FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco con POLVO contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Los siguientes organismos se consideran generalmente susceptibles a dicloxacilina in vitro: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (estreptococo del grupo B); Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococo ß-hemolítico del grupo A); estreptococo viridans.

– Indicado para las infecciones de las vías respiratorias superiores, por ejemplo: faringitis, amigdalitis, faringoamigdalitis, etcétera.

– También está indicado en el tratamiento de las infecciones severas de las vías respiratorias inferiores (neumonías, bronquitis), infecciones de los huesos y articulaciones (osteomielitis, artritis infecciosa).

– Está indicado para el tratamiento de las infecciones de la piel, moderadas o severas (por ejemplo: celulitis, pie diabético, úlceras, impétigo, furunculosis, piodermitis, hidrosadenitis, síndrome de la piel escaldada, etcétera).

– Infecciones del tracto urinario causadas por organismos susceptibles.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: DITTEROLINA®, dicloxacilina, pertenece al grupo de las isoxazolil penicilinas. Es un fármaco relativamente estable en medio ácido y se absorbe adecuadamente después de ingerido. Al ser ingerido, su absorción es prácticamente total. La ligadura proteica de la dicloxacilina es del 90% aproximadamente. Posterior a una toma de 500 mg por vía oral, la concentración hemática pico se ubica entre 10 y 17 µg/ml, en la mayoría de los fluidos y líquidos del organismo, lo cual representa el doble de las CMI para la mayoría de los patógenos susceptibles.

La dicloxacilina se excreta por vía renal en 90%, siendo otra forma de eliminación las vías biliar y hepática. La vida media de la dicloxacilina es levemente mayor en pacientes con función renal disminuida.

La dicloxacilina es resistente a la degradación por parte de la penicilinasa, en especial la producida por el género Staphylococcus. Como todas las penicilinas, la dicloxacilina ejerce su acción bactericida al inhibir la síntesis de la pared celular.

CONTRAINDICACIONES: La dicloxacilina es una penicilina y no debe ser usada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la penicilina y sus derivados.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La dicloxacilina está clasificada como riesgo en el embarazo categoría B. Las penicilinas cruzan la placenta. El uso de penicilina en humanos no ha mostrado ninguna evidencia de efectos negativos sobre el feto. Los estudios en animales tampoco han mostrado ninguna evidencia de alteración en la fertilidad o algún efecto negativo sobre el feto. Sin embargo, su uso durante esta etapa quedará bajo la responsabilidad del médico, siempre valorando riesgo-beneficio de la madre-hijo.

La dicloxacilina se excreta en la leche materna, lo cual deberá ser tomado en cuenta por el médico cuando sea el caso. Las penicilinas pueden causar diarrea (debido a la disrupción de la flora gastrointestinal), candidiasis y dermatosis cutáneas en los infantes alimentados con leche materna. A diferencia de los infantes alérgicos a la penicilina, la lactancia es relativamente segura durante el tratamiento materno con penicilina; sin embargo, el infante debe ser observado por si llegara a presentar algún efecto adverso.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En términos generales la dicloxacilina es bien tolerada. Ocasionalmente puede provocar reacciones alérgicas, rash, eosinofilia, leucopenia y elevación transitoria de la transaminasa glutámicooxalacética. Muy raras veces se han reportado superinfecciones por gramnegativos.

Las reacciones de hipersensibilidad son los efectos adversos más frecuentes de las penicilinas. Estos efectos son desde un rash hasta un choque anafiláctico. Efectos dermatológicos pueden ocurrir durante su administración, éstos incluyen: erupción maculopapular, urticaria, púrpura, erupción bulosa, vasculitis, eritema nodoso y dermatitis exfoliativa. También se ha reportado angioedema con el uso de penicilinas. Otros efectos dermatológicos menos frecuentes, pero severos incluyen el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. Otros son decoloración de la lengua, fiebre, escalofríos, dolor o dificultad para orinar.

La colitis pseudomembranosa puede ocurrir después de la administración de dicloxacilina, aunque este efecto es raro.

Los efectos gastrointestinales comúnmente reportados incluyen náusea, vómito y diarrea, pero también se han reportado dolor abdominal, sangrado gastrointestinal, elevación de las enzimas hepáticas.

Se han reportado convulsiones con el uso de altas dosis de penicilina cuando se administran a pacientes con falla renal, por lo que se requiere ajuste de la dosis en este tipo de pacientes.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento, no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad con el uso de dicloxacilina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La acción bactericida de la dicloxacilina puede ser inhibida cuando se utilizan conjuntamente fármacos bacteriostáticos. El probenecid inhibe la secreción tubular renal de dicloxacilina causando un aumento en tiempo y cantidad la hemoconcentración de dicloxacilina.

En general esta interacción medicamentosa no es nociva. A pesar de que uso concomitante con los aminoglucósidos provee de actividad sinérgica contra S. aureaus, estos medicamentos no deben ser prescritos en conjunto ya que son incompatibles física y químicamente y se vuelven inactivas cuando se mezclan.

La dicloxacilina induce el metabolismo de warfarina, sin embargo, la extensión de esta interacción es variable. En un pequeño estudio, los pacientes estabilizados en sus niveles de warfarina, experimentaron una disminución del PT o INR en un rango de 1.5-30%.

Ya que la fiebre aumenta el efecto de warfarina, el efecto inducido por la dicloxacilina sobre la warfarina, puede pasar desapercibido durante los cuadros febriles.

Muchos textos desalientan el uso concomitante de antibióticos bacteriostáticos o bactericidas. Drogas bacteriostáticas como cloranfenicol, macrólidos, sulfonamidas y tetraciclinas pueden interferir con la acción bactericida de las penicilinas.

La explicación clásica de este antagonismo es que el agente antimicrobiano bacteriostático inhibe el crecimiento de los microorganismos susceptibles e interfiere con la acción del medicamento bactericida. Aunque se debe considerar el antagonismo cuando se prescriban estos medicamentos, en general es seguro administrar macrólidos en combinación con otros antibióticos como cefalosporinas y penicilinas. El cloranfenicol, las sulfonamidas y tetraciclinas generalmente no se deben de administrar junto con penicilinas.

Se recomienda que no se use la administración conjunta de dicloxacilina con tetraciclinas.

ALTERACIONES DE RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede haber elevación transitoria de la fosfatasa alcalina y de la TGO. Se ha reportado la presencia de hematuria, albuminuria y cilindruria.

PRECAUCIONES GENERALES: La dicloxacilina se debe usar con precaución en los pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas, o carbapenem, ya que estos pacientes tienen una mayor susceptibilidad a presentar reacciones de hipersensibilidad. Los pacientes con alergias o condiciones alérgicas incluyendo asma, eccema, fiebre del heno, pueden tener un alto riesgo de presentar reacciones de hipersensibilidad a las penicilinas.

En caso de no tener plena seguridad acerca de los antecedentes alérgicos de la dicloxacilina en el paciente, deberá tenerse preparado un equipo mínimo de emergencia que cuente con oxígeno, adrenalina y corticoides para la eventualidad de un cuadro alérgico severo.

Un resultado falso-positivo para la glucosa en orina se ha observado en pacientes que reciben penicilinas y que usan la solución de Benedict, Fehling y tabletas de Clinitest.

La terapia con antibióticos puede resultar en una superfinfección o suprainfección con organismos no susceptibles. El crecimiento de organismos no susceptibles puede ocurrir durante el tratamiento con dicloxacilina.

La mayoría de los agentes antibacterianos se han asociado a colitis pseudomembranosa (colitis asociada a antibióticos) el cual puede llegar a ser tan severo que comprometa la vida del paciente.

En el colon el sobrecrecimiento de clostridia puede existir cuando la flora normal está alterada por la subsecuente administración de antibióticos. La toxina producida por Clostridium difficile es una causa primaria de colitis pseudomembranosa. Es conocido que el uso de antibióticos sistémicos predispone a los pacientes al desarrollo de colitis pseudomembranosa.

Los antibióticos sistémicos deben ser prescritos con precaución en los pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal como colitis ulcerativa u otra enfermedad gastrointestinal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Para infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas y de las localizadas en piel y tejidos blandos debidas a microorganismos susceptibles.

Adultos y niños de 40 kg o más: 250 mg cada 12 horas o 125 mg cada 6.

Niños menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/día en dosis igualmente divididas cada 6 horas.

Para infecciones más graves como aquellas de las vías respiratorias bajas o infecciones diseminadas:

Adultos y niños de 40 kg o más: 250 mg o más cada 6 horas.

Niños menores de 40 kg: 25 mg/kg/día o más en dosis igualmente divididas cada 6 horas.

En infecciones dérmicas leves la dosis es de 50-100 mg/
kg/día divididos en 4 tomas.

En infecciones moderadas a severas se puede administrar 100 a 200 mg/kg/día cada 6 horas.

Es importante comentar que el tratamiento debe ser administrado por lo menos durante 10 días o más, dependiendo de la severidad de la infección.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Al igual que otros betalactámicos, las concentraciones hemáticas muy elevadas por ingesta oral excesiva, pueden provocar reacciones neurotóxicas manifestadas principalmente por calambres, lo que obliga al ajuste de la dosis o la suspensión del tratamiento manteniendo al paciente en observación.

PRESENTACIONES: DITTEROLINA® Suspensión se presenta en frasco con polvo para 60 ml con 125 mg/5 ml y 250 mg/5 ml con vasito dosificador adosado al frasco.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Hecha la mezcla el producto se conserva 3 días a temperatura ambiente a no más de 30°C o 14 días en refrigeración entre 2°-8°C. No se congele.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

IVAX PHARMACEUTICALS MÉXICO, S. A. de C. V.
Miembro del Grupo TEVA

Reg. Núm. 72484, SSA IV