FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de loperamida 2 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático de la diarrea aguda como: diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda y diarrea enterotoxigénica. En el caso de diarrea crónica, controla la sintomatología, aliviando el dolor y la diarrea originada por colon irritable y síndrome de malabsorción. Regula el tiempo de tránsito intestinal en pacientes con ileostomía o colostomía, mejorando también la consistencia de las heces.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peristalsis; actúa también sobre las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica.

Inhibe la calmodulina, aumentando la absorción aguda y electrólitos a nivel de luz intestinal; además, mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia.

Se absorbe fácilmente, pero poco en el intestino (40% aproximadamente) se metaboliza en hígado y se excreta por vía biliar casi completamente conjugada. Su vida media es de 10 horas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la loperamida, pacientes con obstrucción intestinal, constipación o atonía intestinal.

Las tabletas no deben usarse en menores de 12 años.

Loperamida es un tratamiento sintomático para la diarrea, por lo que se recomienda tratar la causa que lo origina; no deberá utilizarse como tratamiento primario de la disentería aguda caracterizada por sangre en las heces y fiebre elevada.

Debe utilizarse con mucho cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y en pacientes con hiperplasia prostática. No debe ser utilizado en pacientes con colitis ulcerativa aguda o colitis seudomembranosa asociada al empleo de antibiótico de amplio espectro.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Hasta la fecha no existe evidencia de que la loperamida posea propiedades embriotóxicas, por lo que se deberán valorar los beneficios terapéuticos contra los posibles riesgos potenciales antes de su administración, especialmente en el primer trimestre del embarazo.

No se cuenta con mucha información sobre la excreción de loperamida en leche humana aunque se ha detectado en pequeñas cantidades en leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A dosis terapéuticas, aun por tiempo prolongado de administración, no se observa ningún tipo de reacción adversa.

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad, constipación, cólicos, distensión abdominal, náuseas, vómitos, cansancio, somnolencia, mareos, boca seca y hasta erupción cutánea leve; todos estos síntomas ceden al suspender la administración.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha comprobado el potencial de mutagénesis, teratogénesis o efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Su uso concomitante con analgésicos opiáceos, puede causar constipación severa.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna conocida.

PRECAUCIONES GENERALES: En pacientes con diarrea, especialmente en niños, puede ocurrir depleción de fluidos y electrólitos.

En tales casos, la medida más importante a seguir será la administración de una terapia adecuada de reemplazo de fluidos y electrólitos.

La loperamida no deberá administrarse en niños sin prescripción y supervisión médicas.

La loperamida deberá discontinuarse y el paciente consultar con su médico en presencia de distensión abdominal, ausencia de ruidos intestinales o si no se observa mejoría clínica en caso de diarrea aguda dentro de las 48 horas posteriores a su administración.

Los pacientes con disfunción hepática deberán ser monitoreados cuidadosamente por signos de toxicidad del SNC, debido a su rápido metabolismo de primer paso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos y niños de más de 12 años de edad:

Diarrea aguda: La dosis inicial es de 2 tabletas para adultos y 1 para niños mayores de 12 años, seguida de una tableta después de cada evacuación líquida.

Diarrea crónica: La dosis inicial es de 2 tabletas al día para adultos y 1 para niños mayores de 12 años; esta dosis será ajustada hasta obtener de 1 a 2 evacuaciones sólidas al día, lo cual se obtiene usualmente con una dosis de mantenimiento de 1 a 6 tabletas al día.

La dosis máxima para la diarrea aguda o crónica es de 6 tabletas por día para adultos. En los niños mayores de 12 años debe estar relacionado con el peso corporal (3 tabletas por cada 20 kg de peso). Ajústese estrictamente a la dosis señalada. No es aconsejable su uso prolongado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación (incluyendo una sobredosis relativa debida a disfunción hepática) puede presentarse depresión del sistema nervioso central (estupor, coordinación anormal, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria) e íleo.

Los niños pueden ser más sensibles que los adultos a los efectos en SNC. Si se presentan síntomas de sobredosis deberá administrarse naloxona como antídoto. Ya que la duración de acción de loperamida es más prolongada que la de naloxona, podrá repetirse el tratamiento con esta última; por lo tanto, el paciente deberá ser monitoreado cuidadosamente cuando menos durante 48 horas a fin de detectar posible depresión del SNC.

PRESENTACIONES: Caja con 12, 24, 48 y 100 tabletas en envase de burbuja y tira de celopolial.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de 12 años. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y la lactancia.

DEGORT'S CHEMICAL, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 392M2006, SSA IV

FEAR-06330060102560/RM2007