FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de metoclopramida 10 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Trastornos de la motilidad gastrointestinal, incluyendo reflujo gastroesofágico y gastroparesis diabética (estasis gástrica diabética).

Náuseas y vómito de origen central y/o periférico asociados con: cirugía, enfermedades metabólicas o infecciosas, migrañas, cefaleas o fármacos (incluyendo quimioterapia oncológica). Para facilitar la intubación del intestino delgado y estudios radiológicos del tracto gastrointestinal.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Las propiedades antieméticas de la metoclopramida parecen ser el resultado de su antagonismo a los receptores dopaminérgicos, periféricos y centrales. La dopamina produce náuseas y vómito por estimulación de los quimiorreceptores medulares en la zona gatillo; la metoclopramida bloquea la estimulación a esta zona gatillo por agentes como la apomorfina, la cual se sabe que aumenta los niveles de dopamina y posee efectos parecidos a la dopamina.

El inicio de la acción farmacológica de la metoclopramida es de 1 a 3 minutos después de la administración intravenosa, 10 a 15 minutos después de una administración intramuscular y de 30 a 60 minutos después de la dosis oral. Los efectos farmacológicos persisten por 1 a 2 horas. La metoclopramida se absorbe bien y rápidamente. En relación con una dosis intravenosa de 20 mg, la biodisponibilidad oral absoluta de metoclopramida es del 80%. Las concentraciones plasmáticas ocurren alrededor de 1 a 2 horas después de una dosis oral simple; las concentraciones pico aumentan linealmente con la dosis. La vida media de eliminación promedio en individuos con función renal normal es de 5 a 6 horas. Este medicamento no se une ampliamente a proteínas; los estudios correspondientes sugieren una distribución extensa de este medicamento en los tejidos del organismo.

Farmacodinamia: La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones pancreáticas biliares o gástricas. Al parecer, sensibiliza a los tejidos a la acción de la acetilcolina.

La metoclopramida aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relaja el bulbo duodenal y el esfínter pilórico, y aumenta la peristalsis del duodeno y del yeyuno, lo cual da como resultado el aumento del vaciamiento gástrico y del tránsito intestinal. La metoclopramida también aumenta el tono del esfínter esofágico inferior.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad o intolerancia a la metoclopramida o a cualquiera de sus componentes. Hemorragias gastrointestinales, obstrucción mecánica, perforación u otras condiciones en las que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea peligroso.

Feocromocitoma (puede provocar crisis hipertensiva, probablemente debido a la liberación de catecolaminas del tumor. Estas crisis pueden controlarse con fentolamina).

Epilepsia, o pacientes que estén recibiendo otros fármacos que puedan causar reacciones extrapiramidales, dado que puede aumentar la frecuencia y severidad de éstas y de las crisis epilépticas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios adecuados, bien controlados con metoclopramida en mujeres embarazadas. La metoclopramida se excreta en la leche materna. En consecuencia, no debe administrarse a mujeres embarazadas ni que amamantan, a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales para la paciente superen los riesgos potenciales para el recién nacido.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes son: inquietud, somnolencia, cansancio y laxitud, que se presentan en aproximadamente el 10% de los pacientes. Con menor frecuencia pueden aparecer insomnio, cefalea, mareos, náuseas, síntomas extrapiramidales, galactorrea, ginecomastia, "rash", urticaria o trastornos intestinales.

Han sido reportados casos de depresión mental en pacientes con o sin previa historia de depresión. Los síntomas variaron de leves a severos e incluyeron ideas suicidas y en algunos casos suicidio.

Pueden presentarse síntomas extrapiramidales, son más frecuentes en niños, adultos y jóvenes, y pueden aparecer después de una sola dosis.

En la mayoría de los casos sólo se trata de una sensación de inquietud; ocasionalmente pueden presentarse movimientos involuntarios de los miembros y de la cara; raramente se han observado tortícolis, crisis aculógiras, protrusión rítmica de la lengua, discurso bulbar o trismus.

En pacientes ancianos, tratados durante periodos prolongados, se han descrito disquinesia tardía.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La metoclopramida eleva los niveles de prolactina y esta elevación persiste durante la administración crónica. Experimentos en cultivos de tejidos indican que aproximadamente un tercio de los cánceres de mama en humanos son dependientes a prolactina in vitro. Un aumento de neoplasias mamarias se ha encontrado en roedores después de la administración crónica de metoclopramida y de otros neurolépticos estimulantes de la prolactina. No se han llevado a cabo estudios epidemiológicos o estudios clínicos; sin embargo, se ha mostrado una asociación entre la administración crónica de estos medicamentos y la carcinogénesis mamaria; la evidencia disponible es muy limitada para ser concluyente en este momento.

Estudios de reproducción realizados en ratas, ratones y conejos por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea y por vía oral con niveles máximos de 12 hasta 250 veces la dosis humana, no han demostrado deterioro de la fertilidad o daño significativo sobre el feto debido a la metoclopramida, sin embargo, no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas. Y debido a que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos para la respuesta humana, este medicamento debe ser utilizado durante el embarazo si es necesario y bajo responsabilidad médica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal son antagonizados por los fármacos anticolinérgicos y los hipnoanalgésicos.

En caso que fuese necesario el empleo de anticolinérgicos deberán administrarse dejando transcurrir varias horas después de la última dosis de DIRPASID.

Pueden potenciarse los efectos sedantes cuando se administra metoclopramida conjuntamente con alcohol, hipnóticos, tranquilizantes y otros depresores del SNC.

Uso en pacientes hipertensos: El hallazgo de que la metoclopramida libera catecolaminas en pacientes con hipertensión esencial, sugiere que en estos casos debe ser usada cautelosamente, al menos en pacientes recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa.

Uso en pacientes diabéticos: La parálisis gástrica (o estasis gástrica) puede ser responsable de la dificultad en el control de algunos pacientes diabéticos.

La insulina administrada puede comenzar a actuar antes de que los alimentos hayan desalojado el estómago y llevar al paciente a una hipoglucemia. Teniendo en cuenta que la metoclopramida puede acelerar el tránsito alimentario de estómago a intestino y consecuentemente el porcentaje de absorción de sustancias, la dosis de insulina y el tiempo de administración pueden requerir ser ajustados en estos pacientes.

La metoclopramida puede disminuir la absorción de los fármacos que se absorben en el estómago (por ejemplo, digoxina), y acelerar las que lo hacen en el intestino delgado (por ejemplo, paracetamol, tetraciclina, levodopa, etanol).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La metoclopramida puede interferir con los resultados de las pruebas siguientes: prueba de gonadorelina y prueba de la función hepática. Puede también aumentar las concentraciones de aldosterona y prolactina sérica.

PRECAUCIONES GENERALES: La metoclopramida no debe ser administrada a pacientes con previa historia de depresión, a menos que los beneficios esperados superen los riesgos potenciales.

La metoclopramida puede aumentar los niveles séricos de prolactina, lo cual puede estar contraindicado en pacientes con carcinoma de mama.

Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Adultos: 1 Tableta tres veces por día, 10 minutos antes de las comidas.

Uso en pacientes recibiendo quimioterapia oncológica emetogénica: En el caso de utilizarse fármacos altamente emetogénicos, como cisplatino (como monofármaco o combinado) las dos dosis iniciales de metoclopramida deben ser de 2 mg/kg.

En caso de regímenes menos emetogénicos, 1 mg/kg por dosis es suficientemente adecuado.

Uso en pacientes con fallo renal: Considerando que la excreción de la metoclopramida es principalmente renal, en aquellos pacientes con depuración de creatinina menor de 40 mL/minuto, la terapéutica debe ser iniciada aproximadamente con la mitad de la dosis recomendada.

Dependiendo de la eficacia clínica y condiciones de seguridad del paciente, la dosis podrá incrementarse o disminuirse según fuere lo más apropiado.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis puede aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales. Estas manifestaciones son autolimitadas y generalmente desaparecen dentro de las 24 horas después de la suspensión del fármaco. Los fármacos anticolinérgicos o antiparkinsonianos y los antihistamínicos con acciones anticolinérgicas pueden ser útiles para controlar las reacciones extrapiramidales. La diálisis no parece ser un método efectivo de remoción del fármaco en casos de sobredosificación.

En caso de producirse síntomas extrapiramidales, 50 mg de difenhidramina inyectable son habitualmente suficientes para suprimir la sintomatología.

Fue observada metahemoglobinemia en recién nacidos y prematuros que recibieron sobredosis de metoclopramida (1-4 mg/kg/día oral, intramuscular o intravenosa durante 1 a 3 días o más). No ha sido reportada metahemoglobinemia en pacientes recién nacidos tratados con 0.5 mg/kg/día en dosis divididas. La metahemoglobinemia puede ser revertida por administración intravenosa de azul de metileno.

PRESENTACIONES: Caja de cartón con 20 o 30 tabletas de 10 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 °C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. En caso de embarazo o lactancia, consulte a su médico. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

BRULUAGSA, S.A. de C.V.

Ingeniero Salvador Sánchez Colín No. 10043,

Atlacomulco, C.P. 50458, Atlacomulco, México

Reg. Núm. 166M2003 SSA IV