FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL de SOLUCIÓN contienen:

Cada 100 mL de SOLUCIÓN contienen:

Cada mL equivale a 20 gotas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento sintomático de náuseas y vómitos. Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.

Preparación en exploraciones del tubo digestivo. Trastornos digestivos provocados por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplásica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: Cleboprida es una ortopramida que, a través de su investigación farmacológica y clínica, ha demostrado comportarse como regulador de la motilidad gastrointestinal, eficaz antiemético, procinético y bloqueador de las repercusiones digestivas del estrés.

Cleboprida presenta propiedades antidopaminérgicas y posee una serie de propiedades farmacológicas que indican, por un lado, una selectividad por receptores dopaminérgicos con preferencia sobre otro tipo de receptores y, por otro, una selectividad entre distintas poblaciones de receptores para la dopamina. A nivel central actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el área del gatillo quimiorreceptora, interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes. A nivel periférico, el bloqueo de los receptores D2 produce un incremento del peristaltismo intestinal (efecto procinético), que es potenciado al actuar también como colinérgico indirecto, facilitando la liberación de acetilcolina por las neuronas postganglionares intestinales.

Propiedades farmacocinéticas: Ante la imposibilidad de efectuar estudios farmacocinéticos en humanos debido al gran volumen de distribución que presenta cleboprida y teniendo en cuenta las dosis tan bajas que se administran, los datos de farmacocinética se han basado en estudios de experimentación animal.

Cleboprida, vía oral, se absorbe rápidamente, obteniéndose las concentraciones plasmáticas máximas de 2.19 mcg/mL (dosis orales de 0.5 mg) a las 1-2 h. Se metaboliza en el hígado originando N-desbencilcleboprida. La eliminación de cleboprida no metabolizada es rápida, mientras que el metabolito tiene una semivida de eliminación prolongada.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

No administrar a pacientes cuya estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial (hemorragias, obstrucción, perforación). Pacientes con probada discinesia tardía a neurolépticos.

Epilepsia: Enfermedad de Parkinson u otros trastornos extrapiramidales.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse en el primer trimestre del embarazo y lactancia, aun cuando no se han comprobado efectos teratogénicos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes reacciones adversas han sido notificadas en ensayos clínicos y durante la experiencia post-comercialización. En la siguiente tabla se incluyen las reacciones adversas procedentes de ensayos clínicos y de la experiencia post-comercialización, siguiendo la siguiente convención: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1,000 a < 1/100), raras (≥ 1/10,000 a < 1/1,000) y muy raras (< 1/10,000).

(1) La hiperprolactinemia, galactorrea, amenorrea, ginecomastia y disfunción eréctil han sido notificadas en pacientes tras tratamientos prolongados.

(2) Las distonías se han notificado con más frecuencia en cuello, lengua o cara.

(3) Se han descrito casos de discinesia tardía en pacientes ancianos tras tratamientos prolongados.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados en animales de experimentación no han evidenciado efectos teratogénicos ni embriotoxicidad. No se efectuaron pruebas específicas de teratogenicidad con la especialidad ya que, debido a la naturaleza de los excipientes, dichas pruebas se consideraron equivalentes a las efectuadas con el principio activo cleboprida.

Se ensayó el potencial mutagénico de cleboprida mediante el test de Ames, en cepas de Salmonella typhimurium, con y sin activación metabólica. No hubo evidencia de potencial mutagénico de cleboprida en ninguna de las cepas utilizadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Potencia los efectos de las fenotiazinas y otros antidopaminérgicos sobre el sistema nervioso central. Disminuye el efecto de la digoxina y la cimetidina. Los anticolinérgicos y los analgésicos narcóticos neutralizan su acción en el tracto digestivo.

Su administración concomitante con el alcohol, tranquilizantes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.

La administración concomitante de cleboprida con IMAO puede aumentar el riesgo de aparición de reacciones adversas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En raras ocasiones puede causar hiperprolactinemia en tratamientos prolongados.

PRECAUCIONES GENERALES: Durante el tratamiento deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

Dosis superiores a las recomendadas pueden aumentar la posibilidad de aparición de reacciones extrapiramidales especialmente en niños y adolescentes.

Cleboprida debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal severa ya que pueden incrementarse o prolongarse las concentraciones plasmáticas del fármaco.

Se debe prestar atención a la aparición de un aumento en los niveles de prolactina especialmente en pacientes con tumores de la mama o adenocarcinoma hipofisiario secretor de prolactina.

Se han descrito casos de metahemoglobinemia adquirida debida a las ortopramidas (benzamidas) en recién nacidos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Solución pediátrica: Las gotas se administrarán directamente o disueltas en medio vaso de agua, antes de las principales comidas.

Dosis ponderal: 15.63 mcg/kg/día (dividida en tres tomas).

0.25 mL equivalen a 5 gotas y a 15.63 mcg de cleboprida. Dosificar de acuerdo con la indicación del médico, la siguiente es una tabla de orientación únicamente.

Dosis dividida en tres tomas durante el día (con intervalos de 8 h)

Solución adulto:

Adolescentes y adultos jóvenes (entre 12 y 20 años), tomar 1 cucharadita de 2.5 mL 3 veces al día (antes de cada comida).

Adultos (mayores de 20 años) Tomar 2 cucharaditas de 2.5 mL 3 veces al día (antes de cada comida). En algunos casos puede ser aconsejable disminuir la dosis a la mitad.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Por sobredosificación puede aparecer somnolencia, desorientación y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento.

De persistir los síntomas se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco de 90 mL con jeringa dosificadora graduada.

Caja con frasco de 125 mL o 250 ml con cuchara dosificadora graduada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado, a no más de 30ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.

Solución Pediátrica:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. No se use en el primer trimestre del embarazo y la lactancia. Emplear únicamente la jeringa dosificadora contenida en el envase.

Solución Adulto:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. No se use en el primer trimestre del embarazo y la lactancia. No se administre en menores de 12 años. Este medicamento puede provocar somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. Emplear únicamente la cuchara dosificadora contenida en el envase.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

drugsafety.mx@grunenthal.com

Hecho en España por:

ltalfarmaco, S.A.

C/San Rafael, 3, Pol. lnd. Alcobendas

Alcobendas 28108, Madrid, España

O bien

Hecho en España por:

Almirall Hermal GmbH.

Scholtzstraße 1, 3 und 6

21465, Reinbek, Alemania

Para:

Industrias Farmacéuticas Almirall, S.A.

Ctra. Nacional II Km 593, 08740

Sant Andreu de la Barca, Barcelona, España

Distribuido por:

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Lote 97, Almacén 2, Col. El Sabino

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Representante legal e Importador:

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Periférico Sur No. 5991, Col. Arenal Tepepan

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Reg. Núm. 503M2003, SSA IV