FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada GRAGEA con capa entérica contiene:

Piroxicam 20 ó 40 mg

Excipiente, c.s.p.1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio no esteroide (antirreumático) con acción analgésica.

DIXONAL® está indicado en enfermedades reumáticas articulares: artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante; enfermedades reumáticas extra articulares: fibrositis, bursitis, endosinovitis, periartritis escapulo humeral (hombro doloroso); y otros problemas musculosqueléticos agudos: dolor postoperatorio, traumatismo y gota aguda. Por su efectividad, es suficiente una sola gragea al día; además, ofrece buena tolerabilidad debido a la capa entérica o ácidorresistente de sus grageas, sobre todo en tratamientos prolongados.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: El piroxicam se absorbe por completo después de su administración oral, su concentración plasmática máxima (Cmáx.) se alcanza entre las 2 y las 4 horas, postadministración. La vida media plasmática en el adulto es aproximadamente de 50 horas; con una sola gragea cada 24 horas, se mantendrán concentraciones plasmáticas terapéuticas. Ni los alimentos ni los antiácidos alteran la velocidad o el grado de absorción. El piroxicam se une en un 99% a las proteínas plasmáticas. Se distribuye ampliamente en todo el organismo, llegando a un estado estable a los 10+/-2.5 días, en donde se encuentra la misma concentración en el plasma como en el líquido sinovial. El piroxicam se metaboliza en un segundo pasaje de redistribución, principalmente por el hígado con intervención del citrocromo P-450 por hidroxilación del anillo piridilo mediante una isozima de la subfamilia CYP2C (60%) y posteriormente por conjugación con ácido glucorónico se inactiva. Menos del 5% de los metabolitos se eliminan principalmente, sin modificación por la orina y las heces.

Farmacodinamia: El piroxicam es un agente antiinflamatorio no esteroide que posee propiedades analgésicas y antipiréticas. Es un fármaco eficaz, independientemente de la etiología de la inflamación. También inhibe la síntesis de prostaglandinas, aun a nivel intrasinovial, mediante inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa. Impide la activación de polimorfonucleares al sitio inflamado; inhibe la agregación neutrofílica, bloquea la liberación de enzimas lisosómicas y la fagocitosis. Es probable que la actividad antiinflamatoria en el cartílago, sea por inhibición de protogliconasa y colagenasa. Lo anterior, resulta en alivio del dolor en las articulaciones en movimiento. Reducción de la rigidez matutina, de la tumefacción, así como menor limitación del movimiento. Aumento de la fuerza de presión y disminución en el tiempo requerido para caminar.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse a pacientes:

• Hipersensibles a los componentes de la fórmula.

• Cursando con insuficiencia renal grave, úlcera gastroduodenal, hipertensión arterial severa, discrasias sanguíneas e insuficiencia cardiaca.

• Con antecedentes de asma, rinitis o urticaria por la administración de ácido acetilsalicílico y otras drogas antiinflamatorias no esteroides.

• Durante el embarazo y la lactancia.

• Niños menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia. En estudios realizados en animales, se ha reportado distocia y retardo en el parto; sin embargo, no hay estudios similares en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda el empleo del fármaco durante el embarazo. El piroxicam atraviesa la barrera placentaria y es excretado en la leche materna, razón por la cual no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los síntomas gastrointestinales son los efectos más comúnmente encontrados, incluyen: anorexia, malestar epigástrico, estomatitis, vómito, flatulencia, diarrea, constipación y dolor abdominal.

En raras ocasiones pueden presentarse efectos neurológicos: mareos, cefalea, insomnio, somnolencia, depresión, nerviosismo, alucinaciones, confusión mental, parestesias, etcétera. Al igual que ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, puede aparecer ocasionalmente el síndrome de Stevens-Johnson y la necrosis epidérmica tóxica. También se han reportado casos de anemia, trombocitopenia y púrpura no trombocitopénica, así como de leucopenia. Aisladamente se ha informado anemia aplásica y hemolítica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales no han informado efectos carcinógenos, mutágenos, teratógenos y sobre la fertilidad. No hay estudios similares en humanos; sin embargo, no es recomendable el empleo de este fármaco en mujeres embarazadas debido a las reacciones adversas que puedan presentarse.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de DIXONAL® con:

1) Otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides, aumenta el riesgo de efectos secundarios.

2) Proteínas como el litio, hidantoínas, salicilatos, etcétera, aumentan los niveles plasmáticos.

3) Diuréticos, se interfiere la acción natriurética.

4) Cimetidina, aumenta la absorción del piroxicam.

5) Ácido acetilsalicílico, disminuye los niveles plasmáticos del piroxicam.

6) Anticoagulantes orales, aumenta el riesgo de hemorragia, por lo que se debe vigilar el tiempo de protrombina y ajustar la dosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Disminuye la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, eleva reversiblemente el nitrógeno ureico y creatinina; descienden los niveles de hemoglobina y el hematócrito. En las pruebas de funcionamiento hepático puede encontrarse altas las enzimas hepáticas (TGOS y TGPS); rara vez han sido reportadas alteraciones en la glucemia.

PRECAUCIONES GENERALES: De presentarse visión borrosa, se hace necesario un examen oftalmológico completo. DIXONAL® no deberá administrarse por más de 5 días, si no es bajo estricta vigilancia médica, y en el caso de que se requieran periodos prolongados, deberá vigilarse al paciente mediante estudios de biometría y pruebas de funcionamiento renal.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

1 Gragea de DIXONAL® 20 al día en casos crónicos. 1 Gragea de DIXONAL® 40 al día en casos agudos. En el dolor de la dismenorrea primaria, se recomienda iniciar con una gragea de 40 mg durante los primeros tres días, para continuar con sólo 20 mg al día, hasta la desaparición de las molestias dolorosas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la fecha no se tiene experiencia a este respecto, por lo que, no se han precisado cuáles sean los síntomas y signos. Pero en caso de sobredosificación, de cualquier forma, cualquiera que sea la causa, ésta debe ser contrarrestada con medidas generales y específicas. Se deberá inducir el vómito y vigilar al paciente e hidratarlo adecuadamente. La administración de carbón activado puede reducir la absorción y reabsorción del piroxicam, disminuyendo de esta forma la cantidad total del fármaco activo disponible.

PRESENTACIONES:

DIXONAL® 20 caja con 15 y 30 grageas.

DIXONAL® 40 caja con 15 grageas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Dosis la que el médico señale. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 263M81, SSA IV

CEAR-401764/99