FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada AMPOLLETA contiene:
Clorhidrato de difenidol equivalente a 40 mg
de difenidol
Vehículo cbp 2 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: "Antivertiginoso y Antiemético".

Difenidol está indicado en el manejo del vértigo: Como en la enfermedad de Meniere, laberintitis, cirugía de oído medio e interno, así como alteraciones neurológicas periféricas (laberínticas) asociadas a náusea y vómito.

Difenidol está indicado en la prevención de vértigo: De tipo periférico o relacionado al oído interno como en enfermedad de Meniere, laberintitis, trauma del aparato vestibular, cirugía de oído medio e interno, otitis media, etc.

Además puede ser útil en casos de vértigo de origen central como en la insuficiencia vascular (arteria basilar-vertebral), secuelas de trauma en el SNC o en casos de AVC.

Difenidol está indicado en la prevención y control de la náusea y el vómito: Como en el paciente postquirúrgico, paciente oncológico, paciente con alteraciones: laberínticas, renales, gastrointestinales, hepatobiliares, pacientes sometidos a radioterapia; estudios de gabinete o tratamientos con fármacos emetizantes.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Difenidol es un α,αdifenil-1-piperidinbutanol compuesto no relacionado con antihistamínicos, fenotiazinas, barbituratos o algún otro agente con efecto antiemético o antivertiginoso.

Al parecer actúa a nivel de receptores muscarínicos, ejerciendo su efecto antivertiginoso sobre el aparato vestibular y su efecto antiemético actuando sobre la zona gatillo quimiorreceptora.

En estudios experimentales en animales se reporta a la sal clorhidrato de difenidol como un potente antiemético, con potencia similar a la fenotiacina o a la clorpromazina.

En estudios clínicos con voluntarios sanos se reporta un amplio margen de seguridad, con leves alteraciones cardiovasculares y en los estudios paraclínicos básicos.

El 5% o 10% del fármaco permanece sin cambios o como metabolito inactivo durante 48 horas.

La excreción es principalmente a través de las vías urinarias y heces fecales, alcanzando casi el 100% de eliminación al cuarto día posterior a su administración.

CONTRAINDICACIONES: Difenidol se contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Se contraindica en pacientes con insuficiencia renal ya que (la excreción del 90% del medicamento es por los riñones) en estos pacientes se puede desarrollar acumulación sistémica del fármaco con un riesgo incrementado de efectos secundarios o tóxicos.

Se contraindica durante el embarazo y en pacientes con glaucoma.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Hasta la fecha no se han realizado estudios bien controlados en humanos sobre el uso de difenidol durante el embarazo y la lactancia.

Difenidol sólo se deberá de utilizar en el embarazo y la lactancia si los beneficios superan a los riesgos para la madre y el producto.

Difenidol no está indicado en el tratamiento de la emesis gravídica (náuseas y vómito durante el embarazo) porque no se ha establecido la seguridad del uso del fármaco durante este periodo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Difenidol puede causar alucinaciones, desorientación y confusión mental, alteraciones del sueño, boca seca, alteraciones gastrointestinales (como náuseas y dispepsia), mareo, dolor de cabeza, rash y visión borrosa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos de carcinogénesis, teratogénicos, mutagénicos, como tampoco alteraciones en la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de difenidol con otros medicamentos del tipo anticolinérgicos (atropina, escopolamina, etc.) debe ser evitado o vigilados sus efectos sinérgicos.

Debe ser evitado el enmascaramiento de signos y síntomas en los procesos diagnósticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta la fecha se han reportado alteraciones de los resultados en las siguientes pruebas de laboratorio:

• Leucocitos en orina.

• Aumento del tiempo de protrombina.

• Leucocitosis y eosinofilia.

• Elevación del hematócrito.

PRECAUCIONES GENERALES: Difenidol se debe de utilizar con precaución en pacientes en los cuales se puedan enmascarar datos de efectos adversos por medicamentos, por ejemplo en pacientes digitalizados, o pueda enmascarar signos y síntomas en procesos diagnósticos, por ejemplo en pacientes con tumor cerebral, o pacientes con obstrucción intestinal.

Difenidol no se recomienda su uso en niños menores de 6 meses de edad. No se recomienda la administración intravenosa en niños de cualquier edad.

No se recomienda la administración subcutánea y debe evitarse su infiltración subcutánea durante la administración intravenosa muscular.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración de difenidol es intramuscular o intravenosa.

Adultos inyección intramuscular: Control rápido del padecimiento. Aplicación intramuscular profunda de 1 a 2 ml (20 a 40 mg), si es necesario repetir la administración, se indicará 1 ml una hora después.

Posteriormente (si fuere necesario) continuar el tratamiento cada 4 horas (1-2 ml).

Adultos inyección intravenosa: Pacientes que se encuentren dentro de instalaciones hospitalarias.

Control rápido del padecimiento. Aplicar directamente en el sistema de venoclisis 20 mg (1 ml).

Si la sintomatología persistiera se puede aplicar 20 mg (1 ml) una hora después de la primera administración.

Posteriormente modificar la vía de administración a oral o intramuscular a juicio del médico tratante.

La dosis total en 24 horas no deberá exceder de 300 mg.

Niños inyección intramuscular: La dosis pediátrica para administración intramuscular se calcula a razón de 0.5 mg/kg de peso corporal.

Se recomienda la administración de una segunda dosis hasta cuatro horas después de la primera, sin embargo cada caso clínico en particular deberá ser evaluado por el médico tratante quien determinará si es necesaria una segunda dosis intramuscular una hora después de la primera.

Posteriormente la administración deberá hacerse cada 4 horas, según sintomatología y criterio del clínico.

La dosis total intramuscular en 24 horas no deberá exceder de 3 mg/kg de peso corporal.

Tabla para dosificación:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: El tratamiento es sintomático, se deberán de seguir las recomendaciones básicas para el soporte vital, vías aéreas, sistema cardiovascular y aspectos metabólicos.

PRESENTACIÓN: Caja con 2 ampolletas de 2 ml (20 mg/ml).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para el médico. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se emplee en niños menores de 2 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@penipot.com.mx

Distribuido por:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Las Flores No. 56, Col. La Candelaria

C.P. 04380, Delegación Coyoacán, CDMX, México

Hecho en México por:

Laboratorios Pisa, S. A. de C. V.

Calle 7 No. 1308, Zona Industrial, 44940

Guadalajara, Jal., México

Reg. Núm. 515M2004 SSA IV