FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Glibenclamida 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La glibenclamida es un hipoglucemiante oral indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus no insulinodependiente (tipo II), en diabéticos adultos con o sin sobrepeso que no se controlan adecuadamente sólo con dieta y en pacientes diabéticos que no responden a otros hipoglucemiantes orales a dosis altas.

Otras indicaciones son: Diabetes mellitus estable de reciente inicio, diabetes mellitus estable de reciente diagnóstico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La glibenclamida estimula el tejido insular al secretar insulina.

Causa degranulación de las células beta, fenómeno asociado a una mayor secreción de insulina. Es ineficaz en los pacientes pancreatectomizados y en los diabéticos insulinodependientes. Después de la administración oral, la glibenclamida se absorbe con rapidez y en su totalidad. En un lapso de 1 a 2 horas se logran concentraciones séricas máximas de 100 ng/ml tras la administración de 1.75 mg. La vida media es de 1 a 2.5 horas y se une a las proteínas séricas en más de 97%. La glibenclamida se metaboliza en el hígado y su biodisponibilidad es de casi 100%.

Han sido identificados dos metabolitos hidroxilados y un tercero no identificado que carecen de actividad hipoglucemiante significativa. Se excreta por la orina, siendo la mitad excretada dentro de las primeras 6 horas y el resto dentro de las siguientes 24 horas. Se excreta también por heces y por vías biliares.

CONTRAINDICACIONES: En la diabetes mellitus de tipo juvenil, descompensada con cetoacidosis y sobre todo en estados de precoma y coma. Cuando existe importante lesión renal, estrés, cirugía de urgencia e infecciones agregadas. Embarazo e hipersensibilidad al fármaco en pacientes con diabetes tipo I, lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al inicio del tratamiento pueden presentarse trastornos de la visión, náuseas, pesantez, sensación de plenitud, diarrea.

Reacciones de hipersensibilidad, fotosensibilidad, vasculitis, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, pancitopenia, anemia, anemia hemolítica, hepatitis o ictericia colúrica.

Puede presentarse alergia cruzada a las sulfonamidas y sus derivados.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La glibenclamida a dosis muy altas produjo malformaciones oculares en ratas. En conejos, con dosis excesivas ocurrieron un mayor número de muertes intrauterinas de productos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Algunos medicamentos potencian el efecto hipoglucémico de la glibenclamida, entre ellos tenemos a: esteroides anabólicos, betabloqueadores preparados biguanídicos, bezafibrato, cloramfenicol, inhibidores de la MAO, clofibrato, derivados cumarínicos, fenfluramina, feniramidol, fosfamidas, sulfinpirazona, tetraciclinas, miconazol, pentoxifilina, en dosis altas, fenilbutazona, salicatos, sulfonamidas, tritoqualina, potencian su efecto hipoglucémico.

Asimismo, puede atenuarse el efecto hipoglucemiante en pacientes bajo tratamiento con laxantes, derivados fenotiaxínicos, saluréticos, corticosteroides, agentes simpaticomiméticos, dosis elevadas de ácido nicotínico, estrógenos, progestágenos, hormonas tiroideas, acetazolamida, clonidina, diazóxido y glucagón. Los betabloqueadores, la clonidina, guanetidina y reserpina pueden enmascarar los síntomas de una hipoglucemia. Los antagonistas de los receptores H2 pueden potenciar o disminuir el efecto hipoglucemiante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La glibenclamida puede ocasionar alteraciones en la biometría hemática que se manifiestan por pancitopenia, leucopenia y trombocitopenia. También puede producir alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático y renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis depende directamente del tipo de diabetes a tratar, ésta estará bajo constante vigilancia médica.

La dosis va de 2.5 (½ tableta) a 5 mg (1 tableta) cada 24 horas. Ésta irá aumentando en dosis de 2.5 mg (½ tableta) hasta lograr el control deseado. No exceder de 20 mg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Una sobredosis da lugar a hipoglucemia. En ese caso, se proporciona azúcar al enfermo por vía oral o bien parenteral en soluciones a 50 y 10% para mantener la glucemia por arriba de 100 µg/dl.

PRESENTACIONES:

Cajas con 30 y 50 tabletas de 5 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y lactancia.
Su venta requiere receta médica.
No se administre este medicamento
sin leer instructivo impreso en la caja.

BIBLIOGRAFÍA:

1. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 29a ed. 1989, p.p. 389.

2. Farmacia Práctica de Remington. 17va ed. p.p. 1335.

ARLEX DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Puerto Acapulco No. 35, Col. Piloto
C.P. 01290, Deleg. Álvaro Obregón México, D.F.

Reg. Núm. 210M95, SSA IV