FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:
Valerato de estradiol 5 mg
Enantato de testosterona 100 mg
Vehículo cbp 1 mL

Cada jeringa prellenada de 1 mL contiene:
Valerato de estradiol 5 mg
Enantato de testosterona 100 mg
Vehículo cbp 1 mL

Cada jeringa prellenada de 0.5 mL contiene:
Valerato de estradiol 2.5 mg
Enantato de testosterona 50mg
Vehículo cbp 0.5 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Asociación andro-estrogénica para el tratamiento y control de los trastornos carenciales típicos del síndrome climatérico femenino, fisiológico o quirúrgico, que cursen con síntomas vasomotores y psicovegetativos, como son bochornos, sudoraciones, sensación de escalofrío, parestesias, irritabilidad, insomnio, atrofia de la piel y urogenital, así como en prevención de la pérdida de hueso en la osteoporosis posmenopáusica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción, metabolismo y excreción: La testosterona inyectada en solución oleosa, es absorbida, metabolizada y excretada tan rápidamente que el efecto androgénico es mínimo, los ésteres de testosterona son menos polares que el asteroide libre y cuando se inyectan por vía intramuscular en solución oleosa, son absorbidos más lentamente, situación similar acontece con los ésteres de estradiol administrados en este tipo de preparaciones. Estos ésteres son hidrolizados antes de su acción.

Farmacodinamia: Los estrógenos regulan de manera directa e incrementan la síntesis de colágeno de tipo I, osteocalcina, osteopontina, osteonectina, fosfatasa alcalina y otros marcadores de los osteoblastos diferenciados, además, disminuyen el número y actividad de los osteoclastos. Con la administración de testosterona en mujeres con deficiencia de andrógenos es de esperarse mejoría en la energía, la libido, masa muscular y densidad mineral ósea.

Los niveles máximos del medicamento se observaron de 1 a 4 días posteriores a la aplicación intramuscular de DESPAMEN®. La disminución del nivel plasmático de estradiol es ligeramente más rápida, con una vida media de 4 a 5 días; después de 14 días no se detectan valores incrementados debidos al tratamiento. La concentración de testosterona se reduce con un periodo de vida media de más de 4 días, alcanzando los valores basales individuales alrededor de 21 días después de la inyección. En el curso de 20 días se elimina por orina el 90% aproximadamente de la dosis total administrada de ambas hormonas y el resto se elimina por las heces. La dosis aplicada se elimina totalmente después de 4 semanas.

CONTRAINDICACIONES:

Como con todos los hormonales, debe tenerse en cuenta la posibilidad de un aumento del riesgo de tromboembolias, especialmente si existen antecedentes de procesos tromboembólicos, diabetes mellitus con alteraciones vasculares, embarazo, tumores uterinos o de mama hormonodependientes o sospecha de los mismos, tumores hepáticos o antecedentes de los mismos, endometriosis, trastornos congénitos del metabolismo de las grasas o anemia de células calciformes. Con la administración de hormonales se han observado ocasionalmente, alteraciones hepáticas benignas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se use durante el embarazo ni en la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En raras ocasiones turgencia mamaria, variaciones no significativas del peso, sangrados uterinos, manifestaciones de virilización pasajeras; si en el curso de la terapia llegasen a presentarse manifestaciones de virilización, es poco probable que se deban a su aplicación, ya que este tipo de manifestaciones se presentan espontáneamente sin medicamento con cierta frecuencia durante el climaterio. Las pacientes, especialmente aquellas que hagan uso profesional de su voz, deben ser advertidas de la posibilidad de que en casos aislados puedan presentarse cambios en timbre o tono, ya que si la alteración es irreversible no se podrá determinar si se trata de una virilización espontánea o no.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Su empleo durante largos años no ha mostrado hasta ahora indicios de efectos tumorígenos en el humano. Los resultados negativos de la prueba, en cuanto a la acción mutagénica con los esteroides 17 β estradiol y testosterona que se forman a partir de las sustancias activas, no indican que los dos componentes produzcan alteraciones de la materia genética en el núcleo celular, interfiriendo así en el desarrollo de tumores. Sin embargo, debe tomarse en consideración que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumores hormonodependientes.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Pueden modificarse los requerimientos de hipoglucemiantes orales o insulina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Ninguna reportada.

PRECAUCIONES GENERALES:

En la mujer en postmenopausia comprobada, ante la presencia de sangrados uterinos debe practicarse un diagnóstico diferencial. Las mujeres que padecen diabetes, hipertensión, otoesclerosis, esclerosis múltiple, epilepsia, porfiria, tetania o corea menor, deben mantenerse bajo cuidadosa observación médica durante el tratamiento con terapia hormonal. Las reacciones de corta duración (cosquilleo en la garganta, accesos de tos) que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección intramuscular de soluciones oleosas, pueden evitarse aplicando muy lentamente la inyección.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Intramuscular: La primera vez que se usa DESPAMEN® debe ser administrado en la mujer con ciclos menstruales regulares, el 5° día del ciclo (primer día de la hemorragia, igual a primer día del ciclo). En pacientes con ciclos muy irregulares o amenorreicas la primera inyección de DESPAMEN® puede realizarse inmediatamente según la prescripción médica.

La segunda y posteriores inyecciones en todo tipo de pacientes debe realizarse cada 30 días, independientemente de la presencia o ausencia de sangrado, salvo otra prescripción facultativa. En mujeres que utilizan terapia de reemplazo hormonal por primera vez, el tratamiento podrá comenzar en cualquier momento. Se aplica una inyección por vía intramuscular cada 30 días.

La aplicación es intramuscular profunda, debido a que se trata de una solución oleosa, se debe aplicar de preferencia utilizando la técnica Z en la inyección para evitar reflujo del líquido administrado. Durante tratamientos prolongados es conveniente realizar reconocimientos ginecológicos de control cada 6 meses aproximadamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No ha habido informes sobre efectos adversos por sobredosis. No existen antídotos específicos y el tratamiento sería sintomático. Es posible que se presenten náuseas, y hemorragia por disrupción.

PRESENTACIONES:

Caja con una ampolleta de 1 mL de solución oleosa.

Caja con una jeringa prellenada con 1 mL y una aguja estéril desechable e instructivo impreso.

Caja con una jeringa prellenada con 0.5 mL y una aguja estéril desechable e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese la caja bien cerrada.

Consérvese a no más de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para los médicos. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se deje al alcance ni a la vista de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@carnot.com y al 01 800 9999898.

Medicamento de alto riesgo.

PRODUCTOS CIENTÍFICOS, S.A. de C.V.

Carnot® Laboratorios

Nicolás San Juan 1046, Col. del Valle

C.P. 03100. Benito Juárez, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 45667 SSA IV

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