FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:

Diacetato de diflorasona 0.05 g

Excipiente, c.b.p. 100.00 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DIASORANE® (diacetato de diflorasona) a 0.05% es un potente corticosteroide indicado para el alivio de las manifestaciones inflamatorias, pruríticas, para dermatitis sensible a corticosteroides y psoriasis. El ungüento está indicado en dermatitis crónica (liquen simple crónico), en psoriasis y eccemas de palmas y plantas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Los corticosteroides tópicos poseen acción antiinflamatoria, antipruriginosa y vasoconstrictora. El mecanismo de actividad antiinflamatoria de los corticosteroides es poco claro.

Han sido utilizados varios métodos de laboratorio, incluyendo ensayos vasoconstrictores para comparar y predecir las potencias y/o las eficacias clínicas de los distintos corticosteroides tópicos.

Existe evidencia para sugerir que hay correlación reconocible entre la potencia vasoconstrictora y la eficacia terapéutica en el hombre.

Farmacocinética: La amplitud de la absorción percutánea de los corticosteroides tópicos está determinada por múltiples factores que incluyen el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica y el uso de cubiertas oclusivas.

Los corticosteroides tópicos pueden ser absorbidos por la piel normal e intacta. El proceso de absorción aumenta cuando la piel está inflamada o existen otros procesos de enfermedad cutánea.

Los parches oclusivos aumentan sustancialmente la absorción percutánea de los corticosteroides tópicos. Así, los parches oclusivos pueden ser un adjunto terapéutico valioso para el tratamiento de dermatitis resistente.

Una vez que los corticosteroides se absorben a través de la piel, su camino metabólico es similar al de la administración sistémica, se ligan a las proteínas plasmáticas en grados diversos y son metabolizados, inicialmente en el hígado y posteriormente se excretan a través de los riñones. Algunos corticosteroides tópicos y sus metabolitos se excretan a través de la bilis.

CONTRAINDICACIONES: Los corticosteroides tópicos están contraindicados en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, enfermedades virales, varicela, herpes y tuberculosis cutánea.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría C, embarazo: Los corticosteroides son generalmente teratogénicos en los animales de laboratorio cuando son administrados en forma sistémica y a dosis relativamente bajas.

Los corticosteroides más potentes han mostrado ser teratogénicos después de aplicación dérmica en animales de laboratorio. No existen estudios adecuadamente controlados en mujeres embarazadas, sobre los efectos teratogénicos con la aplicación tópica de corticosteroides. No obstante, los corticosteroides tópicos podrían ser utilizados durante el embarazo sólo si los posibles beneficios justifican el riesgo potencial para el feto. Las drogas de esta clase no se deben usar extensamente en pacientes embarazadas, en cantidades largas ni por periodos prolongados.

Lactancia: No es conocido que con la administración tópica, los corticosteroides se puedan absorber de manera suficiente, como para producir cantidades detectables en la leche materna.

Por vía sistémica, los corticosteroides son excretados en la leche materna en cantidades que no tiene efectos deletéreos sobre el infante. No obstante, debe tenerse precaución al administrarlos a mujeres en periodo de lactancia.

Uso pediátrico: Los pacientes pediátricos pueden tener una gran susceptibilidad a los corticosteroides tópicos e inducción de la supresión del eje HPA con síndrome de Cushing, más que en pacientes adultos debido a la gran superficie corporal en relación con su peso.

La supresión del eje (HPA) de la glándula hipotalámica-pituitaria-adrenal, el síndrome de Cushing e hipertensión intracraneal se han manifestado en pacientes pediátricos que reciben corticosteroides tópicos. Las manifestaciones de la supresión adrenal en pacientes pediátricos incluyen: retraso del crecimiento, demora en la ganancia de peso, niveles bajos de cortisol plasmático y ausencia de respuesta a la estimulación con ACTH.

Las manifestaciones de hipertensión intracraneal involucran abultamiento de las fontanelas, cefaleas y papiledema bilateral. La administración tópica de corticosteroides a pacientes pediátricos, debe estar limitada a la menor cantidad compatible con régimen terapéutico.

La terapia crónica con corticosteroides puede interferir en el crecimiento y el desarrollo de pacientes pediátricos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas locales que siguen se han informado con corticosteroides tópicos, pero pueden ocurrir con mayor frecuencia con el uso de forma oclusiva, especialmente con corticosteroides de mayor potencia.

Estas reacciones se listan en el orden aproximado decreciente de ocurrencia: Quemadura. Prurito o comezón. Irritación. Sequedad. Foliculitis. Hipertricosis. Erupciones acneiformes. Hipopigmentación.

Dermatitis perioral. Dermatitis alérgica de contacto. Maceración de la piel. Infección secundaria. Piel adelgazada o con atrofia. Estrías. Miliaria.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar el potencial carcinogénico ni el efecto de diacetato de diflorasona tópico en la fecundidad. Los estudios para determinar mutagenicidad con prednisolona e hidrocortisona han revelado resultados negativos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se tienen reportes al respecto. Las pruebas siguientes pueden ser útiles en evaluar la supresión de eje HPA: prueba urinaria libre de cortisol. prueba de estímulo de HACT.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso de glucocorticoides por vía tópica de potencia más alta se relaciona con incremento de la toxicidad local y sistémica. In situ, hay atrofia de la piel, estrías, telangiectasias, púrpura, erupciones acneiformes, dermatitis peribucal, crecimiento excesivo de hongos y bacterias en la piel, hipopigmentación de piel pigmentada y rosácea.

Las estrías son más frecuentes en áreas intertriginosas, pero pueden aparecer de manera difusa. La dermatitis peribucal y la rosácea se presentan en la cara cuando se intenta suspender los glucocorticoides y, por ello, debe evitarse el uso de glucocorticoides halogenados en la cara. La aplicación a largo plazo cerca de los ojos puede causar cataratas o glaucoma.

Hay suficiente absorción de los glucocorticoides por vía tópica más potentes a través de la piel inflamada, como para causar toxicidad sistémica, incluso supresión del eje hipotalámico-hipofisario-suprarrenal y retraso del crecimiento, sobre todo en niños de corta edad (Bondi y Kligman, 1980; Wester y Maibach, 1993). Los factores que incrementan la absorción sistémica incluyen la cantidad de glucocorticoide aplicado, la extensión del área tratada, frecuencia de aplicación, duración del tratamiento, potencia del fármaco y uso de oclusión. Los glucocorticoides por vía intralesional generan atrofia cutánea e hipopigmentación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Tópica.

Diasorane® Crema y Ungüento deben aplicarse en el área afectada como una película delgada de una a tres veces diariamente dependiendo de la severidad o la naturaleza resistente de la condición.

La forma oclusiva puede ser usada para la administración, en condiciones de psoriasis o dermatitis recalcitrantes.

Si una infección se desarrolla, el uso de forma oclusiva se debe discontinuar y apropiar la terapia antimicrobial iniciada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aplicado tópicamente, Diasorane® se puede absorber en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos. La absorción sistémica de corticosteroides, ha llegado a producir supresión reversible del eje en la glándula hipotalámica-pituitaria-adrenal (HPA), con manifestaciones como síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria en algunos pacientes.

Las condiciones en las cuales hay aumento de la absorción sistémica, incluyen la aplicación de esteroides más potentes, usados sobre grandes áreas de superficie por tiempo prolongado y la adición de parches oclusivos.

Por lo tanto, los pacientes que reciben una dosis grande de un esteroide tópico potente aplicado sobre un área de superficie grande o bajo un parche oclusivo, deberán evaluarse periódicamente para detectar la evidencia de la supresión en el eje HPA usando las pruebas de determinación de cortisol libre en orina y estimulación con ACTH.

Con 30 g por día (aplicados 15 g dos veces al día), DIASORANE® Ungüento a 0.05% ha demostrado que causa la inhibición del eje de HPA en uno de cada dos pacientes que continuaron la aplicación por una semana a la piel psoriática. Con 15 g por día (aplicados 7.5 g dos veces al día) DIASORANE® ha demostrado que causa una suave inhibición del eje HPA en uno de cada cinco pacientes que continuaron la aplicación por una semana en la piel enferma (con psoriasis y dermatitis atópica). Estos efectos pueden ser reversibles cuando exista discontinuidad del tratamiento.

En comparación, DIASORANE® Crema (diacetato de diflorasona) a 0.05% no produce una supresión significativa en el eje HPA cuando es usada en dosis divididas de 30 g al día durante una semana en pacientes que presentan psoriasis o dermatitis atópica.

Si se nota una supresión del eje HPA, una tentativa podría ser retirar la droga, para reducir la frecuencia de la aplicación, o para sustituir por un esteroide menos potente por vía sistémica.

La recuperación de la función del eje HPA es generalmente pronta y completa sobre la discontinuidad de la droga. Puede que los signos y síntomas de insuficiencia glucocorticosteroide no ocurran frecuentemente, requiriendo corticosteroides suplementarios sistémicos. Para información acerca de suplementación sistémica, leer prescripciones para esos productos.

Los pacientes pediátricos pueden absorber las cantidades proporcionalmente más grandes de corticosteroides tópicos y así estar más susceptibles a una toxicidad sistemática.

Si la irritación se desarrolla, los corticosteroides tópicos se deben suspender o discontinuar e instituir una terapia apropiada.

En presencia de infecciones dermatológicas, el uso de un antimicótico apropiado o agente antibacterial se debe establecer. Si no ocurre una respuesta favorable inmediatamente, DIASORANE® se debe descontinuar hasta que la infección se haya controlado adecuadamente.

Diasorane® Crema (diacetato de diflorasona) no deberá ser usado en el tratamiento de rosácea o dermatitis perioral, así como tampoco deberá ser usado en la cara, axilas o ingles.

PRESENTACIONES:

Diasorane® Ungüento a 0.05% está disponible en tubo de 30 g.

Diasorane® Crema a 0.05% está disponible en tubo de 30 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Almacene en área de temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Sólo para uso externo. Evite el contacto con los ojos. Evite aplicar en lesiones abiertas. No deberá ser usado en el tratamiento de rosácea o dermatitis perioral. Evite aplicar en cara, axilas o ingles.
Suspéndase su uso en caso de irritación.
Consérvese el tubo bien tapado y a temperatura
ambiente a no más de 30ºC. Protéjase de la luz.

Hecho en México por:

LABORATORIOS DERMATOLÓGICOS DARIER,
S. A. de C. V.

Regs. Núms. 364M2001 y 494M2001, SSA IV

JEAR-06330022150051/RM2006