FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL contiene:
Clorhidrato de difenhidramina 10 mg
Vehículo cbp 1 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Se recomienda en problemas de hipersensibilidad inmediata llamada alergia tipo IV como urticaria aguda y crónica, edema angioneurótico, dermatitis o eczema atópica, enfermedad del suero. La difenhidramina puede emplearse para contrarrestar los efectos colaterales extrapiramidales de las fenotiazinas. También tiene efecto anticolinérgico que es de utilidad al inicio del tratamiento del Parkinson.

En alergias tipo II como en alergias a penicilina y sus derivados.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Su efecto primario es el antagonismo competitivo con los receptores H1 de la histamina. La reacción antígeno-anticuerpo u otro estímulo liberador de histamina quedan inalterados, pero la histamina está impedida para actuar sobre el órgano efector, la relación es competitiva. Al combatir una reacción alérgica aguda en este caso el antihistamínico bloquea pero carece de efecto por sí mismo y no puede reparar el daño inmediato.

Se presenta un antagonismo de la acción constrictora de la histamina sobre el músculo liso respiratorio. Los antagonistas producen un bloqueo de la acción de la histamina que resulta en un aumento de la permeabilidad capilar y formación de edema y roncha.

La difenhidramina se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal y por las vías parenterales distribuyéndose por todos los órganos; su biotransformación es total en el organismo, principalmente en el hígado. Sus metabolitos no bien identificados y la porción no transformada se excretan en orina.

La vida media terminal de la difenhidramina no ha sido totalmente elucidada y parece estar en rangos de 2.4 a 9.3 horas en adultos sanos, ésta se ha reportado mayor en adultos con cirrosis hepática. Se metaboliza rápida y completamente, inicialmente mediante metabolismo de primer paso en el hígado, aparentemente en ácido difenil-metoxiacético, el cual puede sufrir conjugación. El medicamento también sufre de alquilación para formar el N-desmetil y derivados N, N-didemetil. La difenhidramina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina.

CONTRAINDICACIONES:

Debido a su acción anticolinérgica no debe administrarse en personas con glaucoma o con problemas prostáticos; enfisema o padecimientos crónicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se pueden presentar anorexia, sequedad de la boca, ardor epigástrico, náuseas, vómito, taquicardia, palpitaciones, elevación o descenso de la presión arterial, hiperpnea, disnea, disuria, polaquiuria y retención urinaria, así como trastornos de la erección.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han encontrado alteraciones en los estudios realizados sobre carcinogénesis y mutagénesis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Se presenta sinergismo entre los antihistamínicos y los depresores centrales- alcohol, barbitúricos, benzodiazepinas- no deben administrarse simultáneamente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES:

Hay que tener precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular e hipertensión graves, úlcera péptica, obstrucción piloroduodenal, hipertiroidismo, glaucoma y asma. No conducir ni manejar maquinaria peligrosa. Evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento. No se administre a niños menores de 12 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis usual en adultos y niños mayores de 12 años es de 50 mg, 3 veces al día. En los procesos alérgicos la duración del tratamiento puede ser prolongada y debe vigilarse al paciente realizando exámenes hematológicos periódicos ya que pueden presentarse trastornos sanguíneos.

En casos de urticaria y edema angioneurótico se consiguen los mejores resultados.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La difenhidramina no es un fármaco tóxico, pero en dosis altas puede provocar intoxicaciones agudas, especialmente en niños pequeños.

La intoxicación aguda se caracteriza en el adulto generalmente por la profundidad del sueño y coma; más tarde convulsiones tónico-crónicas y en los niños pequeños estos síntomas se presentan desde el principio. En ambos casos aparece la depresión secundaria y puede producirse la muerte por depresión del centro respiratorio.

Las manifestaciones nerviosas son las más frecuentes y consisten en sedación, somnolencia, astenia, visión borrosa, confusión y ataxia, en algunas ocasiones puede presentarse excitación, euforia, cefalea y temblores.

En caso de intoxicación aguda, en la fase de depresión inicial no deben administrarse drogas estimulantes centrales (analépticos) ya que pueden presentar convulsiones; como primer medida se debe realizar un lavado gástrico, administrar benzodiacepinas, y en caso de depresión ulterior se dará respiración artificial.

PRESENTACIÓN:

Caja con un frasco ámpula con 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.

Hecho en México por:

LABORATORIOS KENER, S.A. de C.V.

Km 52.8 Carr. Naucalpan Toluca

Eje 1 Norte Manz. C Lote 3

Ampliación Parque Industrial Toluca 2000

Toluca 50200, Edo. de México

Reg. Núm. 264M92 SSA IV