FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Pantoprazol sódico sesquihidratado equivalente a 40 mg de Pantoprazol
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Pantoprazol está indicado para cicatrización y prevención de lesiones ácido pépticas esófago-gastro duodenales y para alivio de los síntomas gastrointestinales asociados a la enfermedad ácido péptica en aquellos casos en los que se requiere de un control y reducción sostenida de la secreción gástrica de ácido clorhídrico:

Enfermedad ácido péptica manifestada como: úlcera duodenal, úlcera gástrica, *úlcera-péptica asociada a infección por Helicobacter pylori (*los pacientes con lesiones ácido pépticas asociadas a infección producida por Helicobacter pylori requieren de tratamiento adicional combinado con antibióticos específicos para la erradicación del mismo), úlcera péptica refractaria Helicobacter pylori (-) y otras lesiones refractarias al tratamiento previo con antagonistas H2. Control del síndrome de Zollinger-Ellison, enfermedad por reflujo gastroesofágico con esofagitis por reflujo (ERGE grados I, II, III, y IV de Savary-Miller), esofagitis leve a moderada (grados Ic/II de Vandenplas) en niños de 6 a 12 años; esofagitis por reflujo gastroesofágico con manifestaciones y/o lesiones extraesofágicas asociadas al reflujo (i. e. disfonía, asma, laringitis, sinusitis crónica, etcétera), esofagitis leve con síntomas asociados a ésta (e.g. pirosis, regurgitación ácida, odinofagia, etcétera), terapia de mantenimiento a largo plazo para la prevención de recaídas de reflujo gastroesofágico, enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosivo (ERNE), tratamiento de la pirosis, dispepsia y otros trastornos digestivos funcionales asociados a enfermedad ácido péptica, gastritis y/o duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, tratamiento y prevención de la gastritis medicamentosa secundaria a consumo de crónico de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). Prevención preoperatoria de neumonía por broncoaspiración de ácido (síndrome de Mendelson). Como prueba terapéutica diagnóstica para descartar origen de dolor torácico no cardiovascular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Pantoprazol es un benzimidazol sustituido que inhibe potentemente la secreción de ácido clorhídrico producida por el estómago, mediante la inhibición selectiva y específica de las bombas de protones de las células parietales. Pantoprazol es convertido a su forma activa en el medio ácido (pH < 3) propio de las células parietales en donde inhibe a la enzima H/K+ ATPasa, la cual participa en la etapa final de la producción de ácido clorhídrico en el estómago.

El grado de inhibición de ácido clorhídrico es dosis dependiente, y su acción produce una potente supresión de larga duración en la producción de ácido, inhibiendo tanto la secreción basal de ácido como la secreción estimulada.

Debido a que Pantoprazol actúa en el sitio efector enzimático final de la producción de ácido, la inhibición de ésta es controlada independientemente de la naturaleza del estímulo (acetilcolina, histamina o gastrina).

Este efecto es el mismo si se administra Pantoprazol tanto por vía oral como parenteral intravenosa.

El incremento en los niveles séricos de gastrina, no excede habitualmente los límites de los valores normales de referencia cuando se administra Pantoprazol como tratamiento durante periodos habituales de tiempo de corto plazo (de 4 a 12 semanas). Durante el tratamiento a largo plazo (más de 12 semanas), los niveles séricos de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos aislados, sin representar esto una condición que conlleve relevancia clínica.

Pantoprazol se absorbe rápida y totalmente, alcanzando su concentración máxima en suero después de la primera dosis. En promedio, a las 2.5 horas las concentraciones séricas máximas alcanzadas son de 2 a 3 g por ml para Pantoprazol 40 mg, estos valores permanecen constantes después de dosis repetidas múltiples. La biodisponibilidad total de Pantoprazol es aproximadamente de 77% de manera constante. La ingesta concomitante de alimentos con el medicamento, no modifica ni altera la cinética del comportamiento del área bajo la curva (ABC) ni la concentración máxima alcanzada en suero (Cmáx.).

El volumen de distribución es aproximadamente de 0.15 L/kg, y la depuración es de aproximadamente 0.1 L/kg/h. La vida media (t½) de Pantoprazol es aproximadamente de 1 hora.

El comportamiento farmacocinético de Pantoprazol es exactamente el mismo después de la administración de la primera dosis como después de múltiples dosis repetidas. La cinética plasmática tiene un comportamiento lineal con dosis que varían en el rango de 10 a 80 mg, tanto si se administra por vía oral como por vía parenteral intravenosa. En el suero, Pantoprazol se une a las proteínas plasmáticas presentes hasta en 98% y es extensamente metabolizado en el hígado. La vía principal de excreción de sus metabolitos (cerca de 80%) es renal y el resto es excretado a través de las heces.

CONTRAINDICACIONES: Pantoprazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Al igual que otros inhibidores de bomba de protones, no se debe administrar conjuntamente con atazanavir.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El pantoprazol se encuentra clasificado como un medicamento de riesgo clase B en el embarazo. Sin embargo, no se cuenta con suficiente experiencia clínica sobre su utilización durante el embarazo y/o el periodo de lactancia derivada de rigurosos estudios clínicos controlados. Pantoprazol (40 mg) deberá de ser administrado exclusivamente a criterio del médico tratante solamente después de haber establecido un riguroso análisis de riesgos/beneficios.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El tratamiento con Pantoprazol ocasionalmente puede producir las siguientes reacciones secundarias y adversas:

Muy común (≥ 10%); común (≥ 1%-< 10%); poco común (≥ 0.1%-< 1%); raro (≥ 0.01%-< 0.1%); muy raro (< 0.01%).

Alteraciones en el sistema hematopoyético:

Muy raros: leucopenia, trombocitopenia.

Alteraciones gastrointestinales:

Comunes: malestar gastrointestinal, dolor abdominal, diarrea, constipación o flatulencia.

Poco comunes: náuseas o vómito.

Raros: boca seca.

Desórdenes hepatobiliares:

Muy raros: daño hepatocelular severo con o sin falla hepática.

Alteraciones del sistema inmunitario:

Muy raros: reacciones anafilácticas, choque anafiláctico.

Alteraciones dermatológicas y del tejido subcutáneo:

Poco comunes: reacciones alérgicas como prurito y rash.

Muy raros: fotosensibilidad, urticaria; angioedema; casos aislados de reacciones severas dermatológicas como el síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme o el síndrome de Lyell.

Alteraciones musculoesqueléticas, del tejido conectivo y hueso:

Raros: artralgia.

Muy raros: mialgia.

Alteraciones del sistema nervioso:

Comunes: cefalea.

Poco comunes: mareo y visión borrosa.

Alteraciones renales y urinarias:

Muy raros: nefritis intersticial.

Efectos generales sistémicos y condiciones del sitio de administración:

Muy raros: edema periférico.

Alteraciones psiquiátricas:

Raros: depresión, alucinación, desorientación y confusión, especialmente en pacientes predispuestos, así como agravamiento de estos síntomas en caso de preexistencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ninguna.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El pantoprazol es metabolizado en hígado, principalmente por la vía del sistema enzimático del citocromo P-450, a través de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4, y mediante una conjugación de tipo fase II. A diferencia de otros benzimidazoles sustituidos, hasta la fecha no se han reportado interacciones farmacológicas de pantoprazol con otros medicamentos, como: diazepam, difenilhidantoína, carbamazepina, digoxina, warfarina, cumarina, nifedipina, metoprolol, fenitoína, teofilina, glibenclamida, naproxeno, diclofenaco, piroxicam, amoxicilina, claritromicina, metronidazol, etanol, cafeína y anticonceptivos orales.

El pantoprazol puede interferir con la absorción de algunos fármacos cuya biodisponibilidad sea pH dependiente, debido a la inhibición profunda y de largo plazo en la secreción de ácido (e.g. ketoconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro y cianocobalamina).

En voluntarios sanos se ha demostrado que la coadministración de atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg con omeprazol (40 mg una vez al día) o atazanavir 400 mg con lanzoprazol (dosis única de 60 mg) resultó en una reducción sustancial de la biodisponibilidad de atazanavir. La absorción de atazanavir es pH dependiente. Por lo tanto, los IBPs, incluido el pantoprazol, no deben ser administrados conjuntamente con atazanavir.

Pantoprazol puede ser libremente administrado de manera concomitante con antiácidos sin alterar la biodisponibilidad de ambos medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos casos aislados, la administración de Pantoprazol durante periodos prolongados de tiempo, puede alterar algunos de los valores de referencia de los niveles séricos de las enzimas hepáticas.

De igual forma, se pueden presentar algunas alteraciones en los valores séricos de referencia de los triglicéridos, leucopenia o trombocitopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: En presencia de cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida de peso significativa no intencional, vómito recurrente, disfagia, hematemesis, anemia o melasma) y cuando hay sospecha o presencia de úlcera gástrica, se debe excluir la presencia de neoplasias, debido a que el tratamiento con pantoprazol puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico. Se debe considerar una mayor investigación si los síntomas persisten a pesar de un tratamiento adecuado.

Previo al inicio del tratamiento con Pantoprazol (40 mg), se debe descartar la posibilidad diagnóstica de presencia de neoplasias gastrointestinales en aquellos pacientes con síntomas de alarma, como la pérdida involuntaria de peso corporal, vómito persistente, sangrado gastrointestinal de origen no determinado, presencia de ganglios o masa abdominal palpable, alteraciones de los parámetros normales de laboratorio, etcétera, ya que el tratamiento con Pantoprazol podría enmascarar algunos síntomas y retrasar el diagnóstico de fondo. De igual forma, aquellos pacientes que no respondan adecuadamente al tratamiento médico después de 4 a 8 semanas de haberlo iniciado, tienen que ser completamente estudiados.

En pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C), los valores de las enzimas hepáticas deben ser cuidadosamente monitorizados a intervalos regulares durante el periodo de tratamiento con pantoprazol, especialmente si éste se planea administrar durante un periodo de tiempo prolongado. En caso de observar cualquier alteración relevante de los valores de referencia de las enzimas hepáticas, Pantoprazol deberá de ser descontinuado.

La administración de Pantoprazol 40 mg b.i.d. asociado con antibióticos para el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori deberá ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal severa, ya que a la fecha no se cuenta con suficiente información clínica sobre la eficacia y el perfil de seguridad de la terapia combinada de Pantoprazol 40 mg en estos grupos de pacientes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis: Las tabletas de Pantoprazol 40 mg por día están indicadas para los siguientes padecimientos:

- En úlcera duodenal, la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras 4 semanas de tratamiento.

- En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II, III y IV de Savary-Miller), la mayoría de los pacientes cicatrizan entre las 4 y 8 semanas de tratamiento.

- Enfermedad por reflujo gastroesofágico asociado a hernia hiatal.

- Enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosivo.

- El tratamiento de las manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico generalmente requieren de 12 a 24 semanas de tratamiento.

- Síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis deberá ajustarse individualmente hasta lograr disminuir la secreción ácida por debajo de 10 mmol/h.

- Lesiones ácido-pépticas refractarias al tratamiento con antagonistas H2.

- Terapia de mantenimiento de úlcera péptica Helicobacter pylori (-) refractaria al tratamiento.

- Prevención preoperatoria de neumonía por broncoaspiración de ácido (síndrome de Mendelson).

- Prueba terapéutica diagnóstica para descartar origen de dolor torácico no cardiovascular.

- Helicobater pylori: En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori, se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria: Pantoprazol 40 mg dos veces al día asociado con dos antibióticos durante un periodo de tiempo de 10 a 14 días.

- Al terminar el esquema de erradicación con tratamiento antibiótico, la administración de Pantoprazol deberá de continuar con 40 mg al día, hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Existen algunos reportes espontáneos aislados de casos de ingesta de una sobredosis de pantoprazol sin haberse encontrado ningún efecto tóxico o evento adverso atribuible al medicamento.

En el caso de presentarse algún evento de ingesta por sobredosis accidental o intencionada que presente datos clínicos de intoxicación aguda, se deberán aplicar las medidas de soporte vital cerebro-cardiopulmonar universalmente aceptados para el manejo de intoxicaciones.

PRESENTACIONES: Caja con 7, 14 o 28 tabletas de 40 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Las tabletas no deben masticarse, fragmentarse o molerse. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda exclusivamente bajo la responsabilidad del médico tratante. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversas al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx o

farmacovigilancia@accordfarma.com.mx

Hecho en la India por:

Intas Pharmaceuticals Limited

Sarkhej-bavla Plot 457/458,

Matoda, Ahmedabad, Gujarat,

India-382 210.

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Alcaldía Miguel Hidalgo, Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 242M2016, SSA IV