FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Trimetoprima 800 mg
Sulfametoxazol 4,000 mg
Vehículo cbp 100 mL
Cada 5 mL equivalen a 40 mg de trimetoprima y 200 mg de sulfametoxazol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Posee un espectro de acción muy amplio:

Gérmenes grampositivos y gramnegativos: En infecciones de la piel y tejidos blandos; en infecciones oculares; en infecciones del sistema digestivo; en infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores; en infecciones de oído, nariz y garganta y en infecciones genitourinarias.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ECTAPRIM® es rápidamente absorbido después de su administración oral, encontrando tanto trimetoprima como sulfametoxazol libres y unidos a proteínas, además de sus metabolitos.

El metabolismo del sulfametoxazol, principalmente es por acetilación, y los metabolitos de trimetoprima es por N-oxidación, O-desmetilación y alfa-hidroxilación.

El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas para trimetoprima es 44-62%, y para sulfametoxazol es de 70%. Su biodisponibilidad es del 90%.

La concordancia farmacocinética entre trimetoprima y el sulfametoxazol es de 1 a 5 horas.

Después de la administración oral de una dosis única de 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol en adultos se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de 0.9-1.9 mcg/mL de trimetoprima y 30-50 mcg/mL de sulfametoxazol después de 1-4 horas. Los valores promedio para la vida media de eliminación son de 8-11 horas para sulfametoxazol y de 6-17 horas para trimetoprima. Tras la administración repetida de dicha dosis en intervalos de 12 horas, las concentraciones plasmáticas mínimas, alcanzadas de 2-3 días, son de 1.5-3 mcg/mL para la trimetroprima y de 32-63 mcg/mL para el sulfametoxazol.

ECTAPRIM® es eliminado por filtración glomerular, la trimetoprima aproximadamente en un 50-75% y el sulfametoxazol en un 30% (ambos sin cambios).

ECTAPRIM® es un antimicrobiano de amplio espectro, su efecto bactericida deriva del bloqueo de las enzimas que catalizan reacciones sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en el microorganismo. Por este mecanismo de acción único no se ha presentado resistencia significativa a lo largo de más de veinte años.

CONTRAINDICACIONES: Afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas y, en insuficiencia renal grave, hipersensibilidad a sulfamidas o trimetoprima, lactantes menores de 3 meses de edad.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe emplearse durante el embarazo a excepción de que los posibles beneficios sean mayores que los riesgos potenciales. No se recomienda su uso durante la lactancia por el riesgo de Kernícterus en el lactante, ya que ambos productos se excretan a través de la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden presentarse náuseas, vómitos, exantemas, síndrome de Stevens-Johnson, granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia y síndrome de Lyell. Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros fármacos (tiacidas, pirimetamina, etc.).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios a largo plazo para evaluar el potencial teratogénico del sulfametoxazol y la trimetoprima en combinación, no se han llevado a cabo. Tampoco se han realizado estudios de mutagenicidad bacteriana. La trimetoprima no ha demostrado ser mutagénica en la prueba de Ames. Estudios in vitro usando leucocitos humanos con sulfametoxazol en asociación con trimetoprima no han demostrado daño cromosómico. Estudios de fertilidad en ratas, con dosis orales, tan altas como 70 mg/kg de peso de trimetoprima y 350 mg/kg de peso de sulfametoxazol no han demostrado ningún efecto adverso sobre la fertilidad o la actividad reproductora.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La asociación de sulfametoxazol con trimetoprima tiene interacción:

Con anticonvulsivos derivados de la hidantoína y los hipoglucemiantes orales: Estos fármacos son desplazados de sus sitios de unión a proteínas y/o puede ser inhibido su metabolismo por las sulfonamidas, lo que resulta en un efecto prolongado y/o prolongación de su toxicidad, por lo tanto, es necesario hacer ajustes a su posología.

Depresores de la médula ósea: Su uso concomitante con sulfonamidas aumenta el riesgo de leucopenia y/o trombocitopenia. Si su uso concomitante es indispensable debe vigilarse su efecto mielotóxico.

Anticonceptivos orales con estrógenos: Su uso concomitante reduce su acción anticonceptiva y aumenta la incidencia de sangrados intermenstruales.

Ciclosproina: Su uso asociado aumenta el metabolismo de la ciclosporina, lo que reduce su concentración plasmática y el potencial rechazo de trasplantes; puede tener un efecto nefrotóxico aditivo, por lo que sus niveles plasmáticos y la función renal deben ser monitoreados estrechamente.

Dapsone (sulfona): El uso concomitantemente incrementa los niveles plasmáticos de dapsone, posiblemente por inhibir el metabolismo de dapsone y/o por competencia en su secreción renal entre ambos fármacos; el aumento en sus niveles séricos incrementa el número y gravedad de sus efectos colaterales, especialmente metahemoglobinemia.

Antagonistas del ácido fólico: El uso concomitante con trimetoprima con antagonistas del ácido fólico no debe recomendarse por la posibilidad de anemia megaloblástica. Otros hemolíticos: Las sulfonamidas aumentan el efecto tóxico potencial.

Medicación hepatotóxica: El uso de sulfonamidas aumenta la incidencia de hepatotoxicidad, por lo que su uso prolongado y antecedentes de daño hepático debe ser monitoreado estrechamente.

Metenamina: El uso concomitante con sulfonamidas, al formarse el formaldehído, hace que se precipite una sal insoluble, lo que aumenta el peligro de cristaluria. Metotrexate, fenilbutazona y sulfinpirazona se potencia su efecto por ser desplazados de sus sitios de unión a proteínas. Rifampicina disminuye significativamente la vida media de la trimetoprima.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las sulfonamidas pueden producir falsas-positivas en la prueba de Benedict para la glucosuria. Prueba de excreción urinaria de bentiromida (prueba diagnóstica de insuficiencia pancreática) puede ser invalidada por sulfonamidas, ya que éstas también son metabolizadas a arilaminas.

Creatinina: La trimetoprima puede interferir con el picrato alcalino de Jaffé, lo cual puede resultar en valores alterados de creatinina hasta mayores del 10%. Niveles séricos de metotrexate, la trimetoprima puede interferir con los niveles séricos de metotrexato, sobre todo si es medido por la técnica de unión competitiva a proteínas usando reductasa dihidrofólica bacteriana; no hay interferencia si se usa radioinmunoanálisis. Prueba del ácido sulfosalicílico (las sulfonamidas pueden producir falsas-positivas). Urobililabstix (las sulfonamidas pueden interferir con el resultado para urobilinógeno). Pueden alterarse las determinaciones séricas de TGOS, TGPS, bilirrubina, nitrógeno ureico y creatinina.

PRECAUCIONES GENERALES:

Pacientes con: Alergias severas o asma bronquial, insuficiencia renal o hepática, probable deficiencia de folatos, por ejemplo: alcohólicos crónicos, ancianos, pacientes bajo terapia con anticonvulsivantes, con síndrome de mala absorción, o desnutrición. Puede ocurrir hemólisis en personas con deficiencia de la enzima glucosa 6 fosfatasa deshidrogenasa.

El trimetoprim puede interferir en el metabolismo de la fenilalanina, pero no tiene repercusión en pacientes fenilcetonúricos que están bajo control dietético.

Al igual que con todos los medicamentos que contienen sulfonamidas, se debe tener precaución al administrarlo en pacientes con disfunción tiroidea o con porfiria.

Este producto no deberá utilizarse por periodos mayores de 15 días sin estricta vigilancia médica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosificación: Cada 12 horas.

De 3 a 5 meses: 2.5 mL (½ cucharada).

De 6 meses a 5 años: 5 mL (1 cucharada).

De 6 a 11 años: 10 mL (2 cucharadas).

Mayores de 12 años y adultos: 20 mL (2 cucharadas de 10 ml).

Dosis Ponderal:

Niños mayores de 3 meses: En niños hasta 40 Kg de peso corporal de 4-6 mg de trimetoprima y 20-30 mg de sulfametoxazol por kilogramo de peso corporal cada 12 horas. Niños de más de 40 kg se usa la dosis habitual del adulto.

En infecciones agudas: Deberá administrarse durante al menos 5 días o hasta que el paciente no muestre síntomas por 2 días mínimo. Si no es evidente una mejoría clínica tras 7 días de terapia deberá reevaluarse al paciente.

No se recomienda cuando el aclaramiento de la creatinina es menor de 15 mL/minuto a menos que existan facilidades para la hemodiálisis. La ingestión de líquidos debe ser suficiente para mantener un volumen de orina de al menos 1,200 a 1,500 mL al día en adultos. Las sulfamidas deben tomarse con un vaso lleno (240 mL) de agua con el estómago vacío (bien una hora antes o 2 horas después de las comidas).

Neumonía por Pneumocystis carinii: De 3.35 a 5 mg de trimetoprima y 18.75 a 25 mg de sulfametoxazol por kg de peso corporal cada seis horas. En la profilaxis por vía oral se recomiendan 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas.

No se administre una dosis mayor de 640 mg de trimetoprima y de 3.2 g de sulfametoxazol al día.

Advertencias complementarias: Cumplir el ciclo completo de tratamiento.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Con sobredosis de sulfonamidas: Anorexia, cólico, náuseas, vómito, mareo, cefalea, vértigo e inconsciencia, pirexia, hematuria y cristaluria. Discrasias sanguíneas e ictericia son manifestaciones potenciales tardías.

Síntomas de intoxicación aguda con trimetoprima son: Náuseas, vómito, mareo, cefalea, depresión mental, depresión de médula ósea.

Los principios generales de tratamiento incluyen: Forzar la ingestión de líquidos orales y la administración de líquidos intravenosos. La acidificación de la orina aumenta la eliminación de la trimetoprima. Se debe monitorear al paciente con citología hemática, química sanguínea y electrólitos. Si se presenta discrasia sanguínea se debe instituir la terapéutica específica. La diálisis peritoneal no es útil y la hemodiálisis es parcialmente útil.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 120 mL y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30 °C. Consérvese el frasco bien tapado. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. ANTIBIÓTICO: El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. Este medicamento no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica. No se administre durante el embarazo, ni en la lactancia. No se administre en niños menores de 3 meses. Contiene 40 por ciento de azúcar. Agítese antes de usarse. Evite exponerse al sol por tiempo prolongado. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@liomont.com.mx

Hecho en México, por:

LABORATORIOS LIOMONT, S.A de C.V.

Adolfo López Mateos No. 68, Col. Cuajimalpa,

C.P. 05000, Cuajimalpa de Morelos,

Ciudad de México, México.

Reg. Núm. 75888 SSA IV

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