FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g contienen:
Estriol 50 mg
Excipientes cbp 100 g

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: En el tratamiento de alteraciones patológicas relacionadas con la deficiencia de estrógeno, tales como, vaginitis, vulvitis, prurito vulvar y vaginal, craurosis, secreciones, úlceras por presión en pacientes que utilizan presario. Para facilitar la discriminación en los frotis vaginales que son difíciles de evaluar. También en el pre y post-tratamiento de cirugía vaginal, como un tratamiento coadyuvante en las infecciones vaginales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Grupo farmacoterapéutico: Agente terapéutico vaginal.

Código ATC: G03CA04.

Farmacodinamia: Este medicamento contiene la hormona estriol, la cual es idéntica a la hormona natural. En comparación con otros estrógenos, el efecto de Estriol es de acción relativamente corta debido a que el fármaco sólo se retiene en el tejido diana durante un corto tiempo, su afinidad a las proteínas plasmáticas es baja y se metaboliza y elimina rápidamente. El estriol estimula específicamente el epitelio de la vulva, la vagina y del cuello uterino; sin embargo, no tiene un efecto proliferativo en el endometrio a las dosis recomendadas. Por lo tanto, el producto se utiliza en el tratamiento local de enfermedades en el área vaginal provocadas por los bajos niveles de estrógeno durante la menopausia y en pacientes de edad avanzada.

Farmacocinética:

Absorción: El estriol es reabsorbido en su totalidad por la mucosa vaginal con rapidez. En aplicaciones de dosis terapéuticas, la concentración plasmática del estriol se encuentra dentro de los valores cíclicos normales.

Después de la aplicación vaginal, aproximadamente el 20% de la dosis alcanza la circulación general, sin sufrir alteraciones, así con una aplicación de 0.5 mg de estriol (1 g de crema), se alcanza una concentración sérica de 0.4-0.6 nmol/L (144 pg/mL) después de un periodo de 1-3 horas. Sin embargo, hay grandes variaciones individuales.

Distribución: El estriol disponible sistémicamente muestra una baja afinidad a la albúmina plasmática. A diferencia de otros estrógenos, el estriol difícilmente se une a las globulinas de transporte.

Metabolismo y eliminación: La semivida plasmática del estriol no conjugado es de aproximadamente 9-10 horas. Después de 4 horas, el 90% se encuentra en su forma conjugada. Este metabolito se elimina rápidamente del plasma por medio del hígado y sufre circulación enterohepática. La excresión en la orina ocurre en la forma de glucoronatos y sulfatos. Con una única dosis oral de 2 mg de estriol, la concentración máxima en orina se observa durante las primeras 6 horas, la cual disminuye rápidamente.

CONTRAINDICACIONES:

- Endometriosis (incluyendo sospecha).

- En caso de tumor estrógeno-dependiente existente, anterior o ante la sospecha de su presencia, tanto en el endometrio como en las glándulas mamarias.

- Después del tratamiento de sangrado vaginal ocasionado por causas desconocidas.

- Embarazo y lactancia.

- Hipersensibilidad al estriol o a alguno de los otros componentes de la fórmula.

- Hiperplasia endometrial.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El uso de este producto durante el embarazo está contraindicado.

Si durante el uso de este medicamento se presenta un embarazo, o se tiene sospecha de embarazo, se debe suspender el tratamiento inmediatamente y acudir con el médico.

En estudios experimentales en animales se encontraron indicios de riesgos para el feto. Sin embargo, no se disponen de estudios epidemiológicos controlados en humanos.

Lactancia: No debe utilizarse durante la lactancia debido a que podría reducir la producción de leche materna, además de que pequeñas cantidades del fármaco pasan a través de la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Frecuencias: “Muy frecuente” (≥ 1/10); “frecuente” (< 1/10, ≥ 1/100); “ocasional” (< 1/100, ≥ 1/1,000); “raro” (< 1/1,000, ≥ 1/10,000); “muy severo” (< 1/10,000).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios preclínicos con estriol que evaluaron la toxicidad después de una administración repetida, la genotoxicidad y el potencial carcinogénico, no mostraron indicios claros de riesgos especiales en humanos. Sin embargo, estudios epidemiológicos carcinogénicos, así como estudios en animales con estriol, han mostrado un mayor riesgo carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de medicamentos que causan inducción enzimática, tales como barbitúricos, hidantoínas, carbamazepina y rifampicina, puede incrementar el metabolismo de los estrógenos, lo que podría causar sangrados intermenstruales (manchado) o sangrados vaginales irregulares. Sin embargo, estos tipos de interacciones son poco probables con DROSSAGYN, debido a que su acción es primordialmente local, evitando así la circulación enterohepática.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Como en toda terapia con estrógeno, está indicado el monitoreo clínico de rutina.

Se debe tener un monitoreo especial a pacientes con insuficiencia hepática grave, enfermedad grave del miocardio, insuficiencia renal, epilepsia o migraña (incluyendo antecedentes), hipertensión, diabetes mellitus, porfiria e hiperlipidemia. También en pacientes con urticaria severa, erupción vesicular o en otosclerosis con tendencia a empeorar, durante un embarazo temprano o en pacientes con historial clínico de tromboflebitis o enfermedad tromboembólica.

En caso de que la condición de los síntomas mencionados arriba empeoren, así como en caso de trombosis o hepatitis, deberá suspenderse el tratamiento inmediatamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Vaginal. Léase instructivo anexo.

Dosificación: Durante la primera semana de tratamiento, aplicar 1 g de crema una vez al día por las noches.

Posteriormente, continúe aplicando 1 g de crema de 2 a 3 veces por semana hasta que los síntomas desaparezcan. Si se debe aplicar DROSSAGYN en la piel del área genital, y no se prescribe de otra forma, aplicar una capa delgada en la piel del área afectada, una vez al día durante la primer semana y posteriormente de 2 a 3 veces por semana.

En un tratamiento a largo plazo, se debe dar un descanso de 4 semanas cada 2 a 3 meses, para determinar la necesidad de tratamiento adicional.

El uso y seguridad de este medicamento no se ha evaluado en niñas y adolescentes.

Las instrucciones de uso para el aplicador se encuentran en el instructivo del producto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad del estriol es muy baja. No se esperan síntomas tóxicos cuando se utiliza conforme a lo prescrito.

Los síntomas que se pueden presentar después de una ingesta involuntaria de la crema por niños pequeños son: náuseas, vómito y en niñas un leve sangrado vaginal. Si es necesario se puede realizar un lavado estomacal.

PRESENTACIÓN: Caja con un tubo con 50 g, aplicador e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura no mayor de 30 ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se administre durante el embarazo y la lactancia. No ingerible. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en Alemania por:

Pharbil Waltrop GmbH

Im Wirrigen 25

45731 Waltrop

Alemania

Para:

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Steinengraben 18

4051 Basel

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Representante legal e importador:

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Distribuido por:

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Toluca, México, México.

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Reg. Núm. 258M2017 SSA IV