FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN (gotas) contienen:

Paracetamol 10.00 g

Vehículo, c.b.p. 100.00 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico y antipirético, para el alivio de la fiebre, el dolor y algunas molestias relacionadas con gripe y catarro.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Este producto ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica rápida y eficaz en niños de 3 meses a 3 años.

El efecto analgésico del paracetamol es tanto periférico al interferir con la activación y sensibilización de los nociceptores, mediante el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas como central al inhibir la síntesis de prostaglandinas a nivel neuronal. Su actividad antitérmica se debe al bloqueo de prostaglandina e a nivel hipotalámico con vasodilatación y sudación.

El paracetamol tiene una absorción intestinal rápida y casi total, principalmente en forma pasiva a partir del intestino delgado, la velocidad de absorción depende en alto grado del vaciamiento del estómago. Su distribución es rápida y casi total. Su distribución es rápida en los medios líquidos y tejidos.

El inicio del efecto terapéutico con la dosis oral es de 0.5 horas y la duración es de alrededor de 4 horas. Su vida media plasmática es del orden de 2 horas y su concentración plasmática máxima se alcanza entre los 15 y 30 minutos.

Las concentraciones séricas máximas ocurren de 40 a 60 minutos después de la dosis oral. La biodisponibilidad oral y rectal es de 60% a 98% y de 30% a 40% respectivamente. El volumen de distribución es de 0.8 a 1.36 kg. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas. El paracetamol tiene una baja unión a proteínas plasmáticas.

El metabolismo hepático es extenso y sigue dos vías mayores y la eliminación en la orina se hace en forma glucuroconjugada (55%) y sulfoconjugada (30%) 4% en forma de cisteína y 4% como ácido mercaptúrico. Solamente del 1% al 4% se excreta sin cambio en la orina y 2.0% en la bilis, una pequeña fracción (menos del 4%) se transforma con la intervención del citocromo P-450 en un metabolito que se conjuga con el glutatión.

Según datos recientes, el metabolismo del paracetamol no se altera en caso de insuficiencia hepática ni en el paciente anciano.

CONTRAINDICACIONES: El DOLUVITAL* está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al paracetamol, dañó hepático y anemia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La excreción en la leche materna a dosis terapéuticas es del orden del 0.1% al 1.85% niveles que se consideran seguros para el lactante. Se debe consultar al médico antes de su administración durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: A las dosis terapéuticas recomendadas es bien tolerado. Las dosis adversas son raras y usualmente leves.

Con gran frecuencia, se han reportado agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia y anemia hemolítica, erupciones cutáneas u otras reacciones de hipersensibilidad.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No aplica en presentaciones pediátricas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que el paracetamol potencializa el efecto del acenocumarol. Se recomienda administrar paracetamol cuatro horas antes de la administración con colestiramina.

Se debe tener especial cuidado en pacientes que ingieren medicamentos hepatotóxicos, particularmente con fármacos antifímicos, antialérgicos y el probenecid.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La administración de paracetamol puede falsear la determinación de la uricemia por el método del ácido fosfotúnstico y de la glicemia por el método de la glucosa oxidasa-peroxidasa.

PRECAUCIONES GENERALES: Debe emplearse con cautela en pacientes con nefropatía y hepatopatía avanzada. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas, debe consultarse al médico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral en niños.

El rango de dosis resumiendo es de 20-30 mg/kg de peso.

Dosis y modo de empleo:

Menores de 6 meses: Medio gotero o 0.5 ml, cada 4 a 6 horas.

6 meses a 1 año: Un gotero o 1.0 ml, cuatro veces al día.

De 10 a 24 meses: 1½ gotero o 1.5 ml, cuatro veces al día.

De 2 a 3 años: Dos goteros o 2.0 ml, cuatro veces al día.

De 4 a 5 años: 3 goteros o 3.0 ml, cuatro veces al día.

No se administre a niños menores de 3 meses.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas son, náusea, vómito, letargia, sudación y dolor abdominal.

La sobredosificación con paracetamol puede producir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12-48 hasta 72-96 horas después de la ingestión caracterizándose por aumento en la concentración de aminotransferasa, bilirrubina y tiempo de protrombina. En el envenenamiento grave puede encontrarse insuficiencia renal, además se han reportado anormalidades miocárdicas y pancreatitis. El tratamiento con el antídoto se debe iniciar tan pronto como sea posible. En cualquier caso de sobredosificación con paracetamol, deberá administrarse de inmediato acetilcisteína. Para que este tratamiento sea efectivo, deberá iniciarse en las siguientes 8 horas de la ingestión.

1. Se recomienda el siguiente procedimiento: lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml, acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis, debe repetirse la dosis.

2. En caso de ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón activado (hacer un lavado antes de administrar la acetilcisteína, ésta se absorbe por el carbón).

3. Determinar paracetamol en plasma y además TGO-TGP bilirrubina –tiempo de protrombina– creatinina-BUN-glucemia y electrólitos.

4. La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg/kg la de mantenimiento es 70 mg/kg.

5. Si el enfermo vomita la dosis de impregnación oral, administrar segunda dosis a la hora.

6. Repita los análisis del número 3, si los niveles de paracetamol se mantienen por encima de 100 mg/L.

PRESENTACIONES:

Solución gotas: Caja con frasco con 15 ml y 30 ml y gotero adjunto.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Protéjase de la luz. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Si persisten las molestias, consulte a su médico. No se deje al alcance de lo s niños. No se administre por más de 5 días seguidos.

Hecho en México por:

LABORATORIOS VALDECASAS, S. A.

Reg. Núm. 71489, SSA VI

EEAR-05330060100541/6RM2005