FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 5 mL contiene:
Amoxicilina trihidratada equivalente a 500 mg, 250 mg de amoxicilina base
Vehículo cbp 5 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado para las infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e inferiores, infecciones genitourinarias, infecciones entéricas, fiebre tifoidea, meningitis, infecciones de la piel y tejidos blandos, gonorrea. Recientemente se ha comprobado su eficacia para erradicar el Helicobacter pylori en asociación con antisecretores como el omeprazol, lansoprazol; o bien, ranitidina, metronidazol más sales de bismuto, para las úlceras gástricas o duodenales causadas por esta bacteria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La amoxicilina presenta una farmacocinética lineal. La amoxicilina es estable en el ácido gástrico, entre 75 y 90% de la dosis oral se absorbe en el tubo gastrointestinal. Se ha observado que no existe influencia de los alimentos en la velocidad de absorción del medicamento y, debido quizá a la rápida y absorción, la frecuencia de diarrea es menor que con ampicilina.

La amoxicilina se une en un 15 a 25% a las proteínas plasmáticas. Su volumen aparente de distribución, varía entre 0.26 a 0.3 l/kg. Su distribución es amplia en tejidos y secreciones, incluidos orina y líquido prostático; sin embargo, no atraviesa en concentraciones terapéuticas al sistema nervioso central, excepto cuando existe inflamación de meninges. La amoxicilina se elimina por la orina y por las heces sin cambios metabólicos. La eliminación renal es de un 50 a 70%, su eliminación es principalmente por secreción tubular. También se elimina por vía biliar, especialmente cuando se administran dosis altas de amoxicilina. Se elimina a través de la leche, aunque las concentraciones plasmáticas que se alcanzan en el lactante son bajas. Después de la administración oral de una sola dosis de 500 mg en voluntarios sanos, la amoxicilina se absorbe rápidamente con un Tmax de alrededor de 1 a 1.5 horas y con una Cmax de 5-6 μg/mL y con una vida media de 1 a 2 horas. La concentración tisular de la amoxicilina se encuentra generalmente por arriba de la Concentración Mínima Inhibitoria (10 a 100 veces). En voluntarios sanos mexicanos, la concentración máxima de la amoxicilina en suspensión que se alcanza es de 8.0 μg/ml y su Tmax es de 1.20 h, valores que son semejantes y bioequivalentes con la amoxicilina en suspensión de referencia.

Farmacodinamia: La amoxicilina es un fármaco semisintético derivado de la ampicilina. Es un antibiótico de mayor espectro que la penicilina G y pertenece al grupo de las penicilinas. Estos antibióticos son fundamentalmente bactericidas a concentraciones terapéuticas. Su espectro antibiótico incluye bacteria grampositivas y gramnegativas (Mandell et al. 1995). La amoxicilina inhibe la síntesis de pared celular de bacterias susceptibles. El evento terminal de la síntesis de la pared celular es la formación de uniones cruzadas de unidades de peptidoglicano mediante una reacción de transpeptidación. Las penicilinas se unen al sitio activo de esta enzima y previenen la formación de las uniones cruzadas y por lo tanto de la pared celular. Asimismo, se ha reportado que las penicilinas activan un sistema autolítico endógeno que inicia la lisis celular y la muerte de algunas bacterias. La amoxicilina es similar a la ampicilina en su acción bactericida en contra de organismos susceptibles durante el estado de multiplicación, ha demostrado ser activa contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos:

Grampositivos: Enterococcuss faecalis, Staphylococcus spp, streptococcus pneumoniae, streptococcus spp.

Gramnegativos: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorreae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Helicobacter pylori.

Existen otros microorganismos que pueden ser susceptibles a concentraciones altas de amoxicilina, pero su significancia clínica no se conoce. La amoxicilina no debe administrarse conjuntamente con agentes bacteriostáticos como el cloranfenicol, las tetraciclinas, la eritromicina o las sulfonamidas, ya que estos antibióticos inhiben la acción bactericida de la amoxicilina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas e infecciones causadas por bacterias productoras de β-lactamasas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La amoxicilina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Hasta ahora no se conocen efectos teratogénicos con este principio activo en el humano. Dado que la concentración alcanzada en la leche materna es pequeña es posible su administración durante la lactancia, siempre y cuando exista una indicación justificada y un beneficio-riesgo adecuado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La amoxicilina es bien tolerada; sin embargo, puede ocasionar reacciones alérgicas y erupciones cutáneas de diversos grados de severidad, eosinofilia, fiebre, angioedema, choque anafiláctico, náuseas, vómito, diarrea. Se pueden presentar alteraciones de la función hepática, alteraciones hematológicas, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda y otras manifestaciones alérgicas, a dosis altas, reacciones locales como tromboflebitis, y con muy poca frecuencia superinfecciones como la colitis pseudomembranosa (diarrea grave persistente inducida por Clostridium difficile), en esta superinfección el médico deberá suspender la administración de ampicilina e iniciar el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado que la amoxicilina carece de efectos carcinogénicos, mutagénicos y teratogénicos. Se ha observado en que este medicamento no modifica la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La cimetidina puede incrementar la absorción y el Probenecid aumenta la concentración plasmática de la amoxicilina. La administración concomitante de penicilinas y aminoglucósidos resulta en la inactivación in vitro e in vivo de los aminoglucósidos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede presentarse aumento reversible de los valores hepáticos como TGP, TGO y fosfatasas alcalinas, se han observado modificaciones del perfil hemático, especialmente en tratamientos prolongados a dosis elevadas. Puede existir una interferencia con la valoración calorimétrica de las proteínas en la orina y el suero. Resultados falsos-positivos pueden presentarse en la valoración calorimétrica de la glucosuria o error en la medición de estriol en mujeres embarazadas. Existe la posibilidad de resultados falsos-positivos en el test directo de Coombs en la ausencia de hemólisis.

PRECAUCIONES GENERALES: Durante una terapia prolongada con este tipo de fármacos, es recomendable realizar estudios periódicos de la función renal, hepática y biometría hepática. En insuficiencia renal la excreción del fármaco puede retardarse, siendo necesario ajustar la dosis.

Se debe tener en mente la posibilidad de infecciones micóticas o bacterianas agregadas, que se conocen como súper infecciones (generadas por Pseudomonas, cándidas o clostridium). Si una infección de este tipo se presenta, se debe suspender la terapia y/o establecer un tratamiento apropiado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis:

Adultos: 250 a 500 mg cada 8 horas.

Niños: Hasta 20 kg de peso corporal, 12.5 a 25 mg/kg cada 6 horas. En infecciones graves se aumenta hasta 200 mg/kg de peso/día, divididos en cuatro dosis iguales.

Niños: Una cucharada (5 mL) 250 o 500 mg cada 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aun cuando la amoxicilina es prácticamente atóxica y bien tolerada, en casos de sobredosificación puede presentarse diarrea, que desaparece al ajustarse adecuadamente la dosis. En caso de reacción anafiláctica se recomienda la aplicación de adrenalina al milésimo, por vía intramuscular. Cuando las reacciones son más graves se requiere de un tratamiento inmediato de emergencia con epinefrina, líquidos y esteroides por vía intravenosa, oxígeno y mantener permeables las vías aéreas.

PRESENTACIONES:

Frasco etiquetado con polvo para reconstituir a 60, 75, 90 o 100 mL de suspensión (250 mg/5 mL o 500 mg/5 mL).

Caja de cartón con frasco etiquetado con polvo para reconstituir a 60, 75, 90 ó 100 mL de suspensión (250 mg/5 mL o 500 mg/5 mL).

Todas las presentaciones con vaso dosificador e instructivo impreso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado.

Consérvese o manténgase a no más de 30 ºC.

Hecha la mezcla el producto se conserva 7 días a temperatura ambiente a no mas de 30 °C o 14 días en refrigeración 2 a 8 ºC. No se congele.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo. Agítese antes de usarse. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

BRULUAGSA, S.A. de C.V.

Ingeniero Salvador Sánchez Colín No. 10043,

Atlacomulco, C.P. 50458, Atlacomulco, México.

Reg. Núm. 534M99 SSA IV