FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Nimesulida 1.00 g

Vehículo, c.b.p. 100.00 ml.

Cada ml de SUSPENSIÓN pediátrica gotas contiene:

Nimesulida 25.00 mg

Vehículo, c.b.p. 1.00 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Nimesulida está indicada como analgésico, antipirético y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores, así como en otras enfermedades como:

Afecciones periarticulares y del aparato musculosquelético, como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces.

Pediatría: En padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre.

Cirugía general: En heridas y estados posquirúrgicos.

Odontología: En cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio.

Ginecología: Dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Perfil farmacocinético: Después de la administración de 50 a 200 mg de nimesulida por vía oral en voluntarios sanos, el fármaco es rápidamente absorbido, alcanzando concentraciones medias en el plasma de 1.98 mg/L entre 1.22 a 3.17 horas de su administración. La presencia de alimentos en el estómago no modifica la velocidad ni la extensión de la absorción.

Nimesulida es rápidamente distribuido, principalmente a través del comportamiento de líquido extracelular y sus valores de volumen de distribución están en un rango de 0.19 a 0.35 L/kg. Se encuentra ligado en 99% a proteínas plasmáticas.

Con la administración de nimesulida oral, sus concentraciones declinan en forma no exponencial después de que alcanza los niveles pico; la vida media terminal varía de 1.96 a 4.73 horas. La excreción del fármaco sin cambio por la orina y heces es insignificante. Nimesulida es eliminado por transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4 hidroxi.

La excreción de los metabolitos de nimesulida en la orina y las heces se produce en 80 y 20% de la dosis administrada, respectivamente.

Con la administración de nimesulida en forma oral dos veces al día, el nivel de estabilización se alcanza entre 29 y 36 horas (2 a 3 administraciones), observándose sólo una moderada acumulación de nimesulida o su metabolito 4 hidroxi (con un valor no mayor de Rmin 1.59 para nimesulida y de 1.46 para el metabolito hidroxilado).

Mecanismo de acción: Nimesulida inhibe la vía de la ciclooxigenasa en la cascada metabólica del ácido araquidónico, pero a diferencia de otros compuestos AINEs su acción antiinflamatoria no se correlaciona sólo con esta acción y se han demostrado otros efectos sobre el proceso inflamatorio como es: su capacidad de bloqueo de las dos vías de activación del complemento, tanto la clásica como la alterna por su efecto sobre C-3. T

iene un efecto “scavenger” (recogedor) sobre los radicales libres de oxígeno, producidos por los neutrófilos en los sitios de la inflamación; reduce la disponibilidad del ácido hipocloroso, potente oxidante clorinado e inhibe la liberación de enzimas lisosomales, limitando la actividad destructiva de la elastasa, evitando así el daño tisular, a diferencia de los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido.

Por otra parte, en estudios experimentales a dosis eficaz para inhibir el edema de carragenina en pata de rata, no se ha demostrado efecto significativo de inhibición sobre la síntesis de prostaglandinas citoprotectoras gástricas o tromboxano B2, lo que confiere comparativamente un menor índice de actividad ulcerogénica.

CONTRAINDICACIONES: Nimesulida no debe ser administrado a personas con hipersensibilidad al producto, al ácido acetilsalicílico o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

No debe administrarse en sujetos con hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa, a mujeres embarazadas ni en niños menores de 1 año.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo y la lactancia, la administración experimental con nimesulida no se ha demostrado toxicidad embriofetal, pero al igual que con todos los fármacos nuevos, no se recomienda su uso durante el embarazo.

Asimismo, no se aconseja su administración durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Nimesulida ocasionalmente puede presentar pirosis, náusea y gastralgia leves y transitorias, rara vez su intensidad requiere la suspensión del tratamiento.

Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico.

Al prescribir nimesulida se deberá tener presente que de manera similar a lo que sucede con otros AINEs puede presentarse vértigo y somnolencia, mayor sensibilidad a úlcera péptica o sangrado gastrointestinal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha demostrado efecto cancerígeno en animales de experimentación después de 21 meses de administración y no se ha determinado positividad en las pruebas de mutagénesis llevadas a cabo in vivo e in vitro.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que producen irritación gástrica deben ser rigurosamente vigilados cuando se administre simultáneamente nimesulida.

En pacientes que reciben anticoagulantes orales su efecto puede aumentar, por lo que debe rectificarse la dosificación.

Asimismo, pueden ser modificados los niveles plasmáticos de otros fármacos, como hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes que reciben terapia anticoagulante o con antiagregantes plaquetarios, deben ser controlados con pruebas de coagulación, ya que por interacción con nimesulida pueden ser modificadas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños: La dosis recomendada es de 5 mg/kg/día cada 12 horas, o de acuerdo con el esquema posológico que se presenta a continuación:

Suspensión:

Niños de 2 a 3 años:

2.5 ml cada 12 horas (½ cucharadita).

Niños de 4 a 7 años:

5.0 ml cada 12 horas (1 cucharadita).

Niños de 8 a 10 años:

7.5 ml cada 12 horas (1½ cucharaditas).

Suspensión pediátrica gotas: Dado el amplio índice de seguridad de nimesulida, se propone como dosis ponderal 2 gotas por kg de peso corporal cada 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

PRESENTACIONES:

Frasco con 60 ml de suspensión y cuchara en caja individual (100 mg/10 ml).

Frasco con 20 ml de suspensión y gotero en caja individual (25 mg/1.0 ml).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a niños menores de un año. Este es un medicamento y su uso es de empleo delicado.

DEGORT’S CHEMICAL, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 510M99, SSA IV

JEAR-304824/R99