FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada PARCHE contiene:
Buprenorfina 20 mg (libera 35 mcg/h), 30 (libera 52.5 mcg/h), 40 mg (libera 70 mcg/h)
Excipiente cbp 1 parche

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Dolor moderado a severo oncológico y dolor severo que no responda a analgésicos no opioides.

Buprenorfina no es adecuado para el tratamiento del dolor agudo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Características generales del principio activo:

La buprenorfina se une a proteínas plasmáticas en un 96%.

La buprenorfina se metaboliza en el hígado en N-dealquilbuprenorfina (norbuprenorfina) y en metabolitos glucurónido-conjugados. Dos tercios del principio activo se eliminan inalterados por las heces y un tercio se elimina a través del aparato urinario como buprenorfina conjugada o de-alquilada. Existen indicios de recirculación enterohepática.

Los estudios en ratas gestantes y no gestantes han mostrado que la buprenorfina atraviesa la barrera hematoencefálica y placentaria. Las concentraciones en el cerebro (que contenían solamente buprenorfina inalterada) después de la administración parenteral fueron de 2 a 3 veces mayores que tras la administración oral. Después de la administración intramuscular u oral la buprenorfina se acumula aparentemente en la luz gastrointestinal fetal, presumiblemente debido a la excreción biliar, ya que la circulación enterohepática no se ha desarrollado totalmente.

Características de buprenorfina en voluntarios sanos:

Tras la aplicación de buprenorfina parches, la buprenorfina se absorbe a través de la piel. La liberación continua de buprenorfina a la circulación sistémica se realiza a través de la liberación controlada del sistema matricial basado en un polímero adhesivo.

Tras la aplicación inicial de buprenorfina parches las concentraciones plasmáticas de buprenorfina se incrementan gradualmente, y después de 12 a 24 horas las concentraciones plasmáticas alcanzan la concentración mínima eficaz de 100 pg/ml. A partir de los estudios realizados en voluntarios sanos con Buprenorfina 35 microgramos/hora, se ha determinado una Cmáx media de 200 a 300 pg/ml y una tmáx media de 60-80 h. En un estudio cruzado realizado en voluntarios se aplicó buprenorfina 35 microgramos/hora y buprenorfina 70 microgramos/hora. A partir de este estudio se demostró la proporcionalidad de la dosis en las distintas concentraciones.

Después de haber retirado Buprenorfina, las concentraciones plasmáticas de buprenorfina disminuyen de forma regular y se eliminan con una vida media de aproximadamente 30 horas (en el intervalo 22-36). Debido a la continua absorción de buprenorfina procedente del depósito en la piel la eliminación es más lenta que después de la administración intravenosa.

Farmacodinamia:

Grupo farmacoterapéutico: Opioides, derivados de oripavina. Código ATC: N02AE01.

Mecanismo de acción:

La buprenorfina es un opioide potente con actividad agonista sobre receptores mu-opioides y actividad antagonista sobre los receptores kappa opioides. La buprenorfina parece tener las características generales de la morfina, pero tiene su propia farmacología específica y sus propios atributos clínicos.

Eficacia y seguridad clínica:

Adicionalmente, numerosos factores, por ejemplo: indicación y situación clínica, vía de administración y variabilidad interindividual, influyen sobre la analgesia y, por lo tanto, deben ser tenidos en cuenta cuando se comparen analgésicos.

En la práctica clínica diaria, los diferentes opioides se clasifican en función de su potencia relativa, aunque generalmente se considera una simplificación.

La potencia relativa de buprenorfina se ha descrito en la literatura en diferentes formas de aplicación y situaciones clínicas, tal y como se describe a continuación:

• Morfina V.O..: BUP I.M. en relación 1: 67-150 (dosis única; modelo de dolor agudo)

• Morfina V.O..: BUP s.l. en relación 1: 60-100 (dosis única; modelo de dolor agudo; dosis múltiple, dolor crónico, dolor oncológico)

• Morfina V.O.: BUP transdérmica en relación 1: 75-115 (dosis múltiple, dolor crónico).

Abreviaturas:

V.O. = vía oral; I.M. = intramuscular, s.l. = sublingual, BUP = buprenorfina.

Los efectos adversos son similares a los de otros analgésicos opioides potentes. La buprenorfina parece tener una propensión menor a la dependencia que la morfina.

CONTRAINDICACIONES:

DOSFOL® está contraindicado en:

• Hipersensibilidad conocida a la buprenorfina o a cualquiera de los excipientes.

• En pacientes dependientes a los opioides y para el tratamiento de abstinencia de narcóticos.

• Condiciones en las cuales el centro y la función respiratoria se encuentren o pudieran deteriorarse gravemente.

• Pacientes que estén recibiendo inhibidores de la MAO o que los hayan tomado dentro de las últimas dos semanas (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

• Pacientes que sufren de miastenia gravis.

• Pacientes que sufren de delirium tremens.

• Embarazo (ver sección Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).

• Lactancia (ver sección Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).

• Menores de 18 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo:

Hay una cantidad limitada de datos del uso de parches transdérmicos de buprenorfina en las mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva. El riesgo potencial para los humanos es desconocido.

Hacia el final del embarazo, dosis altas de buprenorfina pueden inducir depresión respiratoria en el recién nacido incluso después de un corto periodo de administración. La administración a largo plazo de buprenorfina durante los últimos tres meses de embarazo puede causar un síndrome de abstinencia en el recién nacido.

Por lo tanto, no se recomienda el uso de DOSFOL® durante el embarazo y en mujeres fértiles que no usan anticonceptivos efectivos.

Uso durante la lactancia:

La buprenorfina se excreta en la leche materna. En ratas, se ha encontrado que la buprenorfina inhibe la lactancia.

DOSFOL® no debe usarse durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se informaron las siguientes reacciones adversas después de la administración de buprenorfina transdérmica parches en estudios clínicos y de farmacovigilancia posterior a la comercialización.

Las frecuencias se dan de la siguiente manera:

Muy común (≥1 / 10).

Común (≥1 / 100 a <1/10).

Poco común (≥1 / 1,000 a <1/100).

Raras (≥1 / 10,000 a <1 / 1,000).

Muy raro (<1 / 10,000).

Desconocido (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).

a) Las reacciones adversas sistémicas notificadas con mayor frecuencia fueron náuseas y vómitos.

Las reacciones adversas locales notificadas con mayor frecuencia fueron eritema y prurito.

b)

Trastornos del sistema inmune:

Muy Raras: Reacciones alérgicas serias.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

Raras: Pérdida del apetito.

Trastornos psiquiátricos:

Poco común Confusión, trastornos del sueño, inquietud.

Raras: Efectos psicomiméticos (p. ej., alucinaciones, ansiedad, pesadillas), disminución de la libido.

Muy Raras: Dependencia, cambios de estado de ánimo.

Trastornos del sistema nervioso:

Común: Mareo, dolor de cabeza.

Poco común: Sedación, somnolencia.

Raras: Deterioro de la concentración, trastornos del lenguaje, entumecimiento, falta de equilibrio, parestesia (p. ej., sensación punzante o de ardor en la piel).

Muy Raras: Fasciculación muscular, parageusia.

Trastornos oculares:

Raras: Alteración visual, vista borrosa, edema de palpebral.

Muy Raras: Miosis.

Trastornos del oído y del laberinto:

Muy Raras: Otalgia.

Trastornos vasculares:

Poco común: Trastornos circulatorios (como hipotensión, o muy raramente colapso circulatorio).

Raras: Bochornos.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales:

Común: Disnea.

Raras: Depresión respiratoria.

Muy Raras: Hiperventilación, hipo.

Trastornos gastrointestinales:

Muy Común: Náusea.

Común: Vómito, estreñimiento.

Poco común: Boca seca.

Raras: Pirosis.

Muy Raras: Sensación de náuseas.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Muy Común: Eritema, prurito.

Común: Exantema, diaforesis.

Poco común: Rash.

Raras: Urticaria.

Muy Raras: Pústulas, vesículas.

Trastornos renales y urinarios:

Poco común: Retención urinaria, trastornos de la micción.

Trastornos del sistema reproductivo y de las mamas:

Raras: Disminución de la erección.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de la administración:

Común: Edema, cansancio

Poco común: Debilidad.

Raras: Síntomas de abstinencia*, reacciones en el sitio de administración

Muy Raras: Dolor en el tórax

*Ver sección c)

c) En algunos casos, se produjeron reacciones alérgicas tardías con signos marcados de inflamación. En esos casos el tratamiento con buprenorfina debe terminar.

La buprenorfina tiene un bajo riesgo de dependencia. Después de la interrupción de buprenorfina, los síntomas de abstinencia son poco probables. Esto se debe a la disociación muy lenta de la buprenorfina del opio receptores y a la disminución gradual de las concentraciones séricas de buprenorfina (generalmente durante un periodo de 30 horas después de la eliminación del último parche transdérmico). Sin embargo, después del uso a largo plazo de buprenorfina, los síntomas de abstinencia, similares a los que ocurren durante la abstinencia de opiáceos, no pueden ser completamente excluidos. Estos síntomas incluyen: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor y trastornos gastrointestinales.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Datos preclínicos sobre seguridad:

Los estudios toxicológicos no han mostrado indicios de ningún riesgo potencial particular en humanos. En ensayos en los que se utilizaron dosis repetidas de buprenorfina en ratas se redujo el aumento del peso corporal.

Los estudios sobre la fertilidad y la capacidad reproductora general en ratas no mostraron efectos perjudiciales. Los estudios en ratas y conejos revelaron signos de fetotoxicidad y un incremento de la pérdida pos implantación.

Los estudios en ratas mostraron una disminución del crecimiento intrauterino, retrasos en el desarrollo de algunas funciones neurológicas y una alta mortalidad peri/postnatal en neonatos después del tratamiento de 11 de 12 las madres durante la gestación o la lactancia. Existen indicios de que el alumbramiento complicado y una lactancia reducida contribuyen a estos efectos. No hubo evidencia de embriotoxicidad incluida la teratogenicidad en ratas o conejos.

Los ensayos in vitro e in vivo sobre el potencial mutagénico de buprenorfina no indicaron ningún efecto clínico relevante.

En estudios a largo plazo en ratas y ratones no hubo indicios de potencial carcinogénico relevante en humanos.

Los datos toxicológicos disponibles no indican un potencial sensibilizador de los aditivos del parche transdérmico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

En la administración de inhibidores de la MAO en los últimos 14 días antes de la administración del opioide se han observado interacciones de petidina que amenazan la vida que afectan el sistema nervioso central y función respiratoria y cardiovascular. Las mismas interacciones entre inhibidores MAO y buprenorfina no pueden descartarse.

La buprenorfina debe utilizarse con precaución cuando se coadministra con medicamentos serotoninérgicos, como los inhibidores de la MAO, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) o los antidepresivos tricíclicos, ya que aumenta el riesgo de que se produzca el síndrome serotoninérgico, una afección que puede poner en peligro la vida.

Medicamentos sedantes como las benzodiacepinas o medicamentos relacionados:

El uso concomitante de opioides con medicamentos sedantes como las benzodiacepinas o medicamentos relacionados (anestésicos, hipnóticos, sedantes, antidepresivos, neurolépticos y, en general, medicamentos que deprimen la respiración y el sistema nervioso central) aumenta el riesgo de sedación, depresión respiratoria, coma y muerte debido al efecto depresor del SNC aditivo. Debe limitarse la dosis y la duración del uso concomitante. Esto se aplica también al alcohol.

Administrado junto con inhibidores o inductores de CYP3A4, la eficacia de la buprenorfina puede ser intensificado (inhibidores) o debilitado (inductores).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No reportados.

PRECAUCIONES GENERALES:

La buprenorfina sólo debe usarse con especial precaución en la intoxicación aguda por alcohol, trastornos convulsivos, en pacientes con traumatismo craneoencefálico, shock, un nivel reducido de conciencia de origen incierto, aumento de la presión intracraneal sin la posibilidad de ventilación.

La buprenorfina ocasionalmente causa depresión respiratoria. Por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se trate a pacientes con función respiratoria deteriorada o pacientes que reciben medicamentos que pueden provocar depresión respiratoria.

Riesgo por el uso concomitante de medicamentos sedantes como las benzodiacepinas o medicamentos relacionados:

El uso concomitante de buprenorfina y medicamentos sedantes como las benzodiacepinas o medicamentos relacionados puede provocar sedación, depresión respiratoria, coma y muerte. Debido a estos riesgos, la prescripción concomitante con estos medicamentos sedantes debe reservarse a los pacientes para los que no son posibles otras opciones de tratamiento. Si se decide prescribir buprenorfina de forma concomitante con medicamentos sedantes, debe utilizarse la dosis efectiva más baja y la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.

Los pacientes deben ser seguidos de cerca para detectar signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación. En este sentido, se recomienda encarecidamente informar a los pacientes y a sus cuidadores para que estén atentos a estos síntomas.

La buprenorfina presenta una dependencia sustancialmente menor que los agonistas opioides puros. En estudios realizados con voluntarios sanos y pacientes con buprenorfina, no se han observado reacciones de abstinencia. Sin embargo, después del uso a largo plazo de buprenorfina, los síntomas de abstinencia similares a los que ocurren durante la abstinencia de opiáceos no pueden excluirse por completo. Estos síntomas son: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor y trastornos gastrointestinales.

En pacientes que abusan de los opioides, la sustitución con buprenorfina puede prevenir los síntomas de abstinencia. Ésta ha dado lugar a cierto abuso de buprenorfina y se debe tener precaución al prescribirlo a pacientes de los cuales se sospecha que tienen problemas de abuso de drogas.

La buprenorfina se metaboliza en el hígado. La intensidad y la duración del efecto pueden alterarse en pacientes con trastornos de la función hepática. Por lo tanto, dichos pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento con buprenorfina.

Pacientes con fiebre/calor externo:

La fiebre y la presencia de calor pueden aumentar la permeabilidad de la piel. Teóricamente en tales situaciones las concentraciones séricas de buprenorfina pueden aumentar durante el tratamiento con buprenorfina. Por lo tanto, en el tratamiento con el parche transdérmico, se debe prestar atención al aumento de la posibilidad de reacciones a los opioides en pacientes febriles o en aquellos con incremento de temperatura de la piel debido a otras causas

El parche transdérmico no debe exponerse a un calor excesivo (por ejemplo, sauna, radiación infrarroja).

Los atletas deben saber que este medicamento puede causar una reacción positiva a las pruebas de control de dopaje deportivo.

Trastornos respiratorios relacionados con el sueño:

Los opioides pueden causar trastornos respiratorios relacionados con el sueño, incluyendo la apnea central del sueño (ACS) y la hipoxemia relacionada con el sueño. El uso de opiáceos aumenta el riesgo de apnea central del sueño de forma dependiente de la dosis. En los pacientes que presentan apnea central del sueño, hay que considerar la posibilidad de reducir la dosis total de opioides.

Síndrome de la serotonina:

La administración concomitante de buprenorfina y otros agentes serotoninérgicos, como los inhibidores de la MAO, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), los inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) o los antidepresivos tricíclicos puede dar lugar a un síndrome serotoninérgico, una afección que puede poner en peligro la vida del paciente.

Si el tratamiento concomitante con otros agentes serotoninérgicos está clínicamente justificado, se aconseja una cuidadosa observación del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y los aumentos de dosis.

Los síntomas del síndrome serotoninérgico pueden incluir cambios en el estado mental, inestabilidad autonómica, anormalidades neuromusculares y/o síntomas gastrointestinales.

Si se sospecha de un síndrome serotoninérgico, debe considerarse una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento en función de la gravedad de los síntomas.

Efectos sobre la habilidad de conducir y utilizar maquinaria:

Los parches transdérmicos de buprenorfina tienen una gran influencia en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Incluso cuando se usa según las instrucciones, los parches transdérmicos de buprenorfina pueden afectar las reacciones del paciente en tal medida que la seguridad vial y la capacidad para operar maquinaria pueden verse afectadas. Esto aplica particularmente al comienzo del tratamiento, con cualquier cambio de dosis y cuando se usa buprenorfina concomitantemente con otras sustancias de acción central incluyendo alcohol, tranquilizantes, sedantes e hipnóticos.

Los pacientes que se ven afectados (por ejemplo, que experimentan sensación de mareo o somnolencia o presentan una visión borrosa o doble) no deben conducir vehículos o utilizar maquinaria mientras usa DOSFOL® y durante al menos 24 horas después del parche transdérmico ha sido retirado.

Los pacientes estabilizados con una dosis específica no serán necesariamente restringidos, si los síntomas mencionados arriba no están presentes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Transdérmica.

Dosis:

Pacientes mayores de 18 años de edad:

El parche no debe dividirse ni cortarse en pedazos.

La dosis debe ser adaptada a la condición del paciente individual (intensidad del dolor, sufrimiento, reacción individual). Se debe administrar la dosis más baja posible adecuada para proporcionar un alivio del dolor.

Se encuentran disponibles 3 concentraciones de parches transdérmicos para proporcionar dicho tratamiento adaptativo: DOSFOL® 20 mg (35 microgramo/hora) DOSFOL® 30 mg (52.5 microgramo/hora] y DOSFOL® 40 mg (70 microgramos/hora).

Selección de la dosis inicial:

Los pacientes que no han recibido previamente algún analgésico deberán comenzar con el tratamiento de parche transdérmico más bajo (Buprenorfina 20 mg [35 microgramos/hora]). Los pacientes a los que se les había administrado previamente un analgésico de primer escalón de la OMS (no opiáceo) o un analgésico de segundo escalón (opiáceo débil) también debe comenzar con buprenorfina 20 mg (35 microgramos/hora). De acuerdo con las recomendaciones de la OMS, la administración de un medicamento no opiáceo puede ser continuado, dependiendo de la condición médica general del paciente.

Al pasar de un analgésico de tercer escalón (opioide fuerte) a DOSFOL® y se elige la concentración inicial del parche transdérmico, la naturaleza de la medicación anterior, la administración y la dosis media diaria debe tenerse en cuenta para evitar la recurrencia del dolor. En general es aconsejable valorar la dosis individualmente, empezando por el parche transdérmico más bajo (Buprenorfina 20 mg [35 microgramos/hora]). La experiencia clínica ha demostrado que los pacientes que fueron previamente tratados con dosis diarias más altas de un opiáceo fuerte (en la dimensión de aproximadamente 120 mg de morfina oral) pueden comenzar la terapia con la siguiente concentración más alta de parche transdérmico (ver también sección Farmacocinética y farmacodinamia).

Para permitir la adaptación de la dosis individual en un periodo de tiempo adecuado, se recomienda que los analgésicos de liberación inmediata estén disponibles durante la valoración de la dosis.

La concentración necesaria de DOSFOL® parches transdérmicos debe adaptarse a los requerimientos de cada paciente y debe revisarse a intervalos regulares.

Después de la aplicación del primer parche transdérmico de buprenorfina, el suero de buprenorfina aumenta lentamente tanto en los pacientes que han sido tratados previamente con analgésicos como en los que no lo han sido. Por lo tanto, inicialmente es poco probable que se produzca un rápido inicio del efecto. En consecuencia, la primera evaluación del efecto analgésico sólo debe realizarse después de 24 horas.

El medicamento o medicamentos analgésicos previos (con excepción de los opiáceos transdérmicos) deben ser administrados en la misma dosis durante las primeras 12 horas después de cambiar a DOSFOL®, así como un medicamento de rescate adecuado a demanda en las 12 horas siguientes.

Valoración de dosis y terapia de mantenimiento:

El parche transdérmico DOSFOL® debe ser reemplazado después de 96 horas (4 días) a más tardar. Para mayor comodidad de uso, el parche transdérmico se puede cambiar dos veces por semana a intervalos regulares, por ejemplo, siempre el lunes por la mañana y el jueves por la noche. La dosis debe ser valorada individualmente hasta que se alcanza la eficacia analgésica. Si la analgesia es insuficiente al final del periodo de aplicación inicial, se puede aumentar la dosis, ya sea aplicando más de un parche transdérmico de la misma concentración o bien cambiando a la siguiente concentración del parche transdérmico. No se deben administrar más de parches 2 transdérmicos a la vez.

Antes de la aplicación de la siguiente concentración de buprenorfina, la cantidad total de opiáceos administrados además del parche transdérmico previos deberán tenerse en consideración, es decir, se debe tener en cuenta la cantidad total de opiáceos necesarios y la dosis ajustada en consecuencia.

Los pacientes que requieren un analgésico complementario (p. ej. para el dolor irruptivo) durante la terapia de mantenimiento pueden tomar por ejemplo uno o dos 0,2 mg de tabletas sublinguales de buprenorfina cada 24 horas, además del parche transdérmico. Si es necesario añadir 0,4-0,6 mg de buprenorfina sublingual, se deberá utilizar la siguiente dosis.

Duración del tratamiento:

DOSFOL® no debe administrarse bajo ninguna circunstancia durante más tiempo del absolutamente necesario. Si el tratamiento del dolor a largo plazo con buprenorfina es necesario, teniendo en cuenta la naturaleza y gravedad de la enfermedad, entonces se debe llevar a cabo un control cuidadoso y regular (si es necesario descansos en el tratamiento) para establecer si y en qué medida se necesita un tratamiento adicional.

Discontinuación de DOSFOL®:

Después de retirar el parche transdérmico, las concentraciones de suero de buprenorfina disminuyen gradualmente, por lo que el efecto analgésico se mantiene durante cierto tiempo. Esto debe tenerse en cuenta cuando se usen otros opiáceos con DOSFOL®. Como regla general, no debe administrarse el opioide subsiguiente dentro de las 24 horas siguientes al retiro de DOSFOL®. Por el momento, sólo se dispone de información limitada sobre la dosis inicial de otros opiáceos administrados después de la descontinuación de los parches transdérmicos de buprenorfina.

Poblaciones especiales:

Adultos mayores:

No es necesario ajustar la dosis de buprenorfina para las personas de edad avanzada.

Pacientes con insuficiencia renal:

Dado que la farmacocinética de la buprenorfina no se altera durante el curso de la insuficiencia renal, es posible su uso en pacientes con insuficiencia renal, incluyendo pacientes en diálisis.

Pacientes con insuficiencia hepática:

La buprenorfina se metaboliza en el hígado. La intensidad y duración de su acción puede verse afectada en pacientes con función hepática dañada. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia hepática deberán ser cuidadosamente monitoreados durante el tratamiento con parches transdérmicos de buprenorfina.

Población pediátrica:

Como los parches transdérmicos de buprenorfina no han sido estudiados en pacientes menores de 18 años de edad, el uso de DOSFOL® en pacientes menores de esta edad no se recomienda.

Método de administración:

Uso transdérmico.

El parche transdérmico se debe aplicar sobre la piel limpia y no irritada en una superficie plana y sin vello. No debe aplicarse en cualquier parte de la piel con cicatrices grandes. Preferiblemente sitios en la parte superior del cuerpo: parte superior de la espalda o por debajo de la clavícula en el pecho. En caso de vello, cortar con unas tijeras (no afeitar). Si el lugar de aplicación requiere limpieza, debe hacerse con agua. No debe utilizarse jabón o cualquier otro producto de limpieza. Deben evitarse las preparaciones de la piel que pueden afectar la adhesión del parche transdérmico en la zona seleccionada para la aplicación.

La piel debe estar completamente seca antes de la aplicación. El parche transdérmico debe ser aplicado inmediatamente después de sacarlo del sobre. Después de retirar el revestimiento de liberación, el parche transdérmico debe ser presionado firmemente en su lugar con la palma de la mano durante aproximadamente 30 segundos. El parche transdérmico no se verá afectado al bañarse, ducharse o nadar.

El parche transdérmico debe usarse continuamente durante un máximo de 4 días. Tras la eliminación del parche anterior un nuevo parche transdérmico debe aplicarse en un lugar diferente de la piel. Por lo menos una semana debe transcurrir antes de que se aplique un nuevo parche transdérmico en la misma área de la piel.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La buprenorfina tiene un amplio margen de seguridad. Gracias a la entrega controlada de pequeñas cantidades de buprenorfina en la circulación sanguínea, las concentraciones altas o tóxicas de buprenorfina en la sangre son poco probables. La concentración máxima de buprenorfina en el suero después de la aplicación del parche de buprenorfina 70 microgramos/h es aproximadamente seis veces menor que después de la administración del tratamiento intravenoso de la dosis terapéutica de 0,3 mg de buprenorfina.

Síntomas:

En principio, en sobredosis con buprenorfina, se esperan síntomas similares a los de otros medicamentos de acción central (opioides). Éstos pueden ser: depresión respiratoria, sedación, somnolencia, náuseas, vómitos, colapso cardiovascular y miosis notable.

Tratamiento:

Se aplican medidas generales en caso de emergencia. Las vías respiratorias deben mantenerse abiertas (¡aspiración!). Mantener la Respiración y la circulación dependiendo de los síntomas. La naloxona tiene un impacto limitado sobre el efecto depresor respiratorio de la buprenorfina.

Se requieren altas dosis administradas repetidamente en forma de bolos o de infusión (por ejemplo, comenzando con la administración de un bolo de 1-2 mg por vía intravenosa. Para alcanzar un efecto antagonista adecuado, se recomienda la administración por infusión de naloxona para mantener constantes los niveles plasmáticos). Por lo tanto, una ventilación adecuada debe mantenerse.

PRESENTACIONES:

Caja con 2 y 4 parches con buprenorfina 20 mg (35 μg/h).

Caja con 4 parches con buprenorfina 30 mg (52.5 μg/h).

Caja con 2 y 4 parches con buprenorfina 40 mg (70 μg/h).

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese la caja bien cerrada.

Consérvese el parche en su envoltura original.

Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Léase instructivo anexo. Aplicar sobre la piel completamente limpia y seca. Prohibida la venta fraccionada del producto. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. No se administre a menores de 18 años. No se use en el embarazo y lactancia. Su uso prolongado aun a dosis terapéuticas puede causar dependencia. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que, si se ve afectado, no deberá conducir vehículos ni maquinaria durante su uso, ni por lo menos 24 horas después de que se haya retirado el parche. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Para:

Sandoz GmbH

Biochemiestraße 10, 6250 Kundl

Austria

Representante Legal:

SANDOZ, S.A. de C.V.

La Candelaria No. 186, Col. Atlántida,

C.P. 04370, Coyoacán, Ciudad de México, México.

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