FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:

Clorhidrato de mebeverina 1 g

Vehículo, c.b.p. 100 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiespasmódico para niños, preescolares, escolares y adolescentes. Indicado en el alivio del cólico, dolor abdominal funcional, migraña abdominal o dolor abdominal recurrente y molestias intestinales relacionadas con el síndrome de intestino irritable. Tratamiento del espasmo gastrointestinal secundario a enfermedades intestinales funcionales y orgánicas como diverticulosis, diverticulitis del colon y enteritis regional. Tratamiento coadyuvante en la diarrea asociada al síndrome de intestino irritable. Tratamiento de algunos trastornos de la vesícula y conductos biliares (e. g., discinesia biliar).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El clorhidrato de mebeverina es un derivado metoxibenzamínico con actividad antiespasmódica de acción directa sobre toda la musculatura lisa, actúa aliviando el espasmo y regulando la motilidad colónica. Se ha observado una importante reducción de la actividad colónica alterada de hasta un 53% en aquellos pacientes con síndrome de intestino irritable a los cuales se les administraron dosis orales de mebeverina entre 100 y 200 mg. En niños menores de 10 años se calcula la dosis a razón de 3 mL por 5 kg de peso.

El principal mecanismo de acción mediante el cual se obtiene el efecto antiespasmódico, está dado por la capacidad de la mebeverina para reducir la permeabilidad de los canales de Na+ de la membrana de la célula muscular lisa gastrointestinal, regulando el ingreso de Na+ al interior de la célula, así como la salida de K+, evitando con esto la despolarización de la membrana y la consecuente apertura de los canales de Ca++, quienes son los responsables directos de la contracción muscular a través de la fosforilación de la miosina.

Un mecanismo de acción adicional del clorhidrato de mebeverina, para evitar la relajación sostenida o hipotonía muscular intestinal lisa que se produce cuando se estimulan mediante la noradrenalina a los receptores de membrana a1, es a través del bloqueo de la capacidad que tiene la célula muscular lisa de reponer los depósitos intracelulares de Ca++ localizados en la cercanía de los receptores a1 y que en condiciones normales son activados mediante el estímulo con noradrenalina, evitando con esto la hiperpolarización de la membrana con la consecuente disminución del tono muscular mediante bloqueo de los canales de K+ de la célula, evitando el reingreso de Ca++ al interior de la misma.

El clorhidrato de mebeverina a diferencia de los medicamentos antimuscarínicos tradicionales no actúa bloqueando los receptores de acetilcolina, lo que prácticamente le libera de los efectos secundarios antimuscarínicos indeseables como la sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, etcétera.

Más del 90% del clorhidrato de mebeverina se absorbe en el intestino después de su administración oral. La molécula de mebeverina es rápidamente metabolizada de manera activa en el hígado en donde sufre una descomposición mediante hidrólisis en dos metabolitos inactivos principales que son el ácido verátrico y el alcohol mebeverina. El ácido verátrico es excretado en la orina. El alcohol mebeverina se transforma parcialmente en el correspondiente ácido carboxílico (ácido mebeverínico) y parcialmente en el ácido carboxílico desmetilado, los cuales son también excretados por la orina. El 95% del fármaco es excretado por la orina y el restante 5% por las heces.

La excreción de los metabolitos se completa dentro de las 24 horas posteriores a la ingesta de una dosis por vía oral. Debido a que la mebeverina no se acumula en el organismo, no se requiere ajustar la dosis aún en los pacientes de edad avanzada.

Los estudios clínicos con las formulaciones de comprimidos o cápsulas se han realizado sólo en adultos. Los datos de seguridad y eficacia clínica de los estudios clínicos, así como de la experiencia poscomercialización con una formulación en suspensión de pamoato de mebeverina en pacientes > 3 años han demostrado que mebeverina es eficaz, segura y bien tolerada.

Los estudios clínicos con mebeverina en suspensión demostraron que la mebeverina fue eficaz en la mejoría de los síntomas de síndrome de colon irritable en niños. Otros estudios abiertos, controlados por comparación con el valor basal con suspensión de mebeverina, confirmaron la eficacia del fármaco.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: Sólo se dispone de datos muy limitados sobre la utilización de mebeverina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales son insuficientes con respecto a la toxicidad para la reproducción. DUSPATALIN® no está recomendado durante el embarazo.

Lactancia: Se desconoce si mebeverina o sus metabolitos se excretan en la leche materna. La excreción de mebeverina en la leche no se ha estudiado en animales. DUSPATALIN® no debe utilizarse durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, la mebeverina es bien tolerada, en casos extremadamente raros se han reportado algunos casos de reacciones cutáneas, náusea, vómito y mareos.

Se han observado reacciones alérgicas principalmente, aunque no de forma exclusiva, en la piel (con los datos actualmente disponibles no se puede calcular su frecuencia).

Trastornos del sistema inmunológico: Hipersensibilidad (reacciones anafilácticas).

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Urticaria, angioedema, edema facial, exantema.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Mebeverina se ha estudiado durante su fase de desarrollo en varias especies animales en investigaciones agudas, subcrónicas y de la reproducción.

La toxicidad en la reproducción de mebeverina no se investigó suficientemente en ensayos en animales. Hasta ahora no hay indicación de potencial teratogénico en ratas y conejos hasta dosis de 100 mg/kg/día, administrados como una dosis única. Sin embargo, se observaron efectos embriotóxicos (crecimiento disminuido, embrioletalidad) en ratas a las que se administraron 50 mg/kg dos veces al día, que es equivalente a 2 veces la dosis clínica máxima en humanos. Este efecto no se observó en conejos.

En un estudio de fertilidad oral en ratas macho y hembra no se observaron efectos en las generaciones F0 y tres F1 hasta e incluyendo el nivel de dosis de 1 vez la dosis humana recomendada.

No se observaron efectos teratogénicos en ninguna especie.

En los estudios estándar de genotoxicidad in vitro e in vivo, mebeverina estuvo desprovista de efectos genotóxicos. No se han realizado estudios de carcinogenicidad pues no hay sospecha de potencial carcinogénico.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado a la fecha.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Ninguna.

PRECAUCIONES GENERALES: Ninguna.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis: La que se indica a continuación, 3 veces al día:

Menores de 3 años: 2.5 mL.

De 3 a 9 años: 5.0 mL.

Mayores de 10 años: 10.0 mL.

Adultos: 15.0 mL.

Se puede calcular la dosis ponderal a razón de 3 mL por 5 kg de peso al día, dividido en 3 tomas o utilizar la siguiente relación 6 mg/kg/24 h, sólo en niños menores de 10 años y en cuyo caso la dosis total diaria no excederá los 15 mL en niños de 3 a 9 años, ni será mayor a 7.5 mL al día en menores de 3 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado a la fecha.

PRESENTACIÓN:

Caja con frasco con 100 mL y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Agítese antes de usarse. No se deje
al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

ABBOTT LABORATORIES DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Calz. de Tlalpan No. 3092
Col. Ex Hacienda Coapa, C.P. 04980
Deleg. Coyoacán, D. F., México

Reg. Núm. 259M2009, SSA IV

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