FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Nimesulida está indicada como analgésico, antipirético y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores, así como en otras enfermedades como:

Afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético, como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces.

Cirugía general: En heridas y estados postquirúrgicos.

Odontología: En cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio.

Ginecología: Dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Perfil farmacocinético: Después de la administración de nimesulida de 50 a 200 mg por vía oral en voluntarios sanos, el fármaco es rápidamente absorbido, alcanzando concentraciones medias en el plasma de 1.98 mg/L entre 1.22 y 3.17 horas de su administración. La presencia de alimentos en el estómago no modifica la velocidad ni la extensión de la absorción.

Nimesulida es rápidamente distribuido, principalmente a través del compartimiento de líquido extracelular y sus valores de volumen de distribución están en un rango de 0.19 a 0.35 L/kg. Se encuentra ligado en un 99% a proteínas plasmáticas.

Con la administración de nimesulida oral, sus concentraciones declinan en forma no potencial después de que alcanza los niveles pico; la vida media terminal varía de 1.96 a 4.73 horas. La excreción del fármaco sin cambio por la orina y heces es insignificante. Nimesulida es eliminado por transformación metabólica y su principal metabolito es el derivado 4 hidroxi.

La excreción de los metabolitos de nimesulida en la orina y las heces se produce en un 80% y 20% de la dosis administrada, respectivamente.

Con la administración de nimesulida en forma oral dos veces al día, el nivel de estabilización se alcanza entre 29 y 36 horas (2 a 3 administraciones), observándose sólo una moderada acumulación de nimesulida o su metabolito 4 hidroxi (con un valor no mayor de Rmin 1.59 para nimesulida y de 1.46 para el metabolito hidroxilado).

Mecanismo de acción: Nimesulida inhibe la vía de la ciclooxigenasa en la cascada metabólica del ácido araquidónico, pero a diferencia de otros compuestos AINEs su acción antiinflamatoria no se correlaciona sólo con esta acción y se han demostrado otros efectos sobre el proceso inflamatorio como es: su capacidad de bloqueo de las dos vías de activación del complemento, tanto la clásica como la alterna por su efecto sobre C-3. Tiene un efecto scavenger (recogedor) sobre los radicales libres de oxígeno, producidos por los neutrófilos en los sitios de la inflamación; reduce la disponibilidad del ácido hipocloroso, potente oxidante clorinado e inhibe la liberación de enzimas lisosomales, limitando la actividad destructiva de la elastasa, evitando así el daño tisular, a diferencia de los AINEs que no actúan sobre los radicales superóxido.

Por otra parte, en estudios experimentales a dosis eficaz para inhibir el edema de carragenina en pata de rata, no se ha demostrado efecto significativo de inhibición sobre la síntesis de prostaglandinas citoprotectoras gástricas o tromboxano B2, lo que confiere comparativamente un menor índice de actividad ulcerogénica.

CONTRAINDICACIONES:

– Hipersensibilidad al producto o a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

– Úlcera gástrica o duodenal activa, antecedentes de úlcera recurrentes o sangrado gastrointestinal.

– Hemorragia cerebrovascular u otros sangrados activos.

– Trastornos severos de la coagulación.

– Insuficiencia cardiaca o renal severas.

– Antecedentes de reacciones hepatotóxicas a nimesulida, insuficiencia hepática, uso concomitante con sustancias activas con efecto hepatotóxico y consumo de alcohol.

– No se administre a menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Durante el embarazo y la lactancia, la administración experimental con nimesulida no se ha demostrado toxicidad embriofetal, pero al igual que con todos los fármacos nuevos, no se recomienda su uso durante el embarazo. Asimismo, no se aconseja su administración durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Trastornos hepatobiliares, hepatitis, hepatitis fulminante (incluyendo casos fatales), ictericia, colestasis.

Nimesulida ocasionalmente puede presentar pirosis, náuseas y gastralgia leves y transitorias, rara vez su intensidad requiere la suspensión del tratamiento. Se han reportado casos aislados de erupción cutánea tipo alérgico.

Al prescribir nimesulida se deberá tener presente que de manera similar a lo que sucede con otros AINEs puede presentarse vértigo y somnolencia, mayor sensibilidad a úlcera péptica o sangrado gastrointestinal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha demostrado efecto cancerígeno en animales de experimentación después de 21 meses de administración y no se ha determinado positividad en las pruebas de mutagénesis llevadas a cabo in vivo e in vitro.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los pacientes que reciben otros medicamentos o sustancias que producen irritación gástrica deben ser rigurosamente vigilados cuando se administre simultáneamente nimesulida.

En pacientes que reciben anticoagulantes orales su efecto puede aumentar, por lo que debe rectificarse la dosificación. Asimismo, pueden ser modificados los niveles plasmáticos de otros fármacos, como hidantoínas, fenobarbital y sulfamídicos.

Debido a que nimesulida puede ser potencialmente hepatotóxica, no utilizar en combinación con macrólidos, ya que este tipo de medicamentos es frecuente provoquen como reacción secundaria hepatitis colestásica, en suma esta interacción aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes que reciben terapia anticoagulante o con antiagregantes plaquetarios, deben ser controlados con pruebas de coagulación, ya que por interacción con nimesulida pueden ser modificadas.

Puede incrementarse los niveles de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: El riesgo de efectos indeseables puede ser reducido utilizando nimesulida por periodos cortos.

Pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulida (por ejemplo, anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga y oscurecimiento de la orina) o pacientes con pruebas de función hepática anormal deben discontinuar el tratamiento y no ser sometidos nuevamente a nimesulida. El daño hepático, en muchos casos reversible, ha sido reportado posterior a una corta exposición al fármaco.

No se recomienda el uso simultáneo de diferentes analgésicos no esteroideos.

Nimesulida deberá ser administrado con precaución en sujetos con insuficiencia renal o insuficiencia cardiaca, ya que su uso puede producir deterioro de la función renal. En caso de presentarse, el tratamiento deberá ser discontinuado.

Puede presentarse sangrado gastrointestinal o ulceración/perforación en cualquier momento durante el tratamiento con o sin síntomas. Si se presenta sangrado gastrointestinal o ulceración, nimesulida deberá ser discontinuado. Debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos gastrointestinales, incluyendo úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn.

Los ancianos son particularmente susceptibles a los efectos adversos de los antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo hemorragia gastrointestinal y perforación, daño a la función renal, cardiaca y hepática. Por lo tanto, es recomendable un monitoreo clínico adecuado.

Debido a que la nimesulida puede interferir con la función plaquetaria, deberá ser usada con precaución en pacientes con diátesis hemorrágica.

Nimesulida no es sustituto del ácido acetilsalicílico para la profilaxis cardiovascular.

Los antiinflamatorios no esteroideos pueden enmascarar la fiebre relacionada con una infección bacteriana subyacente.

El uso de nimesulida puede alterar la fertilidad femenina. En mujeres que están bajo investigación o tratamiento por infertilidad, debe considerarse el retiro de nimesulida.

No se han efectuado estudios sobre el efecto de nimesulida en la capacidad de manejar o usar maquinaria; por lo que los pacientes que experimenten mareo, vértigo o somnolencia después de tomar nimesulida deberán abstenerse de manejar u operar maquinaria.

Este producto está indicado como tratamiento de segunda línea para el dolor agudo.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Mayores de 12 años y adultos: La dosis recomendada es de 10 ml (100 mg), dos veces al día.

No se administre en periodos de más de 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, recurrir al tratamiento sintomático (lavado gástrico y administración de carbón activado).

PRESENTACIÓN: Frasco con 60 ml de suspensión y cuchara dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a niños menores de 12 años. EI empleo de este medicamento es delicado.

DEGORT"S CHEMICAL, S.A. de C.V.

Alhambra No. 310, Col. Portales

Deleg. Benito Juárez, C.P. 03300 México, D.F.

Reg. Núm. 510M99, SSA IV