FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

DILOSTOP está indicado para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda como: diarrea del viajero, diarrea infecciosa aguda y la diarrea enterotoxigénica. También es un adyuvante en el manejo de los síntomas como dolor y diarrea originada por colon irritable y síndrome de malabsorción. En los pacientes con ileostomía o colostomía ayuda a regular el tiempo del tránsito intestinal, mejorando la consistencia de las heces.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La loperamida es un derivado piperidínico que se adhiere al receptor opiáceo de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peris­talsis; ­actúa también sobre las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica. Inhibe la calmodulina, aumentando la absorción de agua y electrólitos a nivel de luz intestinal; además mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia. La loperamida prolonga el tiempo del tránsito intestinal, incrementa la viscosidad de las heces, reduce el volumen fecal diario y reduce la pérdida de fluidos y electrólitos.

Absorción: Se absorben sólo pequeñas cantidades de loperamida en el tracto gastrointestinal, con una absorción oral aproximada de 3%.

Distribución: Su distribución en el tracto gastrointestinal es del 85%, en hígado del 5% y en otros tejidos del 0.04 al 0.2%.

Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente el 50% de la dosis administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces.

Excreción: La excreción renal es aproximadamente del 1%, en heces del 25-40%. La vida media de elimi­nación es de aproximadamente 7 a 15 horas.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida o sospechada a la loperamida, pacientes con obstrucción intestinal, constipación o atonía intestinal, o en aquellos pacientes que tengan inmunosupresión (desnutrición o VIH) o pacientes trasplantados que estén tomando inmunosupresores que favorezcan el desarrollo de una infección intestinal.

La loperamida no deberá utilizarse como tratamiento único de la disentería infecciosa aguda, y de la diarrea acompañada con presencia de sangre en heces y fiebre.

La loperamida no se debe emplear en pacientes con dia­rrea causada por colitis ulcerativa aguda o colitis seudomembranosa, asociada al empleo de antibióticos de amplio espectro.

Si la persona presenta fiebre mayor de 38°C o presenta sangre en sus evacuaciones diarreicas, no deberá tomar DILOSTOP.

Dolor abdominal intenso.

Las tabletas no deben usarse en menores de 12 años.

El uso de DILOSTOP durante el embarazo y lactancia está contraindicado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No se use en el embarazo y la lactancia. Un estudio realizado en modelos animales indicó que la loperamida no fue teratogénica cuando se administra a ratas y conejos en periodo de ges­tación. Debido a que los estudios de reproducción realizados en animales no siempre pronostican la respuesta en el ser humano, este fármaco solamente se empleará en mujeres embarazadas cuando esté cla­ramente indicado y cuando los beneficios potenciales sean mayores que los posibles riesgos para la madre y el producto.

La loperamida se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, por lo que se recomienda hacer una evalua­ción cuidadosa de los beneficios potenciales contra los posibles riesgos que pudiera representar su administración para el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se ha reportado raramente la presencia de las siguientes reac­ciones adversas durante el uso de loperamida: ­fatiga, mareo, irritabilidad, somnolencia, delirio, alucinaciones, trastornos extrapiramidales, hiperglucemia, dolor ab­dominal, náusea, vómito, cólicos abdominales, ­anorexia, megacolon tóxico, íleo paralítico, enterocolitis necrotizante, apendicitis, aumento en la producción de orina, retención urinaria, aumento en la presión uretral, eritema cutáneo y reacciones de hipersensibilidad; todos estos síntomas desaparecen al disminuir o suspender la administración del medicamento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se ha comprobado el potencial de mutagénesis, teratogénesis o efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

No se han reportado interacciones con otros medicamentos, excepto con medicamentos opiáceos, los cuales incrementan la posibilidad de presentar estreñimiento. La ingesta concomitante con alcohol no es recomendable.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se ha reportado alguna hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES:

La loperamida se emplea como tratamiento sintomático de la diarrea, por lo que se recomienda identificar la causa que la origina y de ser posible tratarla.

La medida más importante a seguir será la administración de una terapia adecuada de reemplazo de fluidos y electrólitos.

DILOSTOP deberá descontinuarse en presencia de distensión abdominal, ausencia de ruidos intestinales o si no se observa mejoría clínica en caso de diarrea aguda dentro de las 48 horas posteriores a su administración y el paciente deberá ser reevaluado.

Los pacientes con disfunción hepática deberán ser monitoreados cuidadosamente por signos de toxicidad del SNC debido a su rápido metabolismo de primer paso y en pacientes con hiperplasia prostática. Por tal motivo su uso en pacientes ancianos y en pacientes con enfermedades hepáticas debe de ser bajo estrecha supervisión médica.

En caso de presentar evacuaciones con sangre o presentar fiebre mayor de 38°C durante el tratamiento con loperamida, se deberá interrumpir el tratamiento con loperamida y ser revalorado el paciente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Adultos y niños de más de 12 años de edad:

Diarrea aguda: La dosis inicial es de 2 tabletas para adultos y 1 para niños mayores de 12 años, seguida de una tableta después de la siguiente evacuación líquida, sin exceder de 4 tabletas al día, por no más de 24 horas. Si la diarrea persiste, se debe interrumpir el tratamiento con DILOSTOP y revalorar al paciente.

La dosis máxima para la diarrea aguda es de 4 tabletas por día, para adultos y niños mayores de 12 años, por no más de 24 horas.

Ajústese estrictamente a la dosis señalada. No es aconsejable su uso más de 24 horas.

No se debe utilizar en niños menores de 12 años.

No exceder la dosis máxima recomendada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

En caso de sobredosificación (incluyendo una relativa sobredosis debida a disfunción hepática) puede presentarse depresión del sistema nervioso central (estupor, coordinación anormal, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria) e íleo. Los niños pueden ser más sensibles a los efectos del SNC que los adultos.

Si los síntomas de sobredosis se presentan, deberá administrarse naloxona como antídoto. Ya que la duración de acción de la loperamida es más prolongada que la de naloxona (1 a 3 horas) podrá repetirse el tratamiento. Por lo tanto, el paciente deberá ser monitoreado cuidadosamente cuando menos durante 48 horas a fin de detectar posible depresión del SNC.

PRESENTACIONES:

Caja con 4 y 12 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se use durante el embarazo o lactancia, ni en menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños. No se use por más de 24 horas.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

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Av. López Mateos No. 1938

Col. Agua Blanca Industrial, C.P. 45235

Zapopan, Jal., México.

Reg. Núm. 383M98, SSA IV

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