FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Triflusal 300 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DISGREN® está indicado como:

• Antiagregante plaquetario.

• En el tratamiento y prevención de la enfermedad tromboembólica y de los procesos patológicos asociados con hiperactividad de las plaquetas.

• Tratamiento y prevención de los trastornos vasculocerebrales isquémicos y de sus recidivas.

• Tratamiento y prevención de las vasculopatías periféricas.

• Prevención de la trombosis venosa profunda y de las complicaciones trombóticas en el postoperatorio de la cirugía vascular periférica y de cirugía traumatológica.

• Situaciones de riesgo trombótico.

• Complemento de la terapia anticoagulante en pacientes mal anticoagulados.

• Hipercoagulabilidad.

• Prevención de las complicaciones microangiopáticas en pacientes con retinopatía diabética.

• Prevención de las complicaciones trombóticas en pacientes con periangioplastia y portadores de prótesis valvulares.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

DISGREN® es un antiagregante plaquetario cuyo principio activo es el ácido 2-acetiloxi-4-(trifluorometil) benzoico, (Triflusa). DISGREN® inhibe la agregación plaquetaria debido a su capacidad para disminuir la biosíntesis de tromboxanos, a través de la inhibición irreversible de la ciclooxigenasa plaquetaria. El efecto antiagregante plaquetario de DISGREN® se ejerce a través de la inhibición de la ciclooxigenasa (Cl50 = 3.5 mM) y la inhibición de la AMPc fosfodiesterasa(Cl50 = 5.4 mM). Como consecuencia de la inhibición de la AMPc fosfodiesterasa, el Triflusal (DISGREN®) produce aumento significativo de los niveles intraplaquetarios de AMP cíclico. Triflusal (DISGREN®) respeta la biosintesis de la prostaciclina y por lo tanto la inhibición fisiológica de la agregación plaquetaria mediada por ella, debido a que carece de acción soobre la ciclooxigenasa vascular.

Según los estudios farmacocinéticos que se han realizado en voluntarios sanos, después de la administración de una dosis única de 300 a 900 mg de Triflusal (DISGREN®), la absorción gastrointestinal es buena, a los 30 y 60 minutos se obtienen valores de Cmax de 3.2 ± 1.9 y 11.6 ± 1.7 μg/ml respectivamente. Con una unión a proteínas de 98 a 99%.

Las mismas dosis y vía de administración generan valores de Cmax de 36.4 ± 6.1 y 92.7 ± 17.1 μg/ml de HTB con unas Tmax de 1.9 ± 0.7 y 4.96 ± 1.37 horas. Triflusal muestra una rápida biotransformación (hidrólisis) a HTB con una vida media de 0.53 ± 0.12 horas y una depuración de 45.5 ± 11 l/h la semivida de eliminación del HTB es prolongada, con una t½ de 34.3 ± 5.3 horas y una depuración renal de 0.18 ± 0.04 l/h no se observaron diferencias significativas en el área bajo la curva (AUC) de los niveles plasmáticos ni en la semivida biológica entre el régimen de dosis única o repetidas, de lo que se deduce que la farmacocinética del HTB es lineal.

En los estudios realizados con [14C]-triflusal] se han observado niveles de radiactividad superiores en la sangre que en los tejidos, con una vía predominante de excreción renal.

Los parámetros farmacocinéticos de triflusal no variaron de acuerdo al sexo.

CONTRAINDICACIONES:

Triflusal no debe administrarse a pacientes con lesiones gastrointestinales activas (gastritis erosiva, úlcera péptica) con antecedentes de lesiones gastrointestinales recurrentes o hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Se ha reportado un caso de fotosensibilidad al componente (trifusal).

No se administre durante el embarazo ni en mujeres lactando.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios tóxico-farmacológicos que se han realizado no han mostrado ningún efecto embriotóxico, carcinogenético o mutagénico relacionado con Triflusal; sin embargo, no ha sido establecida la seguridad de su uso en la mujer embarazada, por lo que su administración durante el embarazo o la lactancia no es recomendable a menos que los beneficios potenciales justifiquen cualquier riesgo para el feto.

DISGREN® debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal, ya que el principio activo (triflusal) y su principal metabolito (HTB), se excretan principalmente por vía renal y la vida media (t½) del HTB es prolongada.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: De manera general la aceptación biológica de Triflusal es satisfactoria, sin embargo, algunos pacientes hipersensibles pueden presentar malestares gástricos tales como gastralgia, pirosis, disfagia, dispepsia, náuseas que desaparecen al administrar el medicamento con las comidas o con algún antiácido.

Ocasionalmente pueden presentarse cefalea, hipoacusia, anorexia y rubefacción. Existen un solo reporte de fotosensibilidad asociado al uso de Triflusal.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La actividad mutagénica de DISGREN® se probó en concentraciones de 1 y 5 mg/ml, las cuales son la máxima dosis compatible con la supervivencia celular, habiéndose concluido que triflusal no demostró potencial mutagénico.

Asimismo tampoco se reporta potencial carcinogénico de este compuesto ni en los animales ni en el hombre.

No existe evidencia de efectos teratogénicos del triflusal en dosis de hasta 60 mg/kg/día, tampoco se vieron afectados el desarrollo del embrión y del feto en especies animales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: DISGREN® potencializa la acción de los anticoagulantes (heparina), del ácido acetilsalicílico y de las sulfonilureas (glipizida). Un adecuado ajuste de la dosis de DISGREN® permite establecer en cualquier caso un tratamiento conjunto.

La fracción libre de HTB aumenta en presencia de antiinflamatorios no esteroideos (diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, naproxeno, piroxicam y ácido salicílico). A concentraciones elevadas el HTB desplaza a los AINEs, a la glisentida y la warfarina.

DISGREN® puede asociarse con dipiridamol, a las dosis usuales, para conseguir una potenciación del efecto de ambos fármacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: DISGREN® no provoca ninguna alteración significativa de los parámetros hematológicos ni bioquímicos en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Se deberá investigar la posible hipersensibilidad a los salicilatos antes de iniciar la terapia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis habitual de DISGREN® es de 1 a 3 cápsulas diarias (300 a 900 mg/día) administrándolas de preferencia durante o al final de las comidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de intoxicación accidental, la cual sólo puede producirse ingiriendo dosis muy altas, pueden aparecer síntomas de excitación o depresión del Sistema Nervioso Central, alteraciones de los sistemas circulatorio y respiratorio y desequilibrio electrolítico, así como hemorragias digestivas y diarrea.

Se puede administrar una suspensión de carbón activado. Se debe realizar aspiración y lavado gástrico. Se debe restablecer el equilibrio electrolítico e instaurarse un tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES:

DISGREN®

Caja con 20 cápsulas de 300 mg en envase de burbuja.

Caja con 30 cápsulas de 300 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 25ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

ucfarmacovigilancia@sanfer.com.mx

Hecho en España por:

J. Uriach & Compañía, S.A.

Avinguda Camí Reial

51-57 Polígon Industrial Riera de Caldes

08184 Palau-Solita Plegamans

Barcelona, España.

Acondicionado en México por:

Grimann, S.A. de C.V.

Circuito Nemesio Diez Riega No. 11

Parque Industrial El Cerrillo II

C.P. 52000, Lerma, México, México

LABORATORIOS SANFER, S.A. de C.V.

Hormona No. 2-A

Col. San Andrés Atoto

C.P. 53500, Naucalpan de Juárez, México, México

Reg. Núm. 376M93, SSA IV

®Marca registrada