FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada AMPOLLETA contiene:
Diclofenaco sódico 75 mg
Vehículo cbp 3 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: "Antiinflamatorio no esteroideo".

Indicado para aliviar el dolor y la inflamación en diversos procesos: trastornos osteomusculares y articulares, como la artritis reumatoide, la artrosis y la espondilitis anquilosante; trastornos periarticulares como la bursitis y la tendinitis; trastornos de partes blandas como torceduras y distensiones, síndromes dolorosos de la columna vertebral, ataque agudo de gota y otros procesos que cursan con dolor como el cólico nefrítico, la gota aguda, la dismenorrea y la migraña, así como después de algunas intervenciones quirúrgicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El diclofenaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido fenilacético al igual que otros AINES, inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, que da como resultado una disminución en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos procedentes del ácido araquidónico. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.

Estos efectos pueden ser parcialmente los responsables de la acción terapéutica y de las reacciones adversas de estos medicamentos.

El diclofenaco se absorbe rápidamente cuando se administra vía parenteral. A concentraciones terapéuticas, más del 99% se une a las proteínas plasmáticas. Penetra en el líquido sinovial, en el que las concentraciones pueden mantenerse constantes incluso cuando disminuyen las concentraciones plasmáticas; se distribuyen pequeñas cantidades en la leche materna. La semivida de eliminación plasmática terminal es de 1 a 2 h.

El diclofenaco se metaboliza a 4’-hidroxidiclofenaco, 5-hidroxidiclofenaco, 3’-Hidroxidiclofenaco y 4,5-dihidroxidiclofenaco. Se excreta en forma de conjugados glucurónido y sulfato principalmente por la orina (aproximadamente el 60%), pero también por la bilis (aproximadamente el 35%); se excreta menos del 1% como diclofenaco inalterado.

CONTRAINDICACIONES: El diclofenaco está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, o a otros AINES. Asimismo, está contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial, broncoespasmo, urticaria o rinitis desencadenados por la administración de ácido acetilsalicílico u otro AINE, sangrado de tubo digestivo, úlcera péptica activa, insuficiencia renal y hepática moderada o severa, hipovolemia o deshidratación, el diclofenaco intravenoso tampoco debe utilizarse en pacientes con antecedentes de diátesis hemorrágica, hemorragias cerebrovasculares (incluso ante la sospecha de su existencia) ni en pacientes sometidos a cirugía con riesgo elevado de hemorragias.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El diclofenaco no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia: Debe tenerse precaución si se administra el diclofenaco en mujeres durante el periodo de lactancia, ya que se secreta en cantidades pequeñas por la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede producirse dolor y, ocasionalmente, lesión tisular en el lugar de la infección cuando se administra por vía intramuscular, los efectos secundarios asociados con el diclofenaco suelen ser leves y transitorios y parecen no estar relacionados con la dosis de fármaco administrada. Gastrointestinales: Dolor epigástrico, náusea, vómitos y diarrea. Rara vez se ha observado úlcera péptica y hemorragia digestiva.

Sistema Nervioso Central: En ocasiones cefalea, mareo o vértigo. Rara vez somnolencia. En casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica. Órganos de los sentidos: En casos aislados, trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida de la audición, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel: En ocasiones eritemas, erupciones cutáneas. Rara vez urticaria. En casos aislados erupciones bulosas, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia, caída del cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Riñones: Rara vez edema. En casos aislados, insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico y necrosis papilar.

Hígado: En ocasiones aumento de los valores séricos de aminotransferasas. Rara vez hepatitis con o sin ictericia. En casos aislados, hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad: Raramente reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas/anafilactoides inclusive hipotensión. En casos aislados vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular: En casos aislados palpitación, dolor torácico, hipertensión e insuficiencia cardiaca congestiva.

Otros sistemas orgánicos: Ocasionalmente reacciones en el punto de la inyección intramuscular como dolor local y endurecimiento. En casos aislados abscesos locales y necrosis en el punto de la inyección intramuscular.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad con el uso de diclofenaco.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las interacciones de los AINES consisten en el aumento de los efectos de los anticoagulantes orales y el aumento de las concentraciones plasmáticas de litio, metrotexato y glucósidos cardiotónicos por consiguiente se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes.

El riesgo de nefrotoxicidad puede aumentar si se administran junto con inhibidores de la ECA: ciclosporina, tacrolimus o diuréticos.

Los efectos sobre la función renal pueden conducir a una menor excreción de algunos fármacos. Puede existir también un mayor riesgo de hiperpotasemia con los inhibidores de la ECA, los beta-bloqueadores y los diuréticos, pueden quedar reducidos.

Pueden producirse convulsiones por interacción con las quinolonas. Los AINE pueden incrementar los efectos de la fenitoína y de los antidiabéticos de la familia de las sulfonilureas.

El uso de más de un AINE (incluido el ácido acetilsalicílico) debe evitarse por el riesgo de que aparezcan efectos adversos. El riesgo de hemorragias digestivas y úlceras asociado con los AINE aumenta cuando se emplean corticosteroides, con los antiplaquetarios clopidogrel y trelopidina y posiblemente con alcohol, difosfonatos o pentoxifilina.

Puede aumentar el riesgo de hematotoxicidad durante el uso concomitante de zidovudina y AINE.

Ciclosporina: Se ha atribuido un deterioro de la función renal al uso de ciclosporina. Se ha observado un aumento de las concentraciones de diclofenaco con la administración de ciclosporina, se recomienda reducir la dosis de diclofenaco aproximadamente a la mitad cuando se administran juntos.

Diuréticos: También se ha producido deterioro de la función renal con el uso de diclofenaco junto con triamtireno.

Fármacos gastrointestinales: Se ha producido un descenso de las concentraciones plasmáticas de diclofenaco tras su administración después de sucralfato. Fármacos reguladores de lípidos: La colestiramina parece reducir sustancialmente la biodisponibilidad de diclofenaco cuando ambos fármacos se administran de forma conjunta; el colestipol produce un efecto similar, aunque menor.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se pueden alargar los tiempos de sangrado por la inhibición de la agregación plaquetaria que produce el diclofenaco.

Puede existir un incremento de los niveles plasmáticos del nitrógeno ureico, creatinina sérica y del potasio.

Se puede presentar en muy raras ocasiones alteraciones de las enzimas hepáticas.

PRECAUCIONES GENERALES: Es imprescindible una estrecha vigilancia médica en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales o con historial que sugiere la presencia de úlcera gástrica o intestinal con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, así como en pacientes con disminución de la función hepática.

Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides, pueden aumentar los valores de una o más enzimas hepáticas. Por precaución, se monitoreará la función hepática durante el tratamiento. Si las pruebas de la función hepática siguen dando resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o síntomas clínicos típicos del inicio de una enfermedad hepática o si se manifiestan otros fenómenos (por ejemplo, eosinofilia, eritema, etc.), deberá interrumpirse la medicación con diclofenaco. Puede ser que la hepatitis sobrevenga sin síntomas prodrómicos.

Se tendrá precaución al administrar diclofenaco en pacientes con porfiria hepática, ya que diclofenaco puede desencadenar un ataque.

Debido a la importancia que revisten las prostaglandinas en el mantenimiento de la irrigación renal, se tendrá particular precaución en los sujetos con deterioro de la función cardiaca o renal, en las personas de edad avanzada, en los que son tratados con diuréticos, así como en los pacientes con hipovolemia.

Como otros antiinflamatorios no esteroides, diclofenaco puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con trastornos de la hemostasis deberán ser monitoreados cuidadosamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: El periodo máximo recomendado para el uso parenteral es de 2 días. Intramuscular profunda o intravenosa en infusión.

Intramuscular profunda aplicada en el glúteo a una dosis de 75 mg una vez al día o, si se requiere en estados graves 75 mg dos veces al día. El diclofenaco sódico también se utiliza por vía intramuscular en el cólico nefrítico a dosis de 75 mg repetida a los 30 minutos si es preciso.

La infusión intravenosa continua o intermitente de diclofenaco sódico se formula en soluciones de glucosa al 5% o de cloruro de sodio al 0.9% (ambos previamente amortiguados con bicarbonato sódico). Para el tratamiento del dolor postoperatorio puede emplearse una dosis de 75 mg durante 30 a 120 minutos. La dosis puede repetirse si es necesario al cabo de 4 horas a 6 horas.

Sólo deben usarse soluciones claras, si se observan cristales o precipitación de la solución, no debe administrarse la infusión. Diclofenaco sódico solución inyectable no debe administrarse por vía intravenosa en bolo.

No se recomienda la administración de diclofenaco sódico solución inyectable en niños.

La administración intravenosa se efectúa mediante una infusión lenta después de la preparación de la dilución de acuerdo con las instrucciones siguientes:

Dependiendo de la duración de la infusión que se realice, diclofenaco sódico solución inyectable debe ser diluido en 100 a 500 ml de solución salina isotónica (solución de cloruro de sodio al 0.9%) o solución glucosada al 5%; en ambos casos, previamente amortiguada con una solución inyectable de bicarbonato de sodio recién abierta, con un volumen de 0.5 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 8.4%; con un volumen de 1 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 4.2% o con el volumen equivalente de acuerdo con una concentración diferente de bicarbonato de sodio.

Una vez hecha la dilución indicada, se pueden recomendar dos alternativas de dosificación según sea la indicación:

a) Para el tratamiento del dolor postoperatorio moderado a severo, se deben infundir 75 mg en forma continua en un periodo de 30 minutos a dos horas. Si es necesario, el tratamiento puede repetirse después de pocas horas, pero la dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas. El volumen de la solución para diluir se determina de acuerdo con el tiempo en que se pretenda pasar la infusión (100 a 500 ml).

b) Para la prevención del dolor postoperatorio, se deben pasar por infusión 25 mg (1 ml de la ampolleta) a 50 mg (2 ml de la ampolleta) después de la cirugía, en un periodo de 15 minutos a 1 hora, seguidos de una infusión continua de aproximadamente 5 mg por hora hasta una dosis máxima de 150 mg en 24 horas, es decir, aproximadamente 11 gotas por minuto de una solución preparada con 75 mg de Diclofenaco sódico en 500 ml de solución salina isotónica al 0.9% o solución glucosada al 5%, previamente amortiguada como se indicó. Las infusiones intravenosas deberán realizarse inmediatamente después de preparar las soluciones para la infusión. No deberán conservarse las soluciones preparadas para infusión.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con el diclofenaco.

Las medidas terapéuticas a tomar, en caso de sobredosis son las siguientes: Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones como hipertensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extenso.

PRESENTACIONES: Caja con 1, 2 o 4 ampolletas de 75 mg/3 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el producto a temperatura ambiente a no más de 30°C. Proteger de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 12 años, en el embarazo, durante el parto y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria

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Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

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Reg. Núm. 109M2008 SSA IV