FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada sobre de DIASPORAL® contiene:
Citrato de Magnesio 300 mg
Expediente cbp 1 sobre

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción: El 90% del citrato de magnesio ingerido se absorbe en el intestino delgado, el resto en estómago e intestino grueso; una vez absorbido, es transportado a los distintos tejidos, siendo en el óseo donde se encuentra en mayor proporción; sin embargo, el magnesio muscular da un índice más real de la cantidad que existe en el organismo ya que es más fácilmente modificable a efectos homeostáticos.

Distribución: El magnesio plasmático se encuentra normalmente en el organismo a una concentración media de 3 mg/dl (2.4 mE/L). El magnesio es predominantemente intracelular y se distribuye principalmente en los huesos y en los músculos, en el hígado y riñón.

Eliminación: Cuando se emplea la vía oral, el magnesio se elimina especialmente por el riñón a través de la filtración glomerular con reabsorción tubular proximal (en estudios de depuración); sin embargo, una considerable cantidad de magnesio que no fue absorbido se pierde en las heces y es dializable.

La vía más importante de excreción es el riñón a través de filtración glomerular. Del 95-97% del citrato de magnesio filtrado es reabsorbido y sólo de un 3-5% es excretado. Entre un 20-30% es reabsorbido en el túbulo proximal, siendo en el tramo ascendente del asa de Henle donde se produce la mayor reabsorción.

Farmacodinamia: El magnesio es imprescindible en la regulación de las proteínas de la membrana y para mantener la integridad y estabilidad funcional del sistema nervioso. Su mecanismo de acción dependerá de la patología a la cual esté dirigido; sin embargo, en todos los casos encontramos una inhibición de la liberación acetilcolina en las terminaciones nerviosas; asimismo, reduce la despolarización que produce la acetilcolina sobre la placa motora terminal; con ello, deprime la excitabilidad de las fibras musculares a la estimulación directa. Por otro lado, el citrato de magnesio tiene un potente efecto vasodilatador al incrementar la producción de óxido nítrico e inhibir la angiotensina II y la endotelina I, lo que ayuda a regular de forma significativa el tono vascular y actuar como un inmunomodulador.

Además, ayuda a reducir el riesgo de preeclampsia temprana, ya que disminuye la producción de TNF-α e interleucina 6 (IL-6), reduciendo la expresión de proteínas y genes inflamatorios. Relaja la musculatura lisa a nivel del útero y, en el músculo estriado, actúa a dos niveles: bloqueando la liberación de acetilcolina (Ach) en la membrana presináptica e inhibiendo la entrada de calcio, por lo que actúa como relajante muscular y vascular, ayudando a reducir el incremento de los niveles de PA y a inhibir las contracciones uterinas en el parto pretérmino.

En los calambres, el citrato de magnesio está involucrado en la regulación de los canales de potasio en el músculo, lo que favorece el ingreso de potasio del espacio extracelular al intracelular; asimismo, bloquea la salida de potasio a través de los canales de sodio-potasio-ATP.

En patologías que cursan con aumento de la presión arterial, el citrato de magnesio actúa como un antagonista de los canales de calcio, estimula la producción de vasodilatadores como las prostaciclinas o el óxido nítrico y regula la respuesta vascular a las substancias vasoactivas, incrementando la síntesis de prostaglandina E, induciendo vasodilatación dependiente de óxido nítrico y mejorando la función endotelial al bloquear los canales de calcio y sodio a nivel arterial.

En diabetes, el citrato de magnesio parece ser necesario para activar la tirosin quinasa necesaria para el funcionamiento adecuado de los receptores de insulina. El citrato de magnesio reduce significativamente el riesgo de desarrollar síndrome metabólico, así como también ayuda a reducir los niveles de glucosa al ser administrado de forma conjunta con una terapia antidiabética de base. Esto es causado por un incremento en la sensibilización de la célula pancreática en la utilización de la insulina y la reducción de los niveles sanguíneos de glucosa; además, el citrato de magnesio favorece la secreción de insulina por las células β del páncreas, incrementando la captación de la misma por las células musculares y mejorando su funcionamiento, con lo que ayuda a reducir la resistencia a la insulina y a mejorar la utilización de la glucosa a nivel hepático, muscular y en tejido graso.

CONTRAINDICACIONES: DIASPORAL® no debe ser administrado en pacientes con hipersensibilidad al magnesio, insuficiencia renal e hipermagnesemia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El citrato de magnesio puede ser administrado durante el embarazo; sin embargo, cuando se administre a mujeres embarazadas debe monitorizarse la frecuencia cardiaca fetal y no debe administrarse magnesio dentro de las primeras dos horas posteriores al parto.

Uso en la lactancia: No se ha descrito ningún efecto adverso en lactantes durante la administración de DIASPORAL®.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Salvo en casos de daño renal severo, es infrecuente la hipermagnesemia tras la administración del citrato de magnesio.

Tracto Gastrointestinal: La administración de magnesio (lactato, citrato, cloruro y sulfato) pueden provocar irritación gastrointestinal, deposiciones blandas y diarrea líquida. Este efecto indeseable desaparece normalmente después de algunos días posteriores al tratamiento, sin interrupción de la medicación.

Hipersensibilidad: No se han reportado casos de hipersensibilidad.

Sistema Cardiovascular: Hipotensión arterial, bradicardia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: DIASPORAL® no tiene ningún efecto tóxico, teratógeno, embriotóxico o mutagénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El calcio, fosfato, ácidos grasos, ácido fítico y sales biliares disminuyen la absorción de DIASPORAL® ya que forman compuestos insolubles con el magnesio, por lo que se recomienda esperar entre 8 y 12 horas antes de la administración de DIASPORAL®. Una deficiencia en vitamina B1 y B6 produce un descenso del transporte intestinal de DIASPORAL®.

Se desaconseja la administración conjunta de DIASPORAL® con tetraciclinas, hierro o bifosfonatos, ya que impiden recíprocamente su absorción. Por lo anterior, se debe esperar un intervalo de 3 a 4 horas entre las tomas.

DIASPORAL® incrementa la depuración renal de doxiciclina (37.54 ml/min a 54.1 ml/min) con lo que disminuye sus concentraciones séricas.

DIASPORAL® potencializa la acción de fármacos depresores del SNC, y de agentes bloqueantes neuromusculares. Incompatible en solución con: alcohol, alcalinos, anfotericina B, arsenatos, sales de calcio y fósforo, clorpromazina, ciprofloxacino, clindamicina, ciclosporina, dobutamina, hidrocortisona, intralipid, polimixina B, fitonadiona, salicilatos y tobramicina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en los resultados de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener cuidado al administrar DIASPORAL® a pacientes con insuficiencia renal severa o con nefropatías (vigilar estrechamente los niveles séricos de magnesio). Ajustar las dosis de antidiabéticos y antihipertensivos, de acuerdo con dosis respuesta.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

DIASPORAL® se administra por vía oral, un sobre disuelto en medio vaso con agua o jugo, de acuerdo con el siguiente cuadro de dosificación:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Cuando la función renal es normal, las intoxicaciones por el citrato magnesio son poco probables. El calcio por vía intravenosa puede ser administrado a modo de antídoto.

Una acumulación de magnesio y manifestaciones de intoxicación son únicamente posibles si existe insuficiencia renal grave con anuria, tanto después de un tratamiento por vía oral como parenteral. Efectos farmacológicos y toxicológicos de un porcentaje plasmático de magnesio elevado.

USO DEL PRODUCTO: DIASPORAL® está indicado como coadyuvante en patologías que cursen con deficiencia de magnesio, falta de aprovechamiento de magnesio por diarrea severa y/o continua, síndrome de malabsorción, síndrome celiaco; también por eliminación incrementada de magnesio tal como en el hipoparatiroidismo (mayor excreción renal de Mg), uso de diuréticos de asa, alcoholismo, diabetes, alteración tubular renal, hipercalcemia, hipertiroidismo, aldosteronismo, estrés, o lactación excesiva. Auxiliar en la prevención y control de la diabetes y el síndrome metabólico junto a las modificaciones de estilo de vida, así como en la prevención de preeclampsia temprana, dismenorrea, calambres y como auxiliar en la hipertensión arterial y migraña. También en pacientes que cursan con estreñimiento agudo o crónico.

PRESENTACIÓN: Caja con 20 sobres de DIASPORAL® con 300 mg de citrato de magnesio por sobre.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Manténgase en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

El consumo de este producto es responsabilidad de quien lo recomienda y quien lo usa. Este producto no es un medicamento. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en Alemania por:

Protina Pharm GmbH

Adalperostr 37

85737 Ismaning, Alemania

Importado y distribuido por:

LABORATORIOS CONCORDIA, S.A de C.V

Av. Lago de Guadalupe s/n, lote 2, km 27.5, Bodega B-4

Col. San Pedro Barrientos

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