA contiene:

Diclofenaco potásico 50 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

DEFLOX SUSPENSIÓN INFANTIL:

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Diclofenaco 180 mg

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

DEFLOX GOTAS:

Cada ml de SUSPENSIÓN contiene:

Diclofenaco resinato potásico equivalente a 15 mg
de diclofenaco potásico

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica, indicado como coadyuvante en procesos dolorosos o inflamatorios de las vías respiratorias superiores (oído, nariz o garganta, por ejemplo, faringoamigdalitis, otitis).

En el tratamiento de condiciones inflamatorias postraumáticas, en el control del dolor e inflamación de las cirugías dentales y ortopédicas, en el dolor posoperatorio, en el control de los episodios de gota aguda, dismenorrea primaria y reumatismo osteoarticular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El diclofenaco es un potente fármaco antiinflamatorio con propiedades analgésicas y antipiréticas; reduce la tumefacción inflamatoria y el edema traumático.

Provoca la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa con reducción de la producción de prostaglandinas, como la PGF2a y la PGE2.

El diclofenaco se absorbe completa y rápidamente. Dado que sufre metabolismo de primer paso, sólo cerca de 60% del fármaco alcanza la circulación sistémica en forma inalterada. Tras su administración oral, se obtienen concentraciones plasmáticas máximas entre los 20 y 60 minutos.

Tras la administración de una cantidad equivalente a 50 mg de diclofenaco, se obtiene un pico de las concentraciones en plasma de unos 0.9 mg/ml (2.75 mmol/L) en un intervalo de una hora. No se produce acumulación si se respetan los intervalos recomendados entre las dosis.

Como algunos otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, el diclofenaco se une notablemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, en un grado superior a 99.5%.

El volumen aparente de distribución calculado es de 0.12 a 0.17 L/kg. Los principales metabolitos del diclofenaco corresponden a compuestos fenólicos, los cuales son eliminados como conjugados glucurónicos o sulfatos.

La vida media aparente de eliminación en el líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado la concentración plasmática máxima, las concentraciones de la sustancia activa son ya más altas en el líquido sinovial que en el plasma, permaneciendo mayores durante un intervalo de hasta 12 horas.

El aclaramiento sistémico total del diclofenaco en plasma es de 263 ± 56 ml/min. Aproximadamente 60% de la dosis administrada es eliminada por la orina en forma de metabolitos y menos de 1% se elimina de manera inalterada. El diclofenaco es también eliminado por la bilis y no existe evidencia de circulación enterohepática. La vida media del diclofenaco corresponde a 1-2 horas.

CONTRAINDICACIONES: El uso de diclofenaco está contraindicado en pacientes con úlcera péptica activa o sospecha de ella; hemorragia gastrointestinal, hipersensibilidad al diclofenaco o a los excipientes y en pacientes cuyos episodios de urticaria, rinitis aguda o asma se relacionen con el antecedente de administración de otros agentes antiinflamatorios no esteroideos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra diclofenaco en mujeres durante el periodo de lactancia, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Algunos pacientes pueden presentar inicialmente dolor epigástrico, náuseas, diarrea, cefalea y mareos, los cuales a menudo son transitorios y desaparecen con la continuación de la terapéutica.

Se han reportado casos aislados de cansancio, visión borrosa y convulsiones, así como reacciones cutáneas severas (eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson), pérdida de pelo y fotosensibilidad. Pueden ocurrir irritación gástrica, úlcera gástrica y, en raras ocasiones, discrasias sanguíneas y reacciones anafilácticas. La perforación de las úlceras gástricas y la presentación de hemorragia gastrointestinal pueden resultar fatales en algunos casos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios preclínicos llevados a cabo con diclofenaco no mostraron evidencias de que este fármaco posea potenciales efectos teratogénicos , mutagénicos o carcinogénicos o que influya sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Litio: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de litio, al disminuir su excreción renal.

Digoxina: Se ha reportado que el diclofenaco incrementa las concentraciones plasmáticas de digoxina.

Diuréticos: Algunos antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos de los diuréticos ahorradores de potasio, haciendo necesario el monitoreo de los niveles plasmáticos de este ion.

Anticoagulantes: Durante el tratamiento simultáneo de diclofenaco con anticoagulantes orales, se recomienda el monitoreo del tiempo de protrombina.

Hipoglucemiantes: Existen informes aislados sobre la aparición de efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos durante el tratamiento con diclofenaco, que exigen modificar la dosificación del hipoglucemiante.

Metotrexato: Se recomienda tener precaución cuando se empleen los antiinflamatorios no esteroideos menos de 24 horas antes o después de un tratamiento con metotrexato, ya que pueden elevar las concentraciones en sangre del metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.

Ciclosporina: La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINEs sobre las prostaglandmas renales.

Alimentos: El alimento produce retardos o variaciones en el tiempo en que se alcanza la concentración plasmática máxima de diclofenaco, aunque su absorción total no parece afectarse.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han observado en casos aislados trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y agranulocitosis. Ocasionalmente puede presentarse elevación de las aminotransferasas en suero.

PRECAUCIONES GENERALES: Como sucede con otros antiinflamatorios no esteroideos, en raras ocasiones pueden producirse reacciones alérgicas, inclusive anafilácticas/anafilactoides, sin exposición previa al fármaco.

Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroideos, DEFLOX puede enmascarar los signos y síntomas de la infección debido a sus propiedades farmacodinámicas.

Es imprescindible una estrecha vigilancia médica de los pacientes con síntomas indicadores de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica o intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en pacientes con disfunción hepática o renal.

Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser controlados cuidadosamente, ya que como otros antiinflamatorios no esteroideos puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria.

En cualquier momento durante el tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal o úlcera/perforación con o sin síntomas prodrómicos o historial previo. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, pueden aumentar los valores de una o varias enzimas hepáticas. Como medida preventiva, se recomienda el control de la función hepática durante el tratamiento prolongado. Si las pruebas de la función hepática siguen mostrando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos típicos del inicio de una enfermedad hepática o si se manifiestan otros fenómenos (por ejemplo, eosinofilia, exantema, etcétera) se interrumpirá la medicación. La hepatitis puede sobrevenir sin síntomas prodrómicos. Se tendrá precaución al administrar en pacientes con porfiria hepática, ya que puede precipitar un ataque.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

DEFLOX Tabletas: La dosificación inicial corresponde a 100-150 mg al día (1 tableta cada 8 horas por vía oral). En niños mayores de 14 años, la dosis es de 75-100 mg por día en dos a tres dosis.

DEFLOX Suspensión infantil:

Cada ml de la suspensión equivale a 1.8 mg de diclofenaco ácido libre. Es posible adaptar la dosis de forma individual, según el peso corporal de cada niño y de acuerdo con el esquema posológico recomendado para ellos. Agítese antes de usarse.

DEFLOX Gotas:

Niños mayores de 1 año de edad: 0.5 a 2.0 mg/kg/día en dos a tres dosis, según la gravedad de la afección. Cada gota equivale a 0.5 mg de diclofenaco potásico. Cada ml equivale a 30 gotas (15 mg de diclofenaco). Agítese antes de usarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe antídoto específico para los antiinflamatorios no esteroideos. El tratamiento de la sobredosificación deberá consistir en la instauración de las medidas de apoyo para las complicaciones como hipotensión, irritación gastrointestinal, hemorragias, convulsiones, etcétera.

Adicionalmente, pudiera ser de utilidad la inducción del vómito, el lavado gástrico, la aplicación de carbón activado e incluso deberá considerarse la hemodiálisis.

PRESENTACIONES:

DEFLOX Tabletas: Cajas con 10, 12, 15 y 20 tabletas.

DEFLOX Suspensión infantil: Cajas con frasco de 120 ml y pipeta dosificadora de 5 ml.

DEFLOX Gotas: Cajas con frasco gotero con 10 y 20 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

MERCK, S. A. de C. V.

Calle 5 No. 7

Fracc. Industrial Alce Blanco, C.P. 53370

Naucalpan de Juárez, Edo. de México

Reg. Núm. 408M95, SSA IV