FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de metformina 850 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La metformina está indicada en pacientes con diabetes mellitus estable del adulto, especialmente en el obeso, fallas primarias y secundarias a otros hipoglucemiantes orales y en pacientes diabéticos en tratamiento con sulfonilureas con tendencia al aumento de peso, diabéticos con sobrepeso.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La Metformina se absorbe de manera incompleta por el tubo digestivo, de manera que se recupera en las heces alrededor del 30% de una dosis oral.

La absorción es más lenta que la eliminación, las concentraciones plasmáticas máximas son de alrededor de 2 mg y se alcanzan después de 2 horas: la absorción se lleva a cabo durante las 6 horas que siguen a la ingestión en la porción proximal del intestino delgado.

La biodisponibilidad es del 50 al 60%. La ingesta concomitante de alimento puede disminuir levemente la absorción de la Metformina.

La distribución de la Metformina es rápida, pero se toma más lenta cuando se transfiere a los compartimientos profundos. Los valores promedio para el volumen aparente de distribución varían de 63 a 276 l.

La metformina se acumula en las paredes del esófago, estómago, duodeno, glándulas salivales y riñones.

La Metformina no se liga a proteínas plasmáticas. La vida de eliminación plasmática varía de 1.5 a 4.5 horas y la excreción urinaria es de 8.9 a 19 horas.

La vida media se alarga en pacientes con insuficiencia renal en relación con la depuración de creatinina, por lo que puede existir prolongación de ésta en el anciano. La eliminación se lleva a cabo en los riñones por excreción tubular activa. Después de la administración oral de 500 mg de Metformina, 50% se recupera en la orina y 27% en heces.

No hay datos acerca de la excreción en leche materna o de la transferencia placentaria. Aunque el hígado no parece ejercer acción sobre la cinética de la droga, está contraindicada en la insuficiencia hepática por otras razones.

La Metformina reduce la concentración de glucosa sanguínea sin incrementar la secreción de insulina, por lo que se considera como un agente antihiperglucemiante y no un fármaco hipoglucemiante. Algunos, pero no todos, los procesos que explican esta acción es el aumento en la captación de glucosa por el músculo, reducción de gluconeogénesis e inhibición de la absorción intestinal de la glucosa.

El mecanismo de acción de la unión del medicamento a los fosfolípidos de la membrana ocasiona un cambio en el potencial electrostático de la superficie produciendo los efectos metabólicos y su regulación. En sujetos sanos los mecanismos contrarreguladores enmascaran los efectos de la droga sin cambio en la glucosa sanguínea, en pacientes diabéticos, por otro lado, hay reducción de la hiperglucemia.

La Metformina puede potenciar la acción de la insulina ya sea incrementando la unión a los receptores y/o por actividad postreceptor. Además de disminuir la glucosa sanguínea, la Metformina mejora el perfil de lipoproteínas tanto en diabéticos como en no diabéticos. Inicialmente se han empleado dosis de 0.5 a 1.0 g y no se ha observado incremento de su efecto con dosis mayores de 3.0 g diarios. En pacientes diabéticos la Metformina reduce la glucosa sanguínea en ayuno y mejora la tolerancia de la glucosa.

La Metformina incrementa la unión de la insulina a sus receptores, disminuye la gluconeogénesis. Normalmente las concentraciones séricas de lactato no se elevan durante la terapia con Metformina, disminuye la eliminación de lactato en menor grado que la fenformina.

Se ha demostrado reducción de lípidos incluyendo reducción de los triglicéridos plasmáticos, LDL y en menor grado el colesterol total, no afecta las HDL.

CONTRAINDICACIONES: La Metformina está contraindicada para pacientes con hipersensibilidad a la Metformina, diabetes gestacional, diabetes mellitus tipo I o insulinodependientes (en los niños, la diabetes mellitus es prácticamente insulinodependiente en todos los casos); complicaciones agudas de la diabetes, como cetoacidosis o estado hiperosmolar; edad avanzada con deterioro de la función renal; desnutrición importante con compromiso del estado general, insuficiencia renal, hepática, respiratoria o cardiaca severas, ingesta concomitante de alcohol.

También está contraindicada la Metformina en complicaciones agudas como infecciones severas, cirugía mayor y trauma severo, diabetes mellitus con complicaciones tardías severas (nefropatía, retinopatía), periodos previos a urografías o aortografías, deficiencia de vitamina B12, hierro y ácido fólico; embarazo y lactancia e insuficiencia adrenal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

El empleo de este medicamento está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos colaterales más comunes son trastornos gastrointestinales, como náuseas, vómito, diarrea, hiporexia, en forma más remota puede ocasionar reacciones de hipersensibilidad.

Los pacientes pueden llegar a presentar un sabor metálico y puede llegar a presentarse pérdida de peso, lo que en algunos diabéticos obesos puede llegar a ser una ventaja.

La Metformina a diferencia de las sulfonilureas no provoca hipoglucemia. La metformina puede causar acidosisláctica, especialmente con pacientes con insuficiencia renal o en pacientes que hayan ingerido sobredosis y en menor grado en pacientes con insuficiencia hepática, cardiaca y abuso de alcohol. Los efectos del tratamiento a largo plazo son absorción deficiente de vitamina B12 y ácido fólico. En raros casos se ha presentado ictericia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No hay reportes que señalen algún efecto sobre la fertilidad o sobre efectos carcinógenos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La Metformina potencializa el efecto de los anticoagulantes orales y de los fibrinolíticos e inhibe la absorción de la vitamina B12.

El alcohol potencializa los efectos antihiperglucemiantes e hiperlactagenémicos de Metformina.

No se observaron otras interacciones medicamentosas significativas durante los estudios clínicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

Deben observarse las precauciones normales en cuanto al uso de los medicamentos durante el embarazo, la lactancia o restricciones en cuanto a la hipersensibilidad de los pacientes con respecto a los componentes de la fórmula o cuando existan antecedentes de hipersensibilidad a la Metformina. Debe observarse al paciente si está recibiendo alguna terapia con otros medicamentos, para evitar cualquier complicación por interacciones medicamentosas.

La Metformina puede inducir mala absorción de algunas sustancias como la vitamina B12 y ácido fólico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis diaria y la forma de administración se recomendarán por el médico tratante dependiendo del estado metabólico del paciente. Se recomienda no sobrepasar los 2.0 g de Metformina al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Los síntomas tóxicos después de una sobredosis de Metformina pueden incluir irritación gastrointestinal, acidosis metabólica, hipovolemia, acidosis láctica, convulsiones, depresión respiratoria, oliguria, anuria e hipoglucemia con síntomas que incluyen, astenia, confusión, palpitaciones, transpiración y vómitos.

Tratamiento: Los episodios hipoglucémicos leves responden a la administración oral de glucosa o azúcar y al reposo. La corrección de la hipoglucemia moderadamente grave puede lograrse mediante la administración intramuscular o subcutánea de glucagón. Si el paciente está comatoso se requiere la administración intravenosa de solución de dextrosa. Para el manejo de la sobredosis o ingesta accidental deberá realizar lavado gástrico enérgico, se deberá administrar una solución de carbonato. Se deberán tomar medidas adicionales adecuadas que dependerán de la sintomatología presente.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 30 tabletas de 850 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Prohibida la venta fraccionada del producto. No use DINORAX durante el embarazo o lactancia. No se deje al alcance ni a la vista de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan

C.P. 54940, Tultitlán, México, México.

Reg. Núm. 084M2002 SSA IV