FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Acetazolamida 250 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Edema asociado a insuficiencia cardiaca congestiva, edema de origen medicamentoso y cuadros de retención hidrosalina. Glaucoma crónico simple. Glaucoma secundario. Tratamiento preoperatorio de glaucoma agudo de ángulo estrecho para reducir la presión intraocular. Como coadyuvante en el tratamiento de epilepsia tipo pequeño mal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La Acetazolamida provoca disminución de la presión intraocular, efecto que es máximo de las 3 a las 5 horas de la ingestión del fármaco, dura 6 a 8 horas y se debe a la disminución de la producción del humor acuoso.

La Acetazolamida posee acción anticonvulsivante en pacientes con epilepsia, posiblemente debido a la acidosis que produce.

La acción diurética del fármaco se debe al efecto sobre la hidratación reversible del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico en el riñón, el resultado es la pérdida renal de HCO3, ion que elimina agua, sodio y potasio.

Farmacocinética:

Absorción: La Acetazolamida se absorbe completa y rápidamente en el tracto gastrointestinal. Tras la administración oral de tabletas de 500 mg, las concentraciones plasmáticas máximas se producen a las 2 horas. Después de la administración, la reducción de la presión intraocular se produce en 1 o 2 horas, con efecto máximo entre 2 y 4 horas, y con una duración de acción de 8 a 12 horas.

Biotransformación: La Acetazolamida no se metaboliza. Distribución: La vida media plasmática estimada es de, aproximadamente, 4 horas. Está estrechamente ligada a la anhidrasa carbónica y se acumula en los tejidos que contienen esta enzima, en particular los glóbulos rojos y en la corteza renal. También se une a las proteínas plasmáticas.

Eliminación: Se excreta de forma inalterada por orina. Se excreta de forma inalterada por los riñones a través de la secreción tubular y reabsorción pasiva. La eliminación es bifásica, la primera fase tiene una vida media de 2 horas y la segunda fase en 13 horas. Esta fase terminal de vida media se corresponde con la salida de las células rojas de la sangre. La depuración renal es unas 5-6 veces mayor que la depuración de creatinina. La depuración renal aumenta en orina alcalina y en general, depende de la unión a proteínas plasmáticas.

Farmacodinamia: La Acetazolamida es una sulfonamida no bacteriostática que posee una estructura química y unas propiedades farmacológicas muy diferentes de las sulfonamidas antibacterianas.

Mecanismo de acción: El mecanismo de acción de Acetazolamida es por inhibición de la anhidrasa carbónica, la enzima que cataliza la reacción reversible de hidratación en ácido carbónico, enzima que en el organismo (corazón, riñón, pulmón, cerebro, vasos capilares, etc.) desempeña el papel de mantener el equilibrio iónico entre agua y sales. Efectos farmacodinámicos: Los efectos diuréticos de la Acetazolamida se deben a su acción sobre la reacción de deshidratación del ácido carbónico en el riñón, lo que resulta en una pérdida del anión bicarbonato que arrastra consigo agua, sodio y potasio. De esta forma, se produce una alcalinización de la orina y un aumento de la diuresis. Como resultado de la alcalinización de la orina, se produce un incremento de la reabsorción del anión amonio NH4+ en los túbulos renales. En el ojo, esta acción inhibitoria de la Acetazolamida disminuye la secreción de humor acuoso y ocasiona una reducción de la presión intraocular y, por tanto, útil en el tratamiento del glaucoma. Existe evidencia de que la Acetazolamida puede tener utilidad como adyuvante en algunas disfunciones del sistema nervioso central (como por ejemplo la epilepsia). La inhibición de la anhidrasa carbónica en esta condición parece retardar una descarga paroxísmica anormal de algunas neuronas del sistema nervioso central.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la Acetazolamida o a los demás componentes de la fórmula, insuficiencia hepática y renal grave, hipercloremia e hipocalemia, embarazo (primer trimestre). Estados avanzados de hiponatremia. Fallo de las glándulas suprarrenales y acidosis hiperclorémica. El tratamiento a largo plazo puede originar un cuadro de acidosis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

La Acetazolamida administrada por vía oral ha mostrado ser teratogénica y embriotóxica en animales de laboratorio. Por lo tanto, el fármaco sólo se debe administrar durante el embarazo en caso de que los beneficios esperados superen claramente el riesgo potencial. No existen estudios adecuados y bien controlados de los efectos de la Acetazolamida durante el embarazo.

Debido a que se han detectado niveles bajos del fármaco en la leche de mujeres lactantes a las que se les ha administrado Acetazolamida y a los efectos potenciales del fármaco, debe considerarse bien la interrupción de la lactancia o la discontinuación del tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En terapia a corto plazo son poco comunes. Consisten en parestesias, sensación de hormigueo en extremidades, tinnitus y trastornos de la audición, anorexia, alteraciones del gusto y trastornos gastrointestinales como náusea, vómitos y diarrea; ocasionalmente, somnolencia o confusión transitoria, que revierte siempre al cesar el tratamiento.

Puede producirse una acidosis matabólica y una alteración al balance electrolítico. También puede presentarse: miopía transitoria, melena, hematuria, glucosuria, insuficiencia hepática, parálisis fláccida o convulsiones, como efectos relacionados con el fármaco y, en raros casos, efectos secundarios típicos de sulfamidas como fiebre, discrasias sanguíneas, erupciones cutáneas, cristaluria o lesiones renales. Todas estas manifestaciones ceden al disminuir la dosis o suprimir el fármaco.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

En dosis muy elevadas la Acetazolamida ha mostrado ser teratogénica en ratas.

Existen estudios en laboratorio que han demostrado que la Acetazolamida no es mutagénica ni tiene efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El aumento de la alcalinidad de orina puede inhibir la conversión de la metenamina a formaldehído que es la forma bacteriostática activa. No se recomienda, por lo tanto, el uso concomitante de la metenamina y la Acetazolamida. Por la misma razón la Acetazolamida aumenta la excreción de los fármacos débilmente ácidos como los barbitúricos y los salicilatos. La Acetazolamida puede potenciar la toxicidad de los salicilatos originando acidosis metabólica y aumentando la penetración tisular de los salicilatos. Además, estos últimos reducen la eliminación de la Acetazolamida, lo que se traduce en un aumento de la toxicidad de ésta sobre el SNC. La Acetazolamida puede inducir osteomalacia en pacientes tratados concomitantemente con carbamazepina, primidona o fenitoína. La Acetazolamida puede aumentar los efectos de otros diuréticos como las tiazidas si se administran concomitantemente. Los efectos hipocaliémicos e hiperuricémicos pueden quedar potenciados. La Acetazolamida puede potenciar la hipocaliemia causada por corticoides, la amfotericina B o la corticotropina o ACTH. Además, los pacientes tratados con digoxina y Acetazolamida tienen un riesgo de toxicidad digitálica si se produce hipocaliemia durante el tratamiento. Una gran proporción de la ciprofloxacina se excreta por vía urinaria sin metabolizar. Si se utiliza Acetazolamida concomitantemente, puede disminuir la solubilidad de la ciprofloxacina debido a la alcalinización de la orina pudiéndose producir cálculos renales y nefrotoxicidad. El topiramato es un inhibidor débil de la anhidrasa carbónica. El uso de topiramato y Acetazolamida simultáneamente puede crear un medio fisiológico que aumente el riesgo de formación de cálculos renales asociados al empleo del topiramato. Por lo tanto, debe evitarse el uso conjunto de ambos inhibidores.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

La Acetazolamida disminuye el potasio y aumenta el ácido úrico en pruebas de sangre, suero o plasma y altera la prueba de proteínas en la orina. También puede haber una disminución de la formación de elementos celulares sanguíneos.

PRECAUCIONES GENERALES:

Deben observarse precauciones en pacientes con enfisema u obstrucción pulmonar en los que puede estar alterada la ventilación alveolar, dado que la Acetazolamida puede agravar o precipitar una acidosis. Deben tomarse precauciones especiales en los pacientes tratados concomitantemente con aspirina y Acetazolamida, ya que se han observado casos de anorexia, taquiapnea, letargo, coma y muerte. No han sido establecidas la seguridad y efectividad de la Acetazolamida en niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral

Glaucoma:

Adultos: 250 mg al día en tomas repartidas, disminuir la dosis en cuanto se restablezca el nivel tensional adecuado.

Epilepsia:

Adultos: 250-1,000 mg al día en dosis repartidas.

Niños: 8-30 mg/kg en dosis diarias divididas, sin exceder 750 mg al día.

Diurético:

Adultos: 250 mg en una toma administrado un día sí y otro no.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Pueden producirse los efectos adversos comunes a las sulfonamidas como son reacciones anaflláctlcas, fiebre, rash (incluyendo eritema multiforme, reacción de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica), cristaluria, cálculo renal, depresión de la médula ósea, púrpura trombocitopénica, anemia hemolítica, leucopenia, pancitopenia y agranulocitosis. En el caso de descubrirse alguno de estos efectos el tratamiento debe ser discontinuado instaurándose una terapia apropiada.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 20 tabletas con o sin instructivo anexo.

Caja de cartón con 30 tabletas con o sin instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a 25 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Puede ocasionar hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Consérvese la caja bien cerrada.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@gabame.com

Hecho en India por:

Mankind Pharma Limited

Unit-III, Village Kunja, Rampur Ghat Road, Opp.

Dental College, Paonta Sahib, Sirmaur,

Himachal Pradesh 173025, India.

Representante legal:

GABAME, S.A. de C.V.

Avenida de la Palma, No. 8, Oficina 306,

Col. Interlomas, C.P. 52787, Huixquilucan,

México, México.

Reg. Núm. 107M2022 SSA IV