FORMA FARMACÉUTICA
Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Ribavirina 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La ribavirina está indicada como agente antiviral en el tratamiento de infecciones causadas por virus DNA y RNA. Para infecciones del tracto respiratorio inferior causadas por el virus sincicial respiratorio, infecciones causadas por el virus de influenza tipo A y B, herpes simple tipo 1 ó 2, herpes zoster, para el tratamiento de la hepatitis viral aguda A y crónicas B y C.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción: La ribavirina se absorbe rápidamente al administrarse por vía oral, presentándose el pico en la concentración plasmática durante las primeras 1 a 2 horas después de la administración.

Las concentraciones plasmáticas encontradas al administrar diariamente 15 mg/kg divididos en tres dosis promediaron 0.775 µg/ml después de 2.5 horas con una variación de 0.425 a 1.325 µg/ml.

Distribución: Estudios en animales y humanos mostraron que la ribavirina y sus metabolitos se acumulan en los eritrocitos, al administrar una dosis única por vía oral de 3 mg/kg; el pico en la concentración en eritrocitos se presentó a los 4 días, sobrepasando en 100 veces las concentraciones plasmáticas detectadas simultáneamente y posteriormente disminuyó con una vida media de alrededor de 40 días (equivalente a la vida media de los eritrocitos). Al administrar una dosis oral del fármaco, la concentración en eritrocitos fue incrementando durante la primera y segunda horas a una velocidad similar a la concentración plasmática; posteriormente, la concentración en eritrocitos siguió incrementándose durante 4 días conforme la concentración plasmática disminuía.

Aproximadamente, 3% de la ribavirina se detecta en los eritrocitos 72 horas después de la administración oral.

Eliminación: La ribavirina es metabolizada posiblemente en el hígado a ribavirina desrribosilada (la 1, 2, 4-triazol-3-carboxamida); se ha reportado que la actividad antiviral de este metabolito contra varios virus RNA y DNA es similar a la actividad de la ribavirina.

También se han encontrado metabolitos del ácido 1, 2, 4-triazol-3-carboxílico.

Se presume que in vivo es necesaria la fosforilación para lograr la actividad antiviral del fármaco.

La ribavirina se excreta principalmente en la orina.

Adultos sanos con función renal normal excretan por la orina aproximadamente 53% de una dosis oral única durante 72 a 80 horas, encontrando que en las primeras 24 horas se excreta cerca de 33% de la dosis.

Alrededor de 15% de una dosis única se excreta en heces durante las 72 horas siguientes a la administración.

CONTRAINDICACIONES: La administración de este producto está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El fármaco puede causar toxicidad fetal a mujeres embarazadas.

No deberá administrarse el fármaco en mujeres embarazadas o con posibilidad de embarazarse, debido a que los riesgos del uso claramente sobrepasan los beneficios.

Si se administra inadvertidamente durante el embarazo o la paciente se embaraza durante el tratamiento, deberá ser advertida del riesgo potencial para el feto.

No se sabe si la ribavirina se distribuye en la leche materna; sin embargo, debido al riesgo de efectos adversos en los lactantes no debe ser usada en mujeres en periodo de lactación.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se ha reportado anemia reversible al administrar dosis de ribavirina mayores a 1.2 g (alrededor de 15-17 mg/kg diariamente) por más de 10 días, por lo que se recomienda monitorear estrechamente a los pacientes cuyo tratamiento requiera una duración mayor a 1 ó 2 semanas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no se han completado los estudios in vivo para determinar el potencial carcinogénico de la ribavirina.

Se han observado evidencias de teratogenicidad al administrar dosis de 2.5 mg/kg en hámsters y con dosis orales de 10 mg/kg en ratas; sin embargo, la ribavirina no mostró efectos teratogénicos en monos babuinos a los que se les administraron dosis de 120 mg/kg.

No se ha investigado plenamente el efecto del fármaco sobre la fertilidad en animales machos o hembras.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Pruebas in vitro han demostrado que la ribavirina puede potenciar la actividad antirretroviral de la didanosina, también se ha encontrado que in vitro la ribavirina antagoniza la actividad antiviral de la zidovudina y zalcitabina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la fecha no se han evaluado los efectos de la ribavirina en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Algunos pacientes pueden presentar una elevación de la bilirrubina sérica, por lo que ésta deberá ser controlada durante la administración de ribavirina.

En tratamientos mayores de 4 semanas y/o con dosis superiores a las recomendadas, se recomienda monitorear de forma periódica los valores de la hemoglobina y del hematócrito.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis para adultos es de 400 mg cada 8 horas y para niños es de 15 a 25 mg/kg/día dividido en tres tomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la fecha no se han reportado casos de sobredosificación, estudios en animales reportaron que la sobredosificación les puede producir anorexia, letargo, debilidad muscular, postración, efectos en el tracto gastrointestinal, incluyendo hemorragia, diarrea y vómito.

PRESENTACIONES: Caja con 12 y 18 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje
al alcance de los niños. No se administre
durante el embarazo ni en la lactancia.

LABORATORIOS KENDRICK, S. A.

Reg. Núm. 614M98, SSA IV

HEAR-106884/2001