FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100g contienen:
Furoato de Mometasona 0.07143 g
Clorhidrato de Azelastina 0.200 g
Excipiente cbp 100 g

Cada dosis contiene:
50 mcg de Furoato de mometasona y 140 mcg de Clorhidrato de azelastina

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica en pacientes mayores de 12 años de edad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

MECANISMO DE ACCIÓN O FARMACODINAMIA:

Furoato de mometasona es un corticoesteroide que demuestra potentes propiedades antiinflamatorias. El mecanismo preciso de la acción del corticoesteroide en la rinitis alérgica no se conoce.

Los corticosteroides han demostrado tener una amplia gama de efectos en múltiples tipos de células (por ejemplo, mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos y linfocitos) y mediadores (por ejemplo, histamina, eicosanoides, leucotrienos y citoquinas) involucrados en la inflamación.

En dos estudios clínicos que utilizan el reto de antígeno nasal, la suspensión nasal de furoato de mometasona, 50 mcg disminuyó algunos marcadores de la respuesta alérgica en fase temprana y tardía.

Estas observaciones incluyeron disminuciones (vs. placebo) en los niveles de histamina y de proteína catiónica de los eosinófilos y reducciones (vs. línea basal) en eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión celular epiteliales. La significancia clínica de estos hallazgos no se conoce.

Es muy probable que las propiedades anti-alérgicas y anti-inflamatorias del furoato de mometasona se deban a su capacidad de inhibir la liberación de mediadores de reacciones alérgicas. Furoato de mometasona inhibe significativamente la liberación de leucotrienos desde los leucocitos en pacientes alérgicos.

En cultivos celulares, furoato de mometasona demostró alta potencia en la inhibición de la síntesis y liberación de IL1, IL5, IL6 y TNFα; es también un potente inhibidor de la producción de leucotrienos. Adicionalmente, es un potente inhibidor de la producción de citoquinas Th2, IL4 y IL5 de células humanas T CD4+

Clorhidrato de azelastina, un derivado de la ftalazinona exhibe actividad antagonista del receptor de la histamina tipo H1 en tejidos aislados, modelos animales y humanos.

La suspensión nasal de clorhidrato de azelastina se administra como una mezcla racémica sin diferencia observada en la actividad farmacológica entre los enantiómeros en los estudios in-vitro. El principal metabolito, la desmetilazelastina, también posee actividad antagonista del receptor H1.

Se realizó un estudio clínico abierto, aleatorizado, comparativo, de 14 días en el que se comparó la combinación a dosis fija del spray nasal de clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona (140 mcg /50 mcg) versus la monoterapia de spray nasal de clorhidrato de azelastina 140 mcg y versus monoterapia de spray nasal de furoato de mometasona 50 mcg en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional.

Los regímenes de administración de la combinación a dosis fija de clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona (140 mcg/50 mcg) fue de un disparo en cada narina dos veces al día o dos disparos en cada narina una sola vez al día. Un total de 560 sujetos fueron enrolados en el estudio. Se observó una mejoría estadísticamente significativa en la variable primaria, cambio medio en el puntaje de síntomas nasales totales (TNSS) (incluye rinorrea, congestión nasal, prurito nasal y estornudos) a favor de la combinación a dosis fija de clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona administrada en forma de un disparo en cada narina dos veces al día versus 1 disparo en cada narina dos veces al día de la monoterapia del spray de furoato de mometasona 50 mcg y versus 1 disparo en cada narina dos veces al día de la monoterapia de clorhidrato de azelastina 140 mcg.

FARMACOCINÉTICA:

Absorción:

Furoato de mometasona administrado como suspensión nasal tiene una biodisponibilidad muy baja (< 1%) en plasma utilizando un ensayo de sensibilidad con un límite de cuantificación más bajo (LOQ) de 0.25 pcg/mL.

Después de la administración intranasal de dos disparos por fosa (548 mcg dosis total) de la suspensión nasal de clorhidrato de azelastina, la concentración de plasma pico de clorhidrato de azelastina medio (Cmáx) es de 200 pg/mL, la extensión media de la exposición sistémica (AUC) es de 5122 pg hr/mL y el tiempo medio para alcanzar Cmáx (tmáx) es de 3 horas. La biodisponibilidad sistémica del clorhidrato de azelastina es de aproximadamente el 40% después de la administración intranasal.

Distribución:

Se informó que la unión de proteínas in vitro para furoato de mometasona fue del 98% al 99% en un rango de concentración de 5 a 500 ng/mL.

Con base en la administración intravenosa y oral, el volumen de estado estable de la distribución del clorhidrato de azelastina es de 4.5 L/kg.

Estudios in vitro con plasma humano indicaron que la unión de proteínas plasmáticas del clorhidrato de azelastina y su metabolito, desmetilazelastina es de aproximadamente el 88%y 97%, respectivamente.

Metabolismo:

Estudios han mostrado que cualquier fracción de una dosis de furoato de mometasona que se degluta y se absorba experimenta un metabolismo extenso a múltiples metabolitos. No hay metabolitos mayores detectados en el plasma. Al término de la incubación in vitro, uno de los metabolitos menores formados es furoato de 6β-hidroximometasona. En microsomas de hígado humano, la formación del metabolito se regula por el citocromo P-450 3A4 (CYP3A4).

Clorhidrato de azelastina se metaboliza oxidativamente al metabolito principal, desmetilazelastina, por medio del sistema enzimático del citocromo P450. Las isoformas P450 específicas responsables de la biotransformación del clorhidrato de azelastina no se han identificado.

Después de una dosis sencilla, administración intranasal de clorhidrato de azelastina spray nasal (548 mcg dosis total), la desmetil-azelastina media Cmáx es de 23 pg/mL, el AUC es 2131 pg hr/mL y el tmáx medio es de 24 horas. Después de la dosis intranasal del clorhidrato de azelastina en estado estable, las concentraciones plasmáticas de desmetilazelastina variaron de 20 a 50% de las concentraciones de clorhidrato de azelastina.

Eliminación:

Después de la administración intravenosa, la vida media de la eliminación plasmática efectiva del furoato de mometasona es de 5.8 horas. Cualquier fármaco absorbido se excreta como metabolitos principalmente por la bilis y hasta una extensión limitada en la orina.

Después de la administración intranasal de la suspensión de clorhidrato de azelastina nasal, la vida media de eliminación del clorhidrato de azelastina es de 22 horas mientras que de la desmetilazelastina es de 52 horas. Aproximadamente 75% de una dosis oral de clorhidrato de azelastina radiomarcado se excretó en las heces con menos del 10% como clorhidrato de azelastina sin cambios.

POBLACIONES ESPECIALES:

Deterioro hepático:

La administración de una dosis única inhalada de 400 mcg de furoato de mometasona a sujetos con deterioro hepático leve, moderado y grave mostró que sólo 1 o 2 sujetos de cada grupo tuvo concentraciones plasmáticas pico detectables de furoato de mometasona (intervalo de 50 a 105 pcg/mL). Las concentraciones plasmáticas pico observadas parecieron incrementarse con la severidad del deterioro hepático; sin embargo, los números de niveles detectables fueron pocos.

Después de la administración oral de clorhidrato de azelastina, los parámetros farmacocinéticos no fueron influenciados por el deterioro hepático.

Deterioro renal:

Los efectos del deterioro renal de la farmacocinética del furoato de mometasona no se han investigado adecuadamente. Con base en los estudios de dosis simple oral de clorhidrato de azelastina, la insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 50 mL/min) resultó en un 70-75% más alto de Cmáx y AUC en comparación con sujetos sanos. El tiempo para la concentración máxima no cambió.

Edad:

No se ha investigado la farmacocinética de furoato de mometasona en población pediátrica. Se observó que, tras la administración oral de clorhidrato de azelastina, los parámetros farmacocinéticos no fueron influenciados por la edad.

Género:

No se han investigado adecuadamente los efectos del género en la farmacocinética de furoato de mometasona. Después de la administración oral de clorhidrato de azelastina, los parámetros de la farmacocinética no fueron influenciados por el género.

Raza:

No se han investigado adecuadamente los efectos de la raza en la farmacocinética de furoato de mometasona. No se ha evaluado el efecto de la raza en clorhidrato de azelastina.

CONTRAINDICACIONES:

DIRNELID-AZ está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al furoato de mometasona o al clorhidrato de azelastina o a cualquiera de sus ingredientes.

La suspensión nasal no debe de utilizarse en presencia de una infección localizada sin tratar (ej. herpes simple), que involucre a la mucosa nasal. Debido a su efecto inhibidor en la curación de las heridas, los pacientes que hayan experimentado cirugías nasales recientes o traumatismos no deben de utilizar el aerosol nasal hasta que haya ocurrido la curación.

Contraindicado en embarazo y lactancia.

Menores de 12 años de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Los datos disponibles acerca del uso de clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona en mujeres embarazadas son inexistentes o limitados. Por lo tanto, durante el embarazo sólo se utilizará DIRNELID-AZ si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.

En estudios con animales se ha mostrado que los glucocorticoides inducen malformaciones, incluido paladar hendido y retraso del crecimiento intrauterino. Niños nacidos de madres que han recibido tratamiento con corticosteroides durante el embarazo deben ser monitoreados por riesgo de hipoadrenalismo.

Clorhidrato de azelastina administrado en animales a altas dosis orales, 500 veces la dosis diaria indicada para humanos ha producido muerte fetal, retraso en crecimiento e incremento de malformaciones esqueléticas.

Lactancia:

Se desconoce si la administración nasal de la combinación a dosis fija de clorhidrato de azelastina y furoato de mometasona se excretan en la leche materna. Durante la lactancia sólo se debe utilizar DIRNELID-AZ si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El siguiente listado de reacciones adversas está basado en información proveniente de estudios clínicos (560 pacientes) y de experiencia post-comercialización de los componentes individuales de la combinación a dosis fija.

Las categorías de frecuencia se expresan como:

Muy frecuente ≥ 1/10.

Frecuente ≥1/100 y <1/10.

Poco frecuente ≥ 1/1000 y < 1/100.

Raras ≥1/10000 y <1/1000.

Muy raras <1/10000.

No conocidas (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

También se pueden observar reacciones alérgicas, reacciones de fotosensibilidad, acné, hormigueo, foliculitis por Gramnegativos, alteraciones gastrointestinales, dolor abdominal, erupción, aumento en la oleosidad de la piel, dermatitis de contacto, ardor en los ojos y; raramente, reacciones como diarrea, diarrea con sangre y colitis tales como la colitis pseudomembranosa.

Combinación de furoato de mometasona y clorhidrato de azelastina:

En un estudio clínico realizado en 560 pacientes con diagnóstico de rinitis alérgica estacional, 282 pacientes recibieron la combinación a dosis fija de furoato de mometasona y clorhidrato de azelastina durante una media de 14.94 días.

En general, el perfil de seguridad de la combinación fue comparable a las monoterapias y consistente con la literatura publicada relativa a las monoterapias. Las reacciones adversas más frecuentes fueron cefalea y disgeusia. Otros eventos adversos fueron somnolencia, letargia, náusea, dispepsia y estornudo. La mayoría de las reacciones adversas fueron leves y no se reportaron reacciones adversas graves durante el estudio.

A continuación, se enumeran las reacciones adversas reportadas con los fármacos individuales de la combinación:

Clorhidrato de azelastina:

Frecuentes (1-10%): Disgeusia, un específico sabor desagradable un poco amargo, tras la administración (a menudo debido a una incorrecta forma de administración, concretamente por echar excesivamente la cabeza hacia atrás), en casos raros puede provocar náusea.

Poco frecuentes (0.1-1%): Irritación leve y transitoria de la mucosa nasal inflamada acompañada de síntomas como picor, comezón, estornudos y epistaxis.

Muy raros (<0.01%): Reacciones de hipersensibilidad (como rash cutáneo, prurito y urticaria).

Furoato de mometasona:

En estudios clínicos de rinitis alérgica, la epistaxis fue generalmente autolimitada y moderada en severidad y se presentó con mayor frecuencia comparada con placebo (5%), pero a una incidencia comparable o menor cuando se comparó con el control activo (15%). La incidencia del resto de reacciones adversas fue comparable a placebo. En pacientes en tratamiento por poliposis nasal, la incidencia total de eventos adversos fue similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.

Se puede producir reacciones adversas sistémicas vinculadas al uso de corticosteroides nasales, particularmente cuando se prescriben a altas dosis por períodos prolongados de tiempo.

Tabla de eventos adversos:

A continuación, se enumeran las reacciones adversas clasificadas por órganos del sistema y frecuencia.

* Dos veces diariamente para poliposis nasal.

§ Poco común administrado dos veces diariamente para poliposis nasal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No hay estudios adecuados y bien controlados en la mujer embarazada. La suspensión nasal de furoato de mometasona de 50 mcg, como otros corticosteroides, debe de utilizarse durante el embarazo sólo si los beneficios potenciales justifican el riesgo potencial sobre el feto. La experiencia con corticosteroides orales desde su introducción en la farmacología, en oposición a la fisiología, sugieren que los roedores son más propensos a efectos teratogénicos ocasionados por corticoesteroides que los humanos. Además, hay un incremento natural en la producción de corticosteroides durante el embarazo. No hay ensayos clínicos adecuados ni bien controlados en la mujer embarazada. Clorhidrato de azelastina ha mostrado causar toxicidad en el desarrollo en ratones, ratas y conejos. La suspensión nasal de clorhidrato de azelastina debe de utilizarse sólo durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial sobre el feto.

Como otros corticosteroides, furoato de mometasona mostró un potencial clastogénico a altas concentraciones in vitro; sin embargo, no se esperan efectos mutagénicos a dosis terapéuticamente relevantes.

En estudios de función reproductiva, furoato de mometasona subcutáneo a 15 mcg/kg prolongó la gestación, así como también prolongó y dificultó el trabajo de parto mostrando disminución de supervivencia y peso. No hubo efectos sobre la fertilidad.

Como otros glucocorticoides, furoato de mometasona es teratogénico en roedores y conejos.

El potencial carcinogénico de furoato de mometasona inhalado (aerosol con CFC y surfactante) a concentraciones de 0.25 a 2.0 mcg/L fue estudiado a 24 meses en ratones y ratas. Efectos típicos vinculados a los glucocorticoides fueron observados, incluyendo varias lesiones no neoplásicas. No se encontró relación dosis-respuesta estadísticamente significativa para ninguno de los tipos de tumores.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Debido a que furoato de mometasona y clorhidrato de azelastina se metabolizan por diferentes vías no se puede anticipar interacción droga-droga con el uso de la combinación.

Furoato de mometasona:

Inhibidores de citocromo P450 3A4:

Ketoconazol: Los estudios han mostrado que el furoato de mometasona se metaboliza principal y extensivamente en el hígado de todas las especies investigadas y experimenta un metabolismo extensivo a múltiples metabolitos. Los estudios in vitro han confirmado el papel primario del citocromo CYP 3A4 en el metabolismo de este compuesto. La coadministración con Ketoconazol, un potente inhibidor CYP 3A4, puede incrementar las concentraciones plasmáticas de furoato de mometasona.

Ritonavir: El ritonavir, potente inhibidor del citocromo P450 3A4, puede incrementar la exposición sistémica al furoato de mometasona, dando lugar a una notable reducción del cortisol en suero plasmático.

Loratadina: Se realizó un estudio de interacción con loratadina. No se observaron interacciones.

Clorhidrato de azelastina:

Depresores del sistema nervioso central: Debe evitarse el uso concomitante de clorhidrato de azelastina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central debido a que puede incrementar los efectos sedantes y producir un deterioro en el desempeño del sistema nervioso central.

Eritromicina y ketoconazol: Se realizaron estudios de interacción que investigaron los efectos cardiacos, medidos por el intervalo QT corregido (QTc), del clorhidrato de azelastina y eritromicina o ketoconazol administrados por vía oral de forma concomitante. La eritromicina oral (500 mg tres veces al día durante 7 días) no tuvo efecto en la farmacocinética con clorhidrato de azelastina o QTc con base en los análisis de electrocardiogramas seriales. El ketoconazol (200 mg dos veces al día durante 7 días) interfirió con la medición de las concentraciones plasmáticas del clorhidrato de azelastina en el HPLC analítico; sin embargo, no se observaron efectos en el QTc.

Cimetidina: La cimetidina (400 mg dos veces al día) incrementó la media de Cmáx y AUC del clorhidrato de azelastina administrado oralmente (4 mg dos veces al día) en aproximadamente 65%.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No disponibles a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES:

Furoato de mometasona:

Efectos nasales locales:

Epistaxis: En estudios clínicos, se observó epistaxis más frecuentemente en pacientes con rinitis alérgica con la suspensión nasal de furoato de mometasona que en aquellos que recibieron placebo.

Infección por Cándida: En estudios clínicos con la suspensión nasal de furoato de mometasona de 50 mcg, ocurrió el desarrollo de infecciones localizadas en la nariz y faringe ocasionadas por Candida albicans. Cuando dicha infección se desarrolló, debió de descontinuarse el uso de la suspensión nasal de furoato de mometasona 50 mcg e implementarse la terapia sistémica o local adecuada, en caso necesario.

Perforación del tabique nasal: Se han reportado casos de perforación del tabique nasal después de la aplicación intranasal de corticosteroides. Como con otros tratamientos tópicos a largo plazo de la cavidad nasal, los pacientes que usan la suspensión nasal de furoato de mometasona de 50 mcg por varios meses o más deben de examinarse periódicamente por posibles cambios en la mucosa nasal.

Cicatrización alterada de heridas: Debido al efecto inhibidor de los corticosteroides en la cicatrización de heridas, los pacientes que hayan experimentado recientes úlceras del tabique nasal, cirugías o traumatismos nasales no deben de utilizar un corticosteroide nasal hasta que ocurra la curación.

Glaucoma y cataratas: Los corticosteroides nasales e inhalados pueden resultar en el desarrollo de glaucoma y/o cataratas. Por lo tanto, se requiere un monitoreo cercano en pacientes con cambio en la visión, o con historial de presión intraocular incrementada, glaucoma y/o cataratas.

Reacciones de hipersensibilidad: Las reacciones de hipersensibilidad incluyendo, los casos de sibilancias pueden ocurrir después de la administración intranasal de furoato de mometasona. Se debe suspender el uso de la suspensión nasal si dichas reacciones ocurren.

Inmunosupresión: Las personas que consumen fármacos inmunosupresores son más susceptibles a infecciones que los individuos sanos. La varicela y el sarampión, por ejemplo, pueden tener un curso más serio e incluso fatal en niños no inmunizados o adultos en tratamiento con corticoesteroides. En dichos niños o adultos, que no hayan tenido estas enfermedades, se debe tomar especial precaución para evitar la exposición. No se conoce cómo la dosis, la vía y la duración de la administración del corticosteroide predisponen al desarrollo de una infección diseminada. Se desconoce como la enfermedad subyacente y/o el tratamiento previo con corticosteroides contribuye al riesgo de desarrollo. En caso de exposición a varicela, puede indicarse la profilaxis con inmunoglobina de varicela zóster (VZIG). Si se expone a sarampión, puede indicarse la profilaxis con inmunoglobulina intramuscular combinada. Si se desarrolla varicela, puede considerarse el tratamiento con agentes antivirales.

Los corticosteroides deben de utilizarse con precaución, sobre todo, en pacientes con tuberculosis activa o inactiva del tracto respiratorio, o en infecciones fúngicas, bacterianas o virales sistémicas no tratadas, o en caso de herpes simple ocular debido al potencial de empeoramiento de dichas infecciones.

Efecto sobre eje hipotálamo-hipófisis-adrenal:

Hipercorticismo y supresión adrenal:

Cuando se utilizan los esteroides nasales en dosis más altas que las recomendadas o en individuos susceptibles a las dosis convencionales, pueden aparecer los efectos sistémicos de los corticosteroides tales como hipercorticismo y supresión adrenal. Si ocurren dichos cambios, se debe de suspender el spray lentamente siguiendo los procedimientos aceptados para descontinuar la terapia corticosteroidea oral.

Efecto sobre el crecimiento:

Los corticosteroides intranasales pueden causar un retardo del crecimiento al administrarlo en pacientes pediátricos. Debido a que el retraso del crecimiento también se ha observado en adolescentes, se recomienda una monitorización regular del crecimiento de los niños y adolescentes que reciben un tratamiento prolongado con corticosteroides nasales. Monitoree el crecimiento rutinariamente de los pacientes pediátricos que reciban la suspensión nasal de furoato de mometasona. Para minimizar los efectos sistémicos de los corticoesteroides nasales, es recomendable reducir la dosis de los corticosteroides nasales a la dosis más baja que mantenga un control eficaz de los síntomas de la rinitis. Si hay un retraso en el crecimiento, se debe revisar la terapia con el objetivo de disminuir la dosis. Adicionalmente se deberá considerar la posibilidad de referir el paciente a un especialista en pediatría.

La combinación de furoato de mometasona y clorhidrato de azelastina está recomendada para el uso en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante.

Efectos sistémicos de los corticosteroides de uso tópico intranasal:

Los efectos sistémicos de los corticosteroides pueden aparecer cuando se administran a dosis altas por periodos prolongados de tiempo. Estos efectos ocurren con menor frecuencia en corticosteroides de uso tópico que con corticosteroides orales y pueden variar según las características individuales de los pacientes y según el tipo de corticosteroide.

Los efectos sistémicos potenciales pueden incluir Síndrome de Cushing, rasgos Cushingoides, supresión adrenal, retardo en el crecimiento en niños y adolescentes, cataratas, glaucoma y raramente un rango de efectos psicológicos o de comportamiento que pueden incluir hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, depresión, ansiedad o agresión (particularmente en niños).

Se han reportado casos de incremento de la presión intraocular tras la administración de corticosteroides intranasales.

Los pacientes que son transferidos de terapias a largo plazo de corticosteroides sistémicos a furoato de mometasona intranasal requieren una atención especial. El retiro de corticosteroides sistémicos en estos pacientes puede ocasionar una insuficiencia adrenal durante varios meses hasta que se produzca la recuperación de la función del eje hipotálamo-hipofisario. Si estos pacientes presentan signos y síntomas de insuficiencia adrenal o síntomas de retiro (p.ej. dolor articular y/o muscular, laxitud y depresión inicialmente), a pesar del alivio de los síntomas nasales, se deberá administrar nuevamente corticosteroides sistémicos y adoptar otras medidas adecuadas.

Estas transferencias de corticosteroides sistémicos a tópicos intranasales pueden también desenmascarar condiciones alérgicas pre-existentes como conjuntivitis alérgica o eccema, previamente enmascarada por la terapia con corticosteroides sistémicos.

Tratamientos a dosis más altas de las recomendadas puede provocar una supresión adrenal severa. Si se deben utilizar dosis más altas que las recomendadas, se debe considerar la posibilidad de uso de corticosteroides sistémicos adicionales en periodos de estrés o de cirugía electiva.

Pólipos nasales:

La eficacia y seguridad del furoato de mometasona no ha sido estudiada en el tratamiento de pólipos unilaterales, pólipos asociados a fibrosis quística o pólipos que obstruyen por completo la cavidad nasal.

Los pólipos unilaterales con apariencia poco común o irregular, particularmente si están ulcerados o sangran deberán ser estudiados a mayor detalle.

Síntomas no nasales:

Aunque el furoato de mometasona intranasal controla los síntomas nasales en la mayoría de los pacientes, el uso concomitante de otras terapias puede proveer un alivio adicional de otros síntomas, particularmente síntomas oculares.

Este medicamento contiene cloruro de benzalconio. El cloruro de benzalconio puede causar irritación de la mucosa nasal y broncoespasmo.

DIRNELID-AZ ejerce una ligera influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas o actividades que requieran una gran concentración mental. En algunos casos se puede producir somnolencia, letargia, fatiga, cansancio, agotamiento o debilidad. En tales casos, la capacidad para conducir, utilizar máquinas y realizar tareas que requieran una gran concentración mental puede estar alterada.

El uso concomitante de DIRNELID-AZ con alcohol y/o con otros depresores del sistema nervioso central puede potenciar este efecto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis:

Adultos y adolescentes (12 años y mayores):

Una aplicación en cada fosa nasal, dos veces al día (mañana y noche).

Niños menores de 12 años:

No se recomienda el uso de DIRNELID-AZ en niños menores de 12 años, dado que no se ha establecido la seguridad y eficacia en este grupo de edad.

Insuficiencia renal:

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina > 79 mL/min). En el caso de pacientes con insuficiencia renal moderada a severa (aclaramiento de creatinina < 79 mL/min - > 10 mL/min), DIRNELID-AZ se usará con precaución y bajo supervisión médica.

Insuficiencia hepática:

No se requiere ajuste de dosis:

Forma de administración:

Sólo se debe administrar por vía nasal. Se debe evitar el contacto con los ojos.

Vía de administración: Nasal.

Consideración de uso: Para inhalación.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se esperan reacciones de sobredosis con la vía de administración nasal.

No hay datos disponibles sobre los efectos de la sobredosificación aguda o crónica con la suspensión nasal de furoato de mometasona de 50 mcg. Debido a la baja biodisponibilidad sistémica y una ausencia de hallazgos sistémicos agudos relacionados con el fármaco en estudios clínicos, la sobredosis es poco probable que en caso de sobredosis se requiera alguna terapia diferente que la observación.

La sobredosis crónica con cualquier corticosteroide puede resultar en signos o síntomas de hipercorticismo.

No se han reportado sobredosis con la suspensión nasal de clorhidrato de azelastina. La sobredosis aguda en adultos con esta forma farmacéutica es poco probable que resulte en eventos adversos clínicamente significativos, diferentes a la somnolencia incrementada.

En caso de sobredosis por consumo oral accidental, cabe esperar trastornos del sistema nervioso central (que incluyen somnolencia, confusión, coma, taquicardia e hipotensión) causados por el clorhidrato de azelastina, según los resultados de experimentos en animales. El tratamiento de estos trastornos debe ser sintomático.

Dependiendo de la cantidad ingerida, se recomienda el lavado gástrico.

No existe ningún antídoto conocido.

PRESENTACIONES:

Caja con un frasco con 150 dosis, válvula dosificadora e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien cerrado.

Consérvese a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo. Agítese antes de usar. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

No se use en el embarazo, ni lactancia.

Evite el contacto con los ojos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia.mexico@glenmarkpharma.com

Hecho en India por:

Glenmark Pharmaceuticals Limited

Kishanpura, Baddi – Nalagarh Road, Solan District, Himachal Pradesh, IN 173 205, India.

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Distribuido por:

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