FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) indicado para procesos inflamatorios y para el alivio de los síntomas de la conjuntivitis alérgica como el prurito, hiperemia y edema conjuntival.

Reducción del dolor, inflamación y ardor en eventos posquirúrgicos (cirugía de catarata, cirugía refractiva). Indicado como antiinflamatorio y analgésico en inflamaciones crónicas no infecciosas como la uveítis y episcleritis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Ketorolaco es un antiinflamatorio no esteroideo de la familia de los derivados heterocíclicos del ácido acético. Su formulación como sal de trometamina de ketorolaco le proporciona hidrosolubilidad a la molécula.

Se absorbe rápidamente después de administración oral o intramuscular. Alcanza su concentración máxima en plasma en 30 a 50 minutos. La biodisponibilidad oral es de 80%. Se une a proteínas en 90-99%. Tiene una vida media de eliminación de 4 a 6 horas. Su metabolismo es hepático. Su eliminación es renal en 90%, mientras que 10% permanece sin cambios y se excreta como conjugado glucorónico por la vía biliar. La tasa de eliminación disminuye en ancianos y en pacientes con falla renal.

El ketorolaco actúa mediante el bloqueo de la biosíntesis de prostaglandinas a través de la inhibición reversible de ciclooxigenasas (COX), prioritariamente de la forma COX1, y en menor proporción de la forma COX2. Las prostaglandinas producen miosis, hiperemia conjuntival y cambios en la presión intraocular, procesos que se ven inhibidos con ketorolaco, no tiene efecto sobre la síntesis de leucotrienos.

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a alguno de los ingredientes de la fórmula. En pacientes que estén recibiendo medicamento que pudiera prolongar el tiempo de sangrado se recomienda sea utilizado con precaución.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: De acuerdo a la clasificación de riesgo de la FDA, ketorolaco se considera categoría C.

No se recomienda su uso durante el embarazo o lactancia, ya que no hay estudios del ketorolaco utilizado de forma tópica oftálmica en mujeres embarazadas ni lactando, su uso durante el embarazo o lactancia es responsabilidad del médico tratante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Después de la administración tópica, las reacciones adversas más comunes son ardor, escozor e hiperemia de la conjuntiva, lo que es inherente a este tipo de fármacos, dada su naturaleza ácida. La FDA reporta que hasta 40% de los sujetos que participan en ensayos clínicos con ketorolaco oftálmico experimentan ardor, escozor y prurito. Estos efectos se han disminuido al formular el ketorolaco como sal de trometamina, lo que aumenta su solubilidad y resulta en una solución menos irritante. Efectos adversos que ocurren raramente son: ojo seco, infiltrados corneales, úlcera corneal, visión borrosa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ketorolaco trometamina no fue carcinogénico en ratas que recibieron hasta 5 mg/kg/día por vía oral durante 24 meses (151 veces la dosis máxima recomendada en oftálmica tópica humana, en una base de mg/kg, suponiendo 100% de absorción en humanos y animales) ni en los ratones dando 2 mg/kg/día por vía oral durante 18 meses (60 veces la dosis máxima recomendada en oftálmica tópica humana, en una base de mg/kg, suponiendo 100% de absorción en humanos y animales).

Ketorolaco trometamina no fue mutagénico in vitro en el ensayo de AMEs u otros ensayos de mutación. Del mismo modo, no dio lugar a un aumento in vitro en síntesis no programada de ADN o un aumento in vivo de la ruptura de cromosomas en los ratones. Sin embargo, ketorolaco trometamina se reflejó en un aumento de la incidencia de aberraciones cromosómicas en células ováricas de hámsters chinos.

La administración de ketorolaco durante la organogénesis no fue teratogénica en conejos o ratas después de una dosis oral de hasta 109 veces y 303 veces la dosis máxima recomendada oftálmica tópica humana, respectivamente, en una base de mg/kg suponiendo 100% de absorción en humanos y animales.

Ketorolaco trometamina no redujo la fertilidad cuando se administró por vía oral a ratas macho y hembra a dosis de hasta 272 y 484 veces la dosis máxima recomendada en oftálmica tópica humana, respectivamente, en una base de mg/kg, suponiendo 100% de absorción en los humanos y animales.

En un estudio poblacional realizado en madres con exposición a AINE's en el primer trimestre del embarazo, se encontró una relación positiva entre el consumo de estos y el desarrollo de defectos cardiacos fetales 1.86 (IC95%: 1.32-2.62) y de defectos orofaciales 2.61 (IC95%: 1.01-6.78).

Las prostaglandinas derivadas de las ciclooxigenasas tienen un efecto prioritario en la reproducción femenina. En ratones, la ovulación, fertilización, implantación y decidualización son defectuosas en ausencia de COX-1 y COX-2.39.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a que existe riesgo potencial de sensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico, derivados del ácido fenilacético y otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, debe tenerse precaución en pacientes con antecedentes de sensibilidad ante estos medicamentos.

Hay un riesgo potencial de algunos fármacos antiinflamatorios no esteroideos de incrementar el tiempo de sangrado debido a su interferencia en la agregación trombocítica.

Se ha reportado que algunos antiinflamatorios oculares pueden aumentar el sangrado de los tejidos oculares en el momento de la cirugía ocular.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: No aplicar ketorolaco sobre lentes de contacto insertos. No se ha demostrado su seguridad en menores de 3 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Instilar 1 a 2 gotas cada 6 a 8 horas.

Vía de administración: Oftálmica.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis por lo general no causa problemas agudos, si se presenta, suspender el medicamento y realizar lavado ocular con abundante agua destilada. Si es ingerido accidentalmente tome abundantes líquidos para diluir y consulte a su médico.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco gotero con 5 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No ingerible. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

No se use durante el embarazo y lactancia.

Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

LABORATORIOS SOPHIA, S.A. de C.V.

Av. Paseo del Norte Núm. 5255

Col. Guadalajara Technology Park, C.P. 45010

Zapopan, Jalisco, México

Reg. Núm. 185M2013, SSA IV